Гексамидин

Гексамидин (Hexamidinum). 5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4, 6.

Синонимы: Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mizodin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaсlоnе, Primidonum, Primidone, Primoline, Prysoline, Sedilen, Sertan и др.

Общая информация

По химической структуре является дезоксибарбитуратом; от фенобарбитала отличается тем, что в положении 2 карбонильная группа (С==О) заменена на метиленовую (СН2). Эта химическая модификация молекулы привела к получению препарата с сильным противосудорожным действием и меньшим снотворным эффектом.

При приёме внутрь гексамидин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается примерно через 3ч. Период полусуществования в плазме составляет 7—14 ч. Препарат метаболизируется с образованием фенобарбитала (около 20 %) и другого активного метаболита — фенилэтилмалонамида. Около 40 % неизмененного препарата выделяется с мочой.

Применяют гексамидин главным образом при больших судорожных припадках (grand mal). Менее эффективен при лёгких абортивных припадках и психических эквивалентах. При малых формах эпилепсии постоянного действия не оказывает, однако в отдельных случаях наблюдается терапевтический эффект.

Принимают внутрь после еды. Начальная суточная доза для взрослых 0,125 г (в 1—2 приёма), затем дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,75 г, суточная 2 г.

Детям в зависимости от возраста назначают от 0,125 до 0,5 г в сутки.

В первые дни лечения гексамидином возможны лёгкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота. Эти явления обычно проходят самостоятельно. При необходимости постепенно уменьшают дозу или препарат отменяют, а через несколько дней назначают в уменьшенной дозе. Длительный приём гексамидина в больших дозах может привести к развитию побочных нервных и психических расстройств, гематологическим осложнениям (лейкопения, лимфоцитоз, анемия).

Гексамидин усиливает действие снотворных средств, производных сульфанилмочевины, циклофосфамида, метотрексата. Повышая активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет биотрансформацию производных кумарина, эстрогенных контрацептивов, гризеофульвина, доксициклина.

При назначении гексамидина беременным и кормящим грудью следует учитывать, что по действию он сходен с фенобарбиталом.

При длительном применении гексамидина может развиться дефицит фолиевой кислоты в организме.

За рубежом под этим же названием (Hexamidinum, Hexamidine) выпускается другой препарат — 4,4-(гексаметилендиокси)-дибензамидин, являющийся химиотерапевтическим антипротозойным средством.

Противопоказания

Препарат противопоказан при нарушениях функций печени, почек, кроветворной системы.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. de:Primidon en:Primidone