Інструкція для медичного застосування препарату ЦЕЛЕСТОН®

міжнародна та хімічна назви:

• betamethasone;

9-фтор-11b,17-дигідрокси-16b-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, пласкі білого кольору таблетки з

фаскою, з насічкою з однієї сторони та логотипом Шерінг-Плау з іншої, без сторонніх домішок;

склад:

• 1 таблетка містить 0,5 мг бетаметазону;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, желатин, магнію стеарат.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Кортикостероїди для системного застосування. Код АТС

H 02A B01.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Синтетичний

глюкокортикоїдний препарат для системного застосування. Бетаметазон, синтетичне похідне преднізолону. Справляє виражену протизапальну, протиревматичну та протиалергічну дію, модифікує імунні реакції організму при лікуванні захворювань, що відповідають на кортикостероїдну терапію. Бетаметазон має високу глюкокортикостероїдну активність і слабку мінералокортикоїдну дію.

Фармакокінетика. Бетаметазон швидко абсорбується з ШКТ (починає визначатись у крові через 20 хв. після прийому). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 год. і поступово зменшується більше 24 год. Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення після прийому одноразової дози становить від 180-220 хв. до 300 хв. і більше. У пацієнтів із захворюваннями печінки кліренс бетаметазону більш повільний. За даними досліджень, клінічна ефективність більше залежить від рівня незв’язаної фракції кортикостероїду, ніж від загальної плазмової концентрації. Немає взаємозв’язку між рівнем кортикостероїду в плазмі крові та тривалістю терапевтичного ефекту. Період біологічного напівжиття становить 36-54 год. Легко долає плацентарний, гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри, виділяється з грудним молоком. Зв’язування з білками плазми високе. Виводиться нирками.

 

Показання для застосування.

• Захворювання, чутливі до

глюкокортикостероїдної терапії. Як правило, у складі комплексної терапії при:

Ендокринних розладах: первинна або вторинна адренокортикальна недостатність; уроджена адреналова гіперплазія; негнійний тиреоїдит; гіперкальціємія, асоційована з пухлиною.

М’язово-скелетних розладах: як допоміжна терапія для короткочасного застосування при псоріатичному артриті, ревматоїдному артриті (окремі випадки), анкілозуючому спондиліті, гострому та підгострому бурситі, гострому неспецифічному тендосиновіїті, подагричному артриті, гострій ревматичній пропасниці та при синовіїті.

Колагенозах: під час загострення хвороби або як підтримуюча терапія в окремих випадках системного червоного вовчака, гострому ревмокардиті, склеродермії або дерматоміозиті.

Дерматологічних захворюваннях: пемфігус, герпетиформний бульозний дерматит, тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса–Джонсона), кропив’янка, ексфоліативний дерматит, тяжкий псоріаз, дерматомікоз, алергічна екзема (хронічний дерматит).

Алергічних станах: тяжкі алергічні стани, які не купіруються адекватними засобами прийнятного лікування, такі як сезонний та цілорічний алергічний риніт, поліпи носа, бронхіальна астма (включаючи астматичний статус), контактний дерматит, атопічний дерматит (нейродерміт), алергічні реакції на ліки та переливання сироватки крові.

Офтальмологічних захворюваннях: тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси очей, такі як алергічний кон’юнктивіт, кератит, алергічні маргінальні виразки рогівки, очний оперізувальний герпес, іриїт та іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний задній увеїт і хоріоїдит, неврити зорового нерва, центральний ретиніт і ретробульбарні неврити.

Респіраторних захворюваннях: симптоматичний саркоїдоз, некупірований синдром Лефлера, бериліоз, легеневий фіброз, фульмінантний та дисемінований легеневий туберкульоз (як додаткова терапія до протитуберкульозної терапії), емфізема легенів, пневмофіброз.

Гематологічних захворюваннях: ідіопатична або вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія (RВС-анемія), еритроїдна гіпопластична анемія, трансфузійні реакції.

Пухлинних захворюваннях: паліативне лікування лейкемії та лімфом у дорослих і гострої лейкемії у дітей.

Набряках: з метою збільшити індукцію діурезу або ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії ідіопатичного типу або при червоному вовчаку, ангіоневротичному набряку.

Інших захворюваннях: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою, лікування якого супроводжується протитуберкульозною хіміотерапією, виразковий коліт, параліч Белла.

 

Спосіб застосування та дози.

• Режими дозування різні і повинні бути

індивідуальними, залежно від особливостей захворювання, його тяжкості і ефективності проведеного лікування. Початкове дозування Целестону® в таблетках може варіювати від 0,25 мг до 8 мг щодобово, залежно від особливостей захворювання. При менш серйозних випадках малі дози в основному бувають достатніми. Слід дотримуватися початкової дози або регулювати її до отримання задовільного результату. Якщо після певного періоду (в деяких випадках навіть через 2 – 3 дні) ефект від лікування не спостерігається, слід відмінити Целестон® у таблетках i перевести хворого на іншу терапію. Звичайна початкова пероральна доза для дітей може варіювати від 0,017 до 0,25 мг на кілограм маси тіла дитини на добу або від 0,5 мг до 7,5 мг на 1 м2 поверхні тіла на добу. Дозування для дітей молодшого і старшого віку слід встановлювати за тими ж принципами, що для дорослих (віддаючи перевагу чіткому слідуванню дозам, що вказані для віку та маси тіла). Після досягнення позитивного клінічного ефекту початкову дозу поступово зменшують через певні інтервали до найменшої підтримуючої дози, що забезпечує необхідний клінічний результат. У період спонтанної ремісії при хронічних захворюваннях лікування слід припинити.

Стресові ситуації у пацієнтів, які приймають Целестон®, можуть вимагати збільшення доз Целестону® в таблетках. Якщо лікування Целестоном® припиняється після тривалої терапії, то дозу препарату слід зменшувати послідовно на 0,25 – 0,5 мг, тобто на andfrac12; – 1 таблетку через 2 або 3 доби.

 

  
 
 
 Початкова
 доза
 
 
 Підтримуюча
 доза
 


 
 Ревматоїдний артрит та інші ревматичні
 захворювання1
 
 
 1 – 2,5 мг
 
 
 0,5 – 1,5 мг
 


 
 Гостра ревматична пропасниця
 
 
 6 – 8 мг*
 
 
 За потребою
 


 
  
 Cистемний червоний вовчак
 
 
 1,0 – 1,5 мг 3 рази на добу
 
 
 За потребою (звичайно
 1,5 – 3,0 мг щоденно)
 


 
 Астматичний статус
 
 
 3,5 – 4,5 мг*
 
 
 За потребою
 


 
 Бронхіальна астма
 
 
 3,5 мг* (іноді й вище)
 
 
 За потребою
 


 
 Пилкова алергія (поліноз)
 
 
 1,5 – 2,5 мг*
 
 
 За потребою
 


 
 Запальні захворювання очей
 
 
 2,5 – 4,5 мг*
 
 
 За потребою
 


 
 Емфізема легенів і фіброз
 
 
 2,0 – 3,5 мг
 
 
 1,0 – 2,5 мг
 


 
 Адреногенітальний синдром
 
 
 1,0 – 1,5 мг*
 
 
 За потребою
 


 
 Бурсит
 
 
 1,0 – 2,5 мг
 
 
 За потребою
 


 
 Дерматологічні захворювання 
 
 
 2,5 – 4,5 мг
  
 
 
 За потребою
 


 
 1 При подагричному артриті терапію слід продовжувати
 кілька днів після зникнення симптомів загострення.
 * Після досягнення бажаного результату початкова
 доза знижується щоденно.
 

 

Добова підтримуюча доза може застосовуватися 1 раз на день, рано вранці. Бетаметазон не рекомендований для прийому через день.

 

 

Побічна дія.

• Вторинні реакції та побічні явища Целестону®

такі самі, як i у вcix відомих глюкокортикоїдів, і також залежать від дози та тривалості терапії. Звичайно ці явища оборотні та мінімізуються шляхом зменшення дози, що є більш доцільним, ніж відміна препарату.

Затримка натрію та води в організмі, гіпертензія та гіпокаліємія (при застосуванні бетаметазону менш імовірна, ніж інших кортикостероїдних препаратів), застійна серцева недостатність у чутливих пацієнтів.

При довготривалому використанні у великих дозах можливий розвиток синдрому Іценко-Кушинга, у дітей – затримка росту.

М’язова слабкість, кортикостероїдна міопатія, зменшення м’язової маси, посилення симптомів міастенії, остеопороз, компресійні переломи хребців, асептичний некроз голівок стегнової та плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток, сухожилкова грижа.

Пептична виразка з можливими перфорацією та кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт, гикавка.

Алергічний дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, атрофія шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, пітливість, пригнічені реакції на шкірні тести, погіршення загоювання ран.

Судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком дисків зорових нервів, запаморочення, головний біль.

Порушення менструального циклу, розвиток кушингоїдного стану, пригнічення росту плоду та дітей. Вторинна адренокортикальна та гіпофізарна недостатність (особливо під час стресу – травми, хірургічного втручання, захворювання). Знижена толерантність до вуглеводів. Маніфестація латентного діабету. Збільшена потреба в інсуліні та пероральних гіпоглікемічних засобах.

Психоемоційна нестабільність, ейфорія, депресія, психотичні реакції, зміни особистості, дратівливість, безсоння.

При довготривалому використанні можливі субкапсулярна задня катаракта, глаукома, екзофтальм.

Реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію.

 

Протипоказання.

• Системні мікози. Підвищена чутливість до бетаметазону

чи інших глюкокортикоїдів або до будь-якого компонента препарату.

 

Передозування.

• Гостре передозування кортикостероїдів, включаючи

бетаметазон, не передбачає розвитку життєво небезпечних станів. Можливе підсилення вищенаведених побічних ефектів.

Лікування. При передозуванні рекомендовані стандартні заходи щодо видалення невсмоктаного препарату (наприклад, промивання шлунка), симптоматичні заходи.

 

Особливості застосування.

• Зміни режиму дозування можливі залежно від

перебігу захворювання (ремісія або загострення), реакції пацієнта на терапію, негативних змін емоційного та фізичного стану пацієнта (тяжка інфекція, хірургічне втручання, травма). Після закінчення тривалого або інтенсивного курсу лікування глюкокортикостероїдами необхідний постійний контроль за станом пацієнта протягом року.

Кортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекцій та знижувати резистентність організму та здатність локалізувати інфекцію.

При довготривалому застосуванні можливо виникнення задньої субкапсулярної катаракти (особливо у дітей), глаукоми з імовірним пошкодженням зорового нерва, підвищення ризику розвитку вторинної грибкової або вірусної інфекції очей.

Використання середніх і малих доз кортикостероїдів може спричинювати підвищення артеріального тиску, затримку солі та води та підвищення екскреції калію. Ці ефекти менш ймовірні при використанні синтетичних похідних (але не у великих дозах). Всі кортикостероїди підвищують виведення кальцію.

Пацієнтів, які отримують кортикостероїди (особливо високі дози), не слід вакцинувати (небезпека розвитку неврологічних ускладнень і зниження імунної відповіді), крім випадків, коли кортикостероїди застосовують як замісну терапію (наприклад, хвороба Аддісона).

Пацієнти, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, повинні уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо для дітей).

При активному туберкульозі препарат використовують тільки разом із протитуберкульозною терапією. Хворі на латентний туберкульоз, які отримують кортикостероїди, повинні знаходитись під наглядом лікаря і отримувати хіміопрофілактику.

Ефекти кортикостероїдної терапії можуть посилюватися при гіпотиреоїдизмі та цирозі.

З обережністю призначати препарат при очному оперізувальному герпесі через можливу перфорацію рогівки.

При кортикостероїдній терапії можливо виникнення психічних порушень або агравація наявних психічних станів (у тому числі посилення емоційної нестабільності, психотичних тенденцій).

При неспецифічному виразковому коліті із загрозою перфорації, абсцесі чи іншій гнійній інфекції, дивертикуліті, свіжому кишковому анастомозі, активній чи латентній пептичній виразці, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі, міастенії гравіс препарат слід застосовувати з обережністю.

Кортикостероїди можуть змінювати рухливість і кількість сперматозоїдів у деяких пацієнтів.

Застосування в педіатричній практиці. При довготривалому лікуванні дітей необхідно спостерігати за їх ростом і розвитком.

Вагітністъ i лактація. Безпека використання препарату під час вагітності та годування груддю не встановлена,тому кортикостероїди слід застосовувати в тому випадку, якщо користь від їх застосування для жінки перевищує можливу шкоду для плоду та немовля. Новонароджені, матері яких отримували значні дози кортикостероїдів під час вагітності, повинні бути обстежені для виявлення ознак адренокортикальної недостатності.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування фенобарбіталу,

фенітоїну, рифампіцину або ефедрину може прискорити метаболізм кортикостероїду, що призведе до послаблення терапевтичного ефекту. У хворих, які отримують кортикостероїди та естрогени, може спостерігатись надмірний ефект від застосування кортикостероїду. Одночасне використання кортикостероїдів і діуретиків, які виводять іони калію, може спричинити гіпокаліємію. Кортикостероїди можуть посилювати виведення іонів калію, спричинене амфотерицином Б. Комбіноване застосування кортикостероїдів із серцевими глікозидами може збільшити ймовірність аритмій або посилити токсичність глікозидів. Одночасне використання кортикостероїдів з антикоагулянтами непрямої дії може призвести до посилення або послаблення дії антикоагулянта, що, можливо, буде вимагати коригування дози. Сумісна дія нестероїдних протизапальних засобів або алкоголю з глюкокортикостероїдами може призвести до збільшення частоти проявів або тяжкості перебігу виразок шлунково-кишкового тракту. При застосуванні кортикостероїдів може знижуватись концентрація саліцилатів у крові. При введенні кортикостероїдів хворим на цукровий діабет може потребуватись коригування доз антидіабетичних засобів. Лікування глюкокортикостероїдами може знизити реакцію на соматотропін.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.

Не використовувати Целестон® після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.