Інструкція для медичного застосування препарату ХЛОРПРОТИКСЕН 15 ЛЕЧИВА

міжнародна та хімічна назви:

• хлорпротиксен; (Z)-3-(2-хлоро-9Н-тіоксантин-9-іліден-N,N-диметилпропан-1-амін

гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• Хлорпротиксен 15 Лечива: оранжеві таблетки

сочевицеподібної форми, в оболонці, діаметр 7,1 мм;

Хлорпротиксен 50 Лечива: світло-коричнєві таблетки сочевицеподібної форми, в оболонці, діаметр 9,2 мм;

склад:

• 1 таблетка містить 15 або 50 мг хлорпротиксену гідрохлориду;

допоміжні речовини: Хлорпротиксен 15 Лечива: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, сахароза, кальцію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, макрогол 300, барвник Е 110 жовтий “сонячний захід”;

Хлорпротиксен 50 Лечива: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, сахароза, кальцію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, макрогол 300, барвник жовтий Опаспрей М-1-6181.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті

оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05AF03.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Хлорпротиксен є похідним

тіоксантенового ряду, схожим за своєю структурою з фенотіазинами. Чинить антипсихотичну, антидепресивну, седативну дію, має холіноблокуючу та адреноблокуючу активність.

Основний механізм дії хлорпротиксену пов’язують з можливістю блокувати постсинаптичні допамінові рецептори, а також гальмувати вивільнення багатьох гіпоталамічних і гіпофізарних гормонів.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Дія препарату починається через 30 хвилин після прийому внутрішньо. До 99% введеної дози зв’язується з білками плазми. Препарат проходить крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком, має значний об’єм розподілення. Хлорпротиксен розпадається в печінці і у вигляді метаболітів виділяється із сечею та калом. Період напіввиведення становить 8-12 годин.

 

Показання для застосування.

• Депресії, у тому числі

реактивні та невротичні депресії з проявами тривоги; стани збудження, пов’язані зі страхом та напруженням; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозкові травми (у складі комбінованої терапії), алкогольний делірій; порушення сну при соматичних захворюваннях; судомний кашель, спастичний стан шлунково-кишкового тракту; для премедикації; при алергічних реакціях. У педіатричній практиці препарат застосовують для лікування психосоматичних, невротичних і поведінкових розладів у дітей.

 

Спосіб застосування та дози.

• Режим дозування індивідуальний. Для

дорослих і дітей старше 12 років препарат призначають, як правило, в дозі 15-50 мг 3-4 рази на добу. Враховуючи седативну дію препарату, більшу частину дози рекомендується приймати на ніч. Дітям від 6 до 12 років і хворим похилого віку препарат призначають у дозі 15-30 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза препарату для дорослих становить 600 мг. Максимальна добова доза для дітей – 200 мг.

Тривалість лікування визначається індивідуально, враховуючи перебіг захворювання. Курс лікування слід починати з введення дози 15 мг з поступовим її збільшенням до отримання бажаного фармакологічного ефекту.

Таблетку слід приймати після їди, ковтати цілою, запиваючи рідиною.

 

Побічна дія.

• Препарат здебільшого переноситься добре.

Імовірність виникнення побічних ефектів збільшується при тривалому застосуванні високих доз препарату, а також у дітей та осіб похилого віку. Найчастіше, особливо на початку лікування, відмічають підвищену втомленість, ортостатичну гіпотензію. У ряді випадків спостерігаються ефекти, пов’язані з антихолінергічною дією препарату: сухість у роті, тахікардія, збільшення потовиділення, припливи, розлад сечовиділення, порушення акомодації, запор. Зрідка відмічаються порушення з боку органів кровотворення: лейкоцитоз, лейкопенія, гематолітична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Можлива поява холестатичної жовтухи; алергічних реакцій у вигляді шкірних висипань та свербежу, набряку Квінке, фотосенсибілізації, фотодерматиту. Можливі зміни з боку ендокринної системи: аменорея, галакторея, гінекомастія, порушення вуглеводного обміну, послаблення потенції та лібідо, можливо підвищення апетиту зі збільшенням маси тіла, порушення терморегуляції. При багаторічному лікуванні препаратом зрідка відмічалося помутніння рогівки та кришталика. Іноді можливі парадоксальні реакції з появою стану збудження, ажитації, дратівливості.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до хлорпротиксену чи

тіоксантенів, отруєння речовинами з пригнічуючою дією на центральну нервову систему, паталогічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність і період лактації, вік до 6 років.

 

Передозування.

• Прийом препарату в дозі 2,5-4 г і більше може стати

смертельним, у дітей ця доза становить 4 мг/кг маси тіла. Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, коматозний стан, дихальна недостатність, артеріальна гіпотензія, тахікардія, гарячковий стан, міоз. При купіруванні ознак інтоксикації можливі судоми, гіперактивність, гематурія.

Лікування: симптоматичне на фоні контролю показників життєво важливих функцій організму. Необхідно зробити промивання шлунка, блювання викликати не слід, тому що це може призвести до аспірації блювотних мас, дати активоване вугілля, сольові проносні засоби. Необхідно забезпечити адекватне дихання, контролювати температуру тіла, артеріальний тиск. Застосовувати інгаляції не слід через загрозу виникнення парадоксальної артеріальної гіпотензії.

 

Особливості застосування.

• З особливою обережністю препарат слід призначати

хворим зі схильністю до алкоголізму або наркозалежністю, при міастенії вагітних, при закритокутовій глаукомі, епілепсії, паркінсонізмі, атеросклерозі судин головного мозку; при схильності до колапсів, при вираженій серцево-судинній та дихальній недостатності (пневмонія, бронхіальна астма, емфізема легень), при порушеннях кровотворення, виражених порушеннях функції печінки та нирок, при цукровому діабеті, гіпертрофії передміхурової залози, а також хворим з ослабленим фізичним станом та особам похилого віку. З обережністю слід призначати препарат під час лікування електрошоком, при одночасному застосуванні лікарських засобів з пригнічуючою дією на центральну нервову систему. Застосування хлорпротиксену може призвести до хибнопозитивного результату при проведенні імунобіологічного тесту сечі на вагітність, хибного підвищення рівня білірубіну в крові, до змін інтервалу QT на електрокардіограмі.

Під час лікування препаратом рекомендується утримуватись від вживання спиртних напоїв.

Застосування препарату може негативно впливати на активність, яка потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Пригнічуюча дія хлорпротиксену на центральну

нервову систему може посилюватись при одночасному застосуванні з етанолом та препаратами, що містять етанол, анестетиками, опіоїдними аналгетиками, седативними, снотворними та нейролептичними засобами.

Антихолінергічна дія хлорпротиксену посилюється при одночасному застосуванні антихолінергічних, антигістамінних і протипаркінсонічних засобів.

Застосування хлорпротиксену разом з адреналіном може призвести до появи артеріальної гіпертензії і тахікардії.

Застосування хлорпротиксену призводить до зниження порогу судомної активності, що потребує додаткової корекції дози протиепілептичних засобів.

Здатність хлорпротиксену блокувати допамінові рецептори знижує ефективність дії леводопи.

У разі одночасного застосування фенотіазинів, метоклопраміду, галоперидолу чи резерпіну можлива поява екстрапірамідних розладів.

При одночасному прийомі хлорпротиксену та бромокриптину необхідно провести корекцію дози останнього з урахуванням можливості хлорпротиксену збільшувати концентрацію пролактину у сироватці крові.

 

Умови та термін зберігання.

• Препарат необхідно зберігати в оригінальній

внутрішній упаковці, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі до 25 оС. Термін придатності – 3 роки.