Інструкція для медичного застосування препарату ЦЕФАДРОКСИЛ

міжнародна назва: Cefadroxil;

oсновні фізико-хімічні властивості: бордово-білі капсули розміром “0”, які містять білий або майже білий порошок;

склад:

діюча речовина: цефадроксил;

1 капсула містить цефадроксилу моногідрату, еквівалентно цефадроксилу - 500 мг;

допоміжні речовини: тальк очищений, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цефадроксил – напівсинтетичний антибіотик цефалоспоринового ряду. Має бактерицидну дію. Механізм дії пов’язаний з порушенням синтезу компонентів мембрани клітин бактерій. До цефадроксилу чутливі: бета-гемолітичний стрептокок (Streptococcus рyogenes), пневмококи і стафілококи (коагулазопозитивні і коагулазонегативні, а також пеніциліназо-продукуючі штами). Частково чутливі Klebsiella, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigellaе spp. Цефадроксил не активний відносно більшості штамів Enterobacter, Proteus, Pseudomonas і Streptococcus faecalis.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо цефадроксил майже повністю всмоктується у верхньому сегменті тонкого кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 – 2 год. Одночасне приймання їжі практично не впливає на абсорбцію. Порівняно з іншими пероральними цефалоспоринами цефадроксил виводиться з організму значно повільніше, тому інтервал між прийманнями може бути 12 – 24 год. 15 – 20% цефадроксилу зв’язується з білками плазми. Клінічно значимі концентрації визначають у багатьох тканинах, особливо в мигдаликах, тканинах і рідинах дихальних шляхів, в рідинах середнього вуха, ока, а також шкіри, м’язовій тканині, кістках і суглобах, печінці і жовчі, в сечі, передміхуровій залозі і жіночих статевих органах.

Концентрація цефадроксилу в крові плода і амніотичній рідині становить приблизно третину від концентрації препарату в сироватці крові матері. Цефадроксил в незначній кількості міститься в материнському молоці. Приблизно 90% цефадроксилу виводиться в незмінному стані з сечею. Виведення затримується у хворих з порушеною функцією нирок.

Показання для застосування.

• Інфекції, викликані чутливими до

цефадроксилу мікроорганізмами, а саме: хронічний середній отит і синусит, фарингіт, тонзиліт, інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий і хронічний бронхіт, пневмонія), інфекції сечових шляхів (ускладнені і неускладнені), інфекції шкіри і м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів.

Спосіб застосування та дози.

• Капсули приймають внутрішньо з достатньою

кількістю води незалежно від прийняття їжі. Середня доза для дітей з нормальною функцією нирок становить 25 – 50 мг/кг маси тіла на добу за 1 або 2 приймання з 12-годинним інтервалом. У випадку необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг/кг маси тіла. Дітям віком до 5 років рекомендується застосовувати Цефадроксил у вигляді сиропу, а з 5 років можна застосовувати у вигляді капсул. Дітям віком 9 – 12 років (з масою тіла 30 – 40 кг) по 1 г на добу на 1 або 2 приймання. При тяжких інфекціях доза може бути збільшена вдвічі. Дорослим і підліткам з масою тіла більше 40 кг при нормальній функції нирок призначають 1 – 2 г на добу на 1 – 2 приймання, при тяжких інфекціях доза може бути подвоєна. Тривалість лікування становить 7 – 10 днів.

Лікування слід продовжити протягом 2 – 3 діб після зникнення гострих клінічних симптомів. При інфекціях, викликаних Streptococcus рyogenes, лікування повинно тривати не менше 10 днів (дітям призначають 30 мг/кг на добу на 1 – 2 приймання, дорослим 1г/добу на 1 – 2 приймання). При ускладнених інфекціях сечових шляхів дорослим призначають по 1 г 2 рази на добу протягом 7 – 10 днів. При інфекціях опорно-рухового апарату дітям призначають 50 мг/кг маси тіла на добу на 2 – 4 приймання з 6 – 12-годинними інтервалами, дорослим 1 г на 4 приймання на добу з 6-годинними інтервалами протягом 3 – 5 тижнів (залежно від клінічної картини).

При хронічній нирковій недостатності (залежно від кліренсу креатиніну), щоб уникнути кумуляції цефадроксилу, потрібно збільшити тривалість інтервалів між прийманнями препарату. При кліренсі креатиніну 40 – 80 мг/хв. – 12 год. між прийманнями, 20 – 40 мл/хв. – 24 год., andlt;20 мл/хв. – 48 год. Хворі, що знаходяться на гемодіалізі, одержують половину добової дози, яку вводять за 48 год. до діалізу, а другу половину - після діалізу. Наступну половину добової дози при проведенні діалізу 2 – 3 рази на тиждень призначають за 48 год. перед наступною процедурою діалізу.

Побічна дія.

• Найчастіше побічна дія

спостерігається з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея, біль у животі), зрідка можливі алергічні висипи на шкірі, дуже рідко – глосит, запаморочення, безсоння, анафілактичний шок. В окремих випадках спостерігається ріст опортуністичних мікроорганізмів (гриби), що може призвести до вагінальних мікозів, кандидозного стоматиту та ін.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів. При гіперчутливості до пеніцилінів є потенційна можливість перехресної алергії. Вагітність, період годування груддю.

Передозування.

• Симптоми передозування: нудота,

галюцинації, гіперрефлексія, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, кома, порушення функції нирок. Перша допомога при прийнятті токсичної дози: промивання шлунка, при необхідності – гемодіаліз. Моніторинг, при необхідності - корекція водно-електролітного стану, моніторинг функції нирок.

Особливості застосування.

• Можлива перехресна алергія на

пеніциліни (5 – 10% випадків). У хворих на ниркову недостатність інтервали між прийманнями Цефадроксилу потрібно збільшувати. При тривалому застосуванні Цефадроксилу слід контролювати склад крові і функціональний стан печінки і нирок. При появі алергічних реакцій і діареї лікування Цефадроксилом слід припинити. При підозрі на псевдомембранозний коліт, викликаний прийманням антибіотиків, слід розпочати лікування ванкоміцином. Антиперистальтичні засоби протипоказані.

При тривалому лікуванні можливий гіповітаміноз К (геморагії), гіповітаміноз В (стоматит, глосит, неврит, анорексія і т.д.) та хибно-позитивний прямий тест Кумбса: треба мати на увазі, що позитивні результати тесту Кумбса пов’язані з застосуванням Цефадроксилу. Це стосується також новонароджених, матері яких лікувалися цефалоспоринами перед пологами.

При лікуванні матерів-годувальниць молоко потрібно зціджувати і не використовувати. Годувати груддю можна через 2 дні після закінчення лікування.

Взаємодія з лікарськими засобами. Застосування Цефадроксилу в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками, поліміксином В, колістином або високими дозами діуретиків, що впливають на реабсорбцію в петлі Генле, небажане, оскільки така комбінація сприяє потенціюванню нефротоксичного ефекту. При тривалому застосуванні антикоагулянтів або інгібіторів агрегації тромбоцитів збільшується ризик геморагічних ускладнень. Цефадроксил може зменшувати ефективність пероральних контрацептивів.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25 °С, в

сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.