Бромокриптин

Бромокриптин (Bromocriptinum). 2-Бром- a -эргокриптин. Выпускается в виде мезилата (метансульфоната).

Синонимы: Парлодел, Вromergon, Вromocriptinum mesilat, Раrlodel, Рrаvidel.

Общая информация

Бромокриптин — полусинтетическое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д2).

Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, Уменьшает выделение серотонина.

В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина. Эндогенный дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов.

Синтеза пролактина бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на секрецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например, хлорпромазином).

Бромокриптин (как и апоморфин, также являющийся стимулятором Д2-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию, вызванную резерпином, тетрабеназином, антипсихотическими препаратами. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на ЦНС, воздействует на симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.

В отличие от эргометрина, метилэргометрина и других аналогичных препаратов спорыньи он не оказывает «маточного» (окситоцического) действия. Наоборот, он угнетает сокращения матки, вызванные метилэргометрином.

Назначают препарат внутрь (во время еды) по 2,5 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 10—17 дней. При необходимости лечение может быть продолжено. Преждевременная отмена препарата может привести к возобновлению лактации.

Наряду с прекращением лактации бромокриптин вызывает восстановление менструального цикла и способствует наступлению беременности у женщин с гиперпролактиновой аменореей.

В гинекологической практике при синдроме галактореи — аменореи, развившемся после родов, при нарушении функции яичников и бесплодии, обусловленных гиперпролактинемией, и при других заболеваниях назначают по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2—3 раза в день, при необходимости по 2,5 мг (1 таблетка) 2—4 раза в день. Курс лечения 3—6 мес.

Бромокриптин применяют также при галакторее, аменорее у женщин, гинекомастии у мужчин, индуцированной приёмом антипсихотических препаратов и других лекарственных средств (эстрогенов, прогестинов, пероральных противозачаточных препаратов и др.). Используют также препарат при лечении акромегалии и болезни Иценко — Кушинга.

Применяют также бромокриптин при мастопатиях, кистах, аденомах и фиброаденомах молочной железы, раке молочной железы, макромастии. Также показан при синдроме поликистозных яичников, персистенции фолликула и других гиперэстрогенных состояниях, вызывающих вторичную гиперпролактинемию.

В связи с гипотензивным действием и способностью увеличивать выделение натрия и воды почками за счёт влияния на дофаминовые рецепторы почек бромокриптин иногда используют в лечении гипертонической болезни, обычно как дополнение к другим гипотензивным средствам.

При болезни Иценко — Кушинга принимают в первые дни по 7,5 мг (3 таблетки в день), затем дозу уменьшают до 5—2,5 мг (2—1 таблетка) в день. Через 2—3 нед назначают поддерживающую терапию — по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Курс лечения 6—8 мес.

При акромегалии назначают по 5—10 мг в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 40—60 мг.

В связи с агонистическим действием на Д2 -рецепторы бромокриптин предложен также для применения при паркинсонизме. Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдается при применении относительно больших доз (30—40 мг и более в сутки).

При применении бромокриптина и правильно подобранных дозах он обычно хорошо переносится. Всасывается он быстро. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2—3 ч после приёма внутрь. Выделяется в основном с калом, в небольших количествах с мочой.

Возможные побочные реакции: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение артериального давления (постуральная гипотензия), побеление пальцев рук и ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание слизистых оболочек.

Препарат противопоказан при гипотензии, после недавно перенесённого инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спастических состояниях периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях.

Препарат оказывает седативный эффект. Его не должны принимать во время работы лица, профессия которых требует быстрой физической и психической реакции (операторы, водители машин и др.).

Не следует назначать бромокриптин в первые 3 мес беременности.

Женщины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении бромокриптином (парлоделом) не допускается применение пероральных контрацептивов.

Во время лечения бромокриптином нельзя применять алкогольные напитки. Нельзя одновременно принимать препараты — ингибиторы МАО и препараты, угнетающие функции ЦНС. При длительном примерениии в большых дозах может вызывать ретроперитонеальный фиброз.

Противопоказания

Бромокриптин нашёл применение в акушерской и гинекологической практике. В акушерстве препарат применяют для подавления послеродовой лактации, когда она противопоказана (тяжёлые заболевания матери, преждевременное родоразрешение, гибель новорождённого и др.). Применение препарата предупреждает лактацию, нагрубание молочных желез и развитие лактационного мастита, восстанавливает функцию яичников'.

Форма выпуска

• таблетки по 2,5 мг
• капсулы по 5 или 10 мг.

Хранение

Список Б в прохладном, защищённом от света месте.