Інструкція для медичного застосування препарату ЦЕФОТАКСИМ-КМП

міжнародна та хімічна назви:

• сefotaxime;

(6R,7R)-3[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-метоксиіміно)ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат натрію;

основні фізико-хімічні властивості:

• порошок білого або білого з жовтуватим

відтінком кольору, або слабо жовтого кольору, гігроскопічний;

склад:

• цефотаксиму натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефотаксим – 1

г.

 

Форма випуску.

• Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A10.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Препарат Цефотаксим-КМП за

хімічною природою близький до цефалоспоринових антибіотиків першого та другого покоління, однак особливості структури забезпечують високу активність його щодо грамнегативних бактерій, стійкість до дії продукованих ними b-лактамаз. Препарат діє бактерицидно. Має широкий спектр дії, у тому числі щодо мікроорганізмів, що стійкі до інших цефалоспоринів та антибіотиків пеніцилінового ряду. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., включаючи такі, що продукують b-лактамази; Streptococcus spp. за виключенням групи D), до грамнегативних мікроорганізмів (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в тому числі K. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), до анаеробних мікроорганізмів (Fusobacterium spp., Veillonella spp.).

До дії препарату непостійно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. та метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні препарат швидко всмоктується: пік концентрації його в плазмі крові спостерігається через 30 хвилин після ін’єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається понад 12 годин. Препарат добре проникає в тканини та рідини організму; в ефективних концентраціях виявляється у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідинах. Період напіввиведення препарату становить 1–1,5 години. Виводиться у значній кількості із сечею в незмінному вигляді (близько 30%) та у вигляді активних метаболітів (близько 20%). Частково виводиться з жовчю.

У пацієнтів з нирковою недостатністю та у осіб літнього віку час напіввиведення препарату зростає приблизно в 2 рази.

Прийом препарату Цефотаксим-КМП протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 годин не призводить до істотного накопичення препарату в організмі.

 

Показання для застосування.

• Лікування інфекційних захворювань, що

спричинені чутливими до нього мікроорганізмами:

– інфекції бронхолегеневої системи (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів);

– менінгіти;

– інфекції вуха, горла, носа;

–інфекції сечовивідних шляхів, нирок;

– гінекологічні інфекції;

– інфекції шкіри, м’яких тканин, кісток та суглобів, черевної порожнини;

– гостра неускладнена гонорея;

У хірургічній практиці препарат Цефотаксим-КМП використовується для зниження ризику постопераційних інфекцій, особливо при операціях шлунково-кишкового тракту та урологічних операціях.

 

Спосіб застосування та дози.

• Цефотаксим-КМП вводять внутрішньом’язово

або внутрішньовенно (струминно або краплинно).

Для внутрішньом’язової ін’єкції розчиняють 1 г препарату Цефотаксим-КМП не менше ніж у 3 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводять глибоко у сідничний м’яз.

Для внутрішньовенного струминного введення розчиняють 1 г не менше ніж у 4 мл стерильної води для ін’єкцій. Вводять повільно протягом 3–5 хвилин.

Для внутрішньовенного краплинного введення розчиняють 2 г препарату у 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводять протягом 50–60 хвилин.

Приготовані розчини стабільні до 24 годин при зберіганні у холодильнику (4–6) °С та 12 годин при температурі не вище 23 °С. Жовтувато-янтарний колір готового розчину не впливає на ефективність та безпечність антибіотика.

Звичайна доза препарату Цефотаксим-КМП для дорослих та дітей старше 12 років – 1 г через кожні 12 годин. У тяжких випадках дозу збільшують до 2 г кожні 12 годин, або збільшують число введень до 3–4 на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної – 12 г.

Звичайна добова доза для немовлят та дітей молодшого віку – 50–100 мг/кг маси тіла, що ділиться на окремі прийоми з проміжками між ними від 12 до 6 годин. Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг. У випадку порушення функції нирок дозу зменшують. При початковій анурії (кліренс креатиніну – 5 мл/хв) дозу, звичайно, зменшують наполовину.

 

Побічна дія.

• Можливі алергічні реакції, діарея, нудота, блювання,

еозинофілія, лейкопенія, збільшення показників печінкових тестів, рівня лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі. Можуть розвинутись явища подразнення в місцях ін’єкцій, підвищення температури тіла.

 

Протипоказання.

• Застосування препарату Цефотаксим-КМП протипоказано

при підвищеній чутливості до препаратів групи цефалоспоринів. Слід дотримуватися обережності при наявності підвищеної чутливості до пеніцилінів (можливість алергічних реакцій).

 

Передозування.

• При застосуванні препарату у високих дозах існує

ризик появи оборотної енцефалопатії. Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне.

 

Особливості застосування.

• З обережністю призначати пацієнтам з гіперчутливістю

до пеніцилінів або інших алергенів в анамнезі. При необхідності застосування Цефотаксиму-КМП жінці, яка годує груддю, грудне вигодовування слід припинити, так як Цефотаксим-КМП проникає в грудне молоко.

Дані щодо нефротоксичності Цефотаксиму-КМП відсутні, однак у пацієнтів із важкими порушеннями функції нирок дозування препарату повинне визначатися ступенем ушкодження нирок. Обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі. Як й інші цефалоспорини, цефотаксим може обумовлювати позитивний результат прямого тесту Кумбса. При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення можуть бути отримані хибнопозитивні результати. Щоб уникнути цього cлід використовувати ферментативний метод.

У дослідженнях не визначено несприятливого впливу Цефотаксиму-КМП на плід, проте, рекомендується призначати вагітним з обережністю.

Цефотаксим-КМП не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Цефотаксим-КМП при одночасному застосуванні

з антикоагулянтами непрямої дії діє синергічно. Антибіотики – аміноглікозиди та діуретики посилюють нефротоксичні властивості препарату.

Розчин препарату Цефотаксим-КМП несумісний із розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей,

захищеному від світла місці при температурі від 15 оC до 25 оC.

Термін придатності – 1 рік.

Зберігати в недоступному для дітей місці.