Інструкція для медичного застосування препарату ФЛУКОНАЗ

міжнародна та хімічна назви:

• флуконазол; 2,4-дифтор-(-біс(1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметил) бензил

алкоголь;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин;

склад:

• 100 мл розчину містять 0,2 г флуконазолу;

допоміжні речовини: динатрієва сіль ЕДТА, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

• Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС: J02AC01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флуконаз належить до протигрибкових засобів класу тріазольних сполук. Має виражену протигрибкову дію, специфічно інгібує синтез грибкових стеролів. Специфічно діє на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450. Активний відносно різних штамів Candida spp., включаючи вісцеральний кандидоз, Cruptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції, Microsporum spp. і Trichоpytum spp. Флуконаз активний відносно збудників ендемічних мікозів: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis включаючи внутрішньочерепні інфекції, Hystoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація Флуконазу в плазмі крові (після внутрішньовенного краплинного введення) досягається через 0,5 – 1.5 години, натщесерце. З білками плазми крові зв’язується 11 - 12 % Флуконазу. В спинномозковій рідині концентрація Флуконазу досягає 80 % рівня концентрації в плазмі крові.

Період напіввиведення препарату становить близько 30 годин, виводиться з сечею, причому 80 % - в незміненому вигляді. Флуконаз виводиться в основному нирками; майже 80 % уведеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Кліренс Флуконазу прямо пропорційний кліренсу креатиніну.

Показання для застосування.

• Інфекції, зумовлені кандидами, в тому числі

генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазійної кандидозної інфекції (інфекції очеревини, очей, дихальних і сечових шляхів); кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота та глотки, стравоходу; неінвазійні бронхолегеневі інфекції; кандидурія; шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз слизових оболонок порожнини рота (пов’язаний з носінням зубних протезів); генітальний кандидоз – вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий) і профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення більше 3 разів на рік), а також кандидозний баланіт.

Препарат застосовують при криптококовому менінгіті і криптококовій інфекції іншої локалізації; дерматомікозах, включно мікози ступней, тіла, пахової ділянки, висівкоподібному лишаю; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включно кокцидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.

Спосіб застосування та дози. Флуконаз застосовують внутрішньовенно інфузійно, зі швидкістю не більше 10 мл/хв, залежно від тяжкості інфекції у таких дозах.

Для дорослих разова доза Флуконазу при орофарингеальному кандидозі становить 50 - 100 мг, 1 раз на добу, протягом 7 - 14 днів; при атрофічному кандидозі порожнини рота, пов’язаному з носінням зубних протезів, – по 5 мг, 1 раз на добу, протягом 14 днів, у поєднанні з місцевими антисептиками для обробки протезів; при кандидемії, диссемінованому кандидозі та інших інвазійних інфекціях - по 200 - 400 мг, 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза - 400 мг.

При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну 11 - 50 мл/хв) початкова ударна доза становить 50 - 400 мг, добова доза для наступних введень знижується в 2 рази.

При криптококовому менінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в 1-й день призначають 400 мг, а потім продовжують лікуваня в дозі 200 - 400 мг, 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 6-8 тижнів.

При інфекціях шкіри, включаючи мікози ступней, гладкої шкіри, пахової ділянки, рекомендована доза становить 150 мг, 1 раз на тиждень або 50 мг, 1 раз на добу, протягом 2 - 4 тижнів. При висівкоподібному лишаю доза становить 150 мг, 1 раз на тиждень, протягом 2 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза – 150 - 200 мг, 1 раз на тиждень, лікування слід проводити до повної заміни ураженого нігтя здоровим.

Для дітей доза така: при генералізованому кандидозі, криптококовій інфекції - 6 - 12 мг/кг на добу, залежно від тяжкості захворювання; при кандидозі слизових оболонок – 3 мг/кг на добу.

Новонародженим у перші 2 тижні препарат призначають у тій же дозі, що і дітям більш старшого віку, але з інтервалом 72 години. Дітям віком 2-4 тижні ту ж дозу вводять з інтервалом 48 годин.

Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 11 до 50 мл/хв) призначається доза що дорівнює 50 % рекомендованої.

За необхідності прийому Флуконазу протягом тривалого часу бажано перейти на пероральний прийом препарату.

Побічна дія.

• Порушення функції печінки та нирок, нудота,

біль у животі, діарея, метеоризм, висипи на шкірі, анафілактичні реакції.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до Флуконазу або азольних

сполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасний прийом терфенадину хворими, які отримують терапію Флуконазом у дозі 400 мг на добу чи більше.

Передозування.

• Проявляється галюцинаціями та

параноїдальною поведінкою. Лікування – симптоматичне (в т.ч. підтримуюча терапія та промивання шлунка, форсований діурез). Сеанс гемодіалізу протягом 3 годин знижує рівень Флуконазу в плазмі крові приблизно на 50 %.

Особливості застосування.

• Вагітність і лактація. Під час вагітності

застосування препарату можливо тільки за наявності тяжких або загрожуючих життю форм грибкових інфекцій, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. За необхідності застосування препарату під час годування груддю слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протягом усього курсу лікування треба контролювати функцію нирок і печінки. При підвищенні активності печінкових ферментів у крові слід вирішити питання про доцільність подальшого прийому препарату. При виникненні висипань на шкірі треба припинити застосування Флуконазу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Флуконаз посилює дію антикоагулянтів,

пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортіазиду, дифеніну. При комбінації з рифампіцином період напіввиведення Флуконазу скорочується, в зв’язку з чим необхідно збільшувати дозу.

Флуконаз понижує кліренс пероральних гіпоглікемічних похідних сульфонілсечовини, циклоспорину, кумаринових антикоагулянтів, фенітоїну, теофіліну, зидовудину.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому,

захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 10 - 25 оС. Термін зберігання – 3 роки.