Інструкція для медичного застосування препарату HL-ПЕЙН

основні фізико-хімічні властивості:

• білі таблетки з фаскою, діаметром 1 дюйм із

написом L421, витиснутим на одному з боків, зі слабким кислим запахом. Таблетки розчиняються у воді;

склад:

• кислоти ацетилсаліцилової 325 мг, натрію гідрокарбонату 1916 мг,

кислоти лимонної 1000 мг.

Форма випуску.

• Таблетки розчинні.

Фармакологічна група. Анальгетичні та антипіретичні засоби.

Фармакологічні властивості.

• Ацетилсаліцилова кислота має аналгетичну,

протизапальну, жарознижувальну активність. Ці ефекти, головним чином, пов’язані з пригніченням синтезу простагландинів. Внаслідок цього підвищується стійкість гіпоталамічних центрів терморегуляції до пірогенів і підвищується дія, пов’язана зі зменшенням сенсибілізуючого впливу простагландинів на чутливі нервові закінчення, що призводить до зниження їхньої чутливості до медіаторів болю.

Болезаспокійливий ефект препарату пов’язаний із пригнічуючою дією ацетилсаліцилової кислоти на неопіатну ноцицептивну систему гіпоталамусу і реалізується при головному, м’язово-суглобовому, зубному болях, невралгіях, невритах.

Протизапальна дія ацетилсаліцилової кислоти пов’язана із зменшенням синтезу в тканинах простагландинів класу Е, гістаміну, серотоніну, кінінів, що призводить до звуження кровоносних судин у вогнищі запалення, зменшенню енергозабезпечення, гальмуванню вільнорадикальних реакцій, стабілізації мембран лізосом, що призводить до гальмування клітинних реакцій на подразнення, комплекс антиген-антитіло і звільнення протеаз. Препарат запобігає денатурації білків; має антикомплементарну активність, інгібує активність фосфодіестерази і підвищує концентрацію внутрішньоклітинної циклічної АМФ, має антигіалуронідазну активність.

Антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти пов’язаний з незворотним інгібуванням синтезу тромбоксану А2. Препарат зменшує також концентрацію протромбіну в плазмі крові. Ацетилсаліцилова кислота у великих дозах блокує також циклооксігеназу ендотеліальних клітин, у яких синтезується простациклін, що має антиагрегантну активність. Проте, циклооксигеназа ендотеліальних клітин менш чутлива до ацетилсаліцилової кислоти і блокується оборотньо. Це обмежує прогресування і поширення вогнища запалення.

Натрію цитрат має виражену антацидну дію, що сприяє усуненню печії, нудоти і шлункового болю невиразкового генезу.

Відмінною властивістю препарату є швидкість виникнення ефекту (15 - 20 хвилин). Це забезпечується тим, що натрію ацетилсаліцилат, який утворюється під час розчинення таблетки у воді, є високодисоціюючою сіллю, за рахунок чого істотно прискорюється процес всмоктування в кишечнику. Максимальна концентрація вільного саліцилату в крові після прийому “шипучих” таблеток досягається у 2 рази швидше, ніж після прийому звичайних таблеток. Швидкорозчинна форма препарату, а також наявність гідрокарбонату в його складі значно знижує ризик ушкодження слизової оболонки шлунка.

Фармакокінетика. Ацетилсаліцилова кислота швидко абсорбується у травному каналі. Приймання її з їжею гальмує цей процес. Під час абсорбції спостерігається пресистемна елімінація ацетилсаліцилової кислоти у стінці кишечнику і печінки, де відбувається деацетилювання. Максимальний рівень концентрації у плазмі крові досягається протягом 10 - 20 хвилин. Ступінь зв’язку з білками залежить від концентрації і становить 49 - 70%. Біотрансформація ацетилсаліцилової кислоти відбувається у печінці, де утворюється саліцилова кислота, її гліцинкон’югат, гентизинова кислота і її кон’югат. Метаболіти ацетилсаліцилової кислоти екскретуються переважно нирками. Період напіввиведення становить приблизно 20 хвилин. Швидкість виведення залежить від дози. При підвищенні дози період напіввиведення може досягти 15 - 30 годин, особливо у хворих із порушенням функції нирок.

Показання до застосування. Таблетки HL-Пейн застосовують для швидкого усунення головного, м’язового і суглобовного болю, а також печії і нудоти невиразкового генезу, особливо при переїданні або похмільному синдромі.

Спосіб застосування та дози.

• Перед застосуванням розчинити “шипучу”

таблетку в склянці води. Випити після повного розчинення. Не перевищувати рекомендованих доз: по 2 таблетки з перервою між прийомами не менш 4 годин. Приймати не більше 8 таблеток на добу (особам, старшим 60 років – до 4 таблеток на добу).

Побічна дія.

• Наявність у складі таблеток ацетилсаліцилової

кислоти може бути причиною виникнення при застосуванні натще нудоти, блювання, болю у ділянці шлунка. В окремих випадках, при тривалому застосуванні, може мати місце ушкодження слизової оболонки шлунка. В осіб з підвищеною індивідуальною чутливістю можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, сверблячки, рідше - набряку Квінке.

Протипоказання.

• Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гіперацидний

гастрит, порушення зсідання крові, схильність до кровотеч, перший триместр вагітності, передпологовий період, підвищена індивідуальна чутливість до саліцилатів.

Передозування.

• Симптоми передозування НL-Пейн подібні за ознаками

до передозування ацетилсаліцилової кислоти. Можливі також прояви гіпернатріємії. Перша допомога: промивання шлунка, при необхідності - госпіталізація у токсікологічне відділення.

Особливості застосування.

• Не варто використовувати НL-Пейн разом з

антацидами, що містять алюміній, особливо у хворих із порушеною видільною функцією нирок через небезпеку збільшення всмоктування алюмінію в кишечнику з наступною інтоксикацією. Слід бути обережним при бронхіальній астмі, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, недостатності кровообігу, тяжких захворюваннях нирок. Щоб запобігти виникненню гіпернатріємії у період застосування препарату необхідно обмежити використання повареної солі в їжі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні препаратів

ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, іншими нестероїдними протизапальними, пероральними антидіабетичними засобами зростає ризик розвитку побічних ефектів. При одночасному прийомі сечогінних, антигіпертензивних препаратів, протиподагричних засобів можливе зменшення їхньої дії.

Натрію гідрокарбонат нейтралізує кислоти, а також кислі солі багатьох алкалоїдів. При одночасному використанні цитрату натрію, лимонної кислоти з ефедрину гідрохлоридом, псевдоефедрину гідрохлоридом пригнічується екскреція останніх із сечею.

Умови та термін зберігання.

• При кімнатній температурі в сухому, темному

місці. Термін придатності – 2 роки.