Інструкція для медичного застосування препарату ФЛІКСОТИД™

міжнародна та хімічна назви: Fluticasone; S-флюорометил б and#945;, 9and#945;-дифлюоро-

11 and#946;-гідрокси-16 and#945; -метил-3-оксо-17 and#945; -пропіонілоксіондросту-1,4-діене-17- and#946;

карботіоат;

основні фЬико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія;

склад:

• флютиказону пропіонат

(мікронізований) 25, 50, 125 та 250 мкг/дозу;

допоміжні речовини: лецитин, дихлордифторметан, трихлорфторметан.

Форма випуску.

• Аерозоль для інгаляцій,

дозований.

Фармакотерапевтична група.

• Протиастматичні засоби для

інгаляційного застосування. Глюкокортикостероїди. Код АТС R03B А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Флютиказону пропіонат при інгаляційному введенні має виражену

глюкокортикоїдну протизапальну дію на легені. Це виявляється у зменшенні

симптоматики та частоти нападів астми, зменшенні симптоматики хронічних

обструктивних захворювань легенів і покращанні функції легенів незалежно від

віку, статі, функції легенів, наявності в анамнезі паління та алергологічного

статусу.

Фармакокінетика.

Абсолютна біодоступність інгаляційного флютиказону пропіонату знаходиться

в межах 10-30% номінальної дози залежно від інгаляційного пристрою, що

застосовується. Системна абсорбція здійснюється головним чином через

дихальну систему, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок

інгаляційної дози проковтується з мінімальним системним впливом у зв’язку з

низькою розчинністю флютиказону пропіонату у воді та пресистемним

метаболізмом препарату, як результат цього пероральна біодоступність

препарату менша за 1%.

Спостерігається лінійне зростання системної дії при збільшенні інгаляційної

дози препарату. Флютиказону пропіонат харатеризується високим плазмовим

кліренсом (1150 мл/хв), великим об’ємом розподілу (приблизно 300 л) та

кінцевим періодом напіввиведення приблизно 8 годин. Рівень зв’язування з

білками помірно високий (91%). Флютиказону пропіонат швидко елімінується з

системного кровотоку, головним чином шляхом метаболізму до неактивного

метаболіту за допомогою ферменту цитохрому Р450 CYP3A4. Нирковий кліренс

флютиказону пропіонату дуже незначний (менше 0,2%), з них менше 5% - у

вигляді метаболітів. Слід дотримуватися обережності при одночасному

призначенні інгібіторів CYP3A4 у зв’язку з потенційним підвищенням

системного впливу флютиказону пропіонату.

Дані щодо безпечності препарату

Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних

кортикостероїдів ефектів, але в дозах, що в багато разів перевищують ті, що

показані для терапевтичного застосування.

Показання для застосування.

Бронхіальна астма.

Флютиказону пропіонат має значну протизапальну дію на легені.

Він зменшує симптоми та частоту загострень астми у пацієнтів, які раніше

лікувалися одними бронходилятаторами або у комплексі з іншими

профілактичними препаратами.

Дорослі.

Профілактичне лікування:

Легкий перебіг астми: пацієнти, що потребують періодичного симптоматичного

лікування бронходилятаторами на регулярній основі.

Помірний перебіг астми: пацієнти, що потребують регулярного

протиастматичного лікування, та пацієнти з нестабільною астмою або з

погіршенням стану на фоні існуючої профілактичної терапії або терапії одними

бронходилятаторами.

Тяжкий перебіг астми: пацієнти з тяжкою хронічною астмою. Після початку

застосування інгаляційного Фліксотиду багато пацієнтів, які мали залежність

від системних стероїдів для адекватного контролю за симптомами астми,

зможуть суттєво зменшити або повністю відмовитися від перорального

застосування кортикостероїдів.

Діти.

Кожна дитина, що потребує профілактичного протиастматичного лікування,

включаючи хворих, у яких не досягнуто контролю за симптомами астми на фоні

вже проведеного лікування існуючими препаратами.

Хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).

За даними клінічних досліджень, регулярне застосування Фліксотиду значно

покращує дихальну функцію легенів, зменшує симптоматику ХОЗЛ, частоту та

тяжкість загострень, а також зменшує необхідність у додатковому курсі

пероральних кортикостероїдів. Погіршення загального стану спостерігається

значно менше.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений лише для інгаляційного застосування.

Інгаляційний Фліксотид застосовується для профілактики захворювання і тому

повинен застосовуватися регулярно, навіть у період відсутності нападів астми.

Кожна призначена разова доза приймається за допомогою як мінімум 2

інгаляцій. Пацієнтам, яким важко синхронізувати дихання з натисканням на

клапан, рекомендується використовувати спейсер Волюматик.

Змінювати дозу хворим похилого віку або хворим з нирковою та печінковою

недостатністю немає потреби.

Астма.

Терапевтичний ефект настає через 4-7 днів, однак у деяких пацієнтів, особливо

у тих, що раніше не лікувалися інгаляційними стероїдами, покращання стану

може настати вже через 24 години.

Якщо покращання стану пацієнта після застосування короткодіючих

бронходилятаторів стає менш вираженим або потрібна більша кількість

інгаляцій, ніж звичайно, лікар повинен переглянути режим терапії.

Дорослі та діти старше 16 років: 100 - 1000 мкг, 2 рази на день.

Початкова доза препарату залежить від тяжкості захворювання.

Легкий перебіг астми - 100 - 250 мкг, 2 рази на день.

Помірний перебіг астми - 250 - 500 мкг, 2 рази на день.

Тяжкий перебіг астми - 500 - 1000 мкг, 2 рази на день.

Дозу препарату потім можна відкоригувати для досягнення контролю над

симптомами астми або зменшити до мінімально ефективної, залежно від

індивідуальної реакції хворого.

Початкову дозу флютиказону пропіонату можна розрахувати як половину

добової дози беклометазону дипропіонату або його еквівалента, які пацієнт

застосовував у вигляді дозованого інгалятора.

Діти віком від 4 років та старші: 50-200 мкг, 2 рази на добу.

У багатьох дітей астма добре контролюється при застосуванні доз 50-100 мкг,

2 рази на добу. У тих пацієнтів, для яких ця доза є недостатньою, покращання

може бути досягнене шляхом збільшення дози до 200 мкг, 2 рази на добу.

Початкова доза інгаляційного флютиказону пропіонату залежить від тяжкості

захворювання.

Дозу препарату потім можна відкоригувати для досягнення контролю над

симптомами астми або зменшити до мінімально ефективної, залежно від

індивідуальної реакції дитини.

Діти від 1 до 4 років: 100 мкг 2 рази на день, застосовується через педіатричний

спейсер “Бебіхалер”.

Інгаляційний флютиказону пропіонат є препаратом вибору для контролю

симптомів астми у дітей молодшого віку. За результатами клінічних досліджень

встановлено, що оптимальною дозою для досягнення контролю симптомів

астми є 100 мкг 2 рази на день. Більша, в порівнянні з дозою для дітей старшого

віку, доза пов’язана зі зменшенням ефективності препарату у зв’язку з меншим

об’ємом дихальних шляхів у дітей молодшого віку, використанням спейсера та

посиленням носового дихання.

Хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).

Доза для дорослих: 500 мкг, 2 рази на день.

Для досягнення оптимального ефекту Фліксотид повинен застосовуватися

щодня. Покращання звичайно спостерігається через 3-6 місяців. Однак, якщо

через 3-6 місяців покращання не настає, необхідно переглянути режим

лікування пацієнта.

Побічна дія.

Можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки. У цьому випадку після застосування Фліксотиду слід полоскати порожнину рота. За необхідності протягом усього періоду лікування можна призначити протигрибковий препарат місцево. У деяких пацієнтів може з’явитись захриплість голосу, в цьому разі може бути корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції. Як і при лікуванні іншими інгаляторами, можливий розвиток парадоксального бронхоспазму. В цьому разі негайно застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилятатори, інгаляція флютиказону пропіонату негайно припиняється,

проводиться обстеження пацієнта та за необхідності призначається

альтернативна терапія.

Повідомлялось про реакції шкірної гіперчутливості.

Описані також поодинокі випадки реакцій гіперчутливості, проявом яких були

ангіоневротичний набряк (головним чином, набряк обличчя та ротової

порожнини та глотки), симптоми з боку дихальної системи (задишка та/або

бронхоспазм) та дуже рідко- анафілактичні реакції.

Можлива системна дія, включаючи пригнічення надниркових залоз, затримку

росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та

глаукому.

Спеціальні застереження.

Лікування бронхіальної астми повинно проводитися згідно з поетапною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно контролювати як клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання. Збільшення використання короткодіючих інгаляційних агоністів and#946;2-адренорецепторів сигналізує про поступову втрату контролю над астмою. За цих умов терапія повинна бути переглянута. Раптове та прогресуюче погіршення контролю астми є потенційно життєво небезпечним, тому слід збільшувати дозу кортикостероїдів. Для пацієнтів, віднесених до групи ризику, може бути доцільною щоденна пікфлоуметрія.

Флютиказону пропіонат не призначений для купірування гострих нападів астми, його призначають для довготривалого профілактичного лікування. Для полегшення стану при гострих астматичних нападах застосовуються швидко- та короткодіючі інгаляційні бронходилятатори.

Недостатня відповідь на лікування або тяжке загострення астми потребують збільшення дози інгаляційного флютиказону пропіонату та, якщо необхідно, призначення системних стероїдів та/або антибіотиків за наявності інфекції. Необхідно перевіряти техніку інгаляції хворого, аби впевнитися, що натискання на клапан співпадає з вдиханням з метою оптимального надходження препарату в легені.

При застосуванні інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, можливо виникнення системної дії, але значно меншої, ніж при застосуванні пероральних стероїдів. Системна дія може виявлятися у пригніченні надниркових залоз, затримці росту у дітей і підлітків, зменшенні мінералізації кісток, катаракті та глаукомі. Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була зменшена до мінімально можливої, яка б підтримувала ефективний контроль за симптомами астми.

Рекомендується регулярно перевіряти зріст дітей, що знаходяться на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами.

Існує індивідуальна підвищена чутливість до інгаляційних кортикостероїдів. При застосуванні флютиказону пропіонату в рекомендованих дозах функція та резерв надниркових залоз залишаються в межах норми. Ефект від застосування інгаляційного флютиказону пропіонату дозволяє мінімізувати потребу в пероральних стероїдах. Але можливість побічної дії у пацієнтів, які раніше лікувались пероральними стрероїдами, зберігається протягом деякого часу. Повинна братися до уваги можливість порушення функції надниркових залоз і проводитися відповідна кортикостероїдна терапія у разі невідкладної допомоги та у стресових ситуаціях. У зв’язку з можливістю пригнічення функції надниркових залоз переведення пацієнтів з прийому пероральних кортикостероїдів на інгаляційний флютиказону пропіонат потребує особливої уваги і постійного контролю функції надниркових залоз.

Процес переходу на інгаляційний флютиказону пропіонат та відміна системної

терапії повинні бути поступовими, пацієнти повинні мати при собі спеціальну

картку з попередженням про необхідність додаткового введення системного

стероїду у стресовий період, наприклад при тяжкому астматичному нападі,

тяжких інтеркурентних захворюваннях, хірургічних втручаннях, травмах і т.ін.

Аналогічно, заміна системної стероїдної терапії на інгаляційну інколи може

демаскувати алергічні захворювання, такі як алергічний риніт або екзема,

раніше контрольовані системним прийомом стероїдів. Ці алергічні прояви треба

лікувати антигістамінними засобами та/або препаратами для місцевого

застосування, в тому числі кортикостероїдами місцевої дії.

Лікування флютиказону пропіонатом не повинно припинятися раптово.

Як і при лікуванні іншими інгаляційними кортикостероїдами, з особливою

обережністю Фліксотид слід призначати хворим з активним туберкульозом

легенів.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

При застосуванні Фліксотиду в дозах, що перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що виоявляється у тимчасовому пригніченні функції кори надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через декілька днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі.

Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу можливо суттєве пригнічення функції надниркових залоз. Повідомлялось про декілька поодиноких випадків гострого адреналового кризу у дітей, які приймали вищі, ніж рекомендовані, дози (звичайно 1000 мкг і більше на добу) протягом тривалого часу (багато місяців або років), спостерігались ознаки гіпоглікемії з подальшим пригніченням свідомості та/або судомою. Ситуації, що потенційно можуть призвести до адреналового кризу, включають у себе травматичне пошкодження, хірургічне втручання, інфекції або швидке зменшення дози препарату. Пацієнти, які отримують вищі за рекомендовані дози, повинні ретельно спостерігатися лікарем та доза препарату зменшувати поступово.

Особливості застосування.

Вагітність і лактація

Безпечність застосування Фліксотиду під час вагітності остаточно не

встановлена. При вирішенні питання про призначення препарату під час

вагітності потрібно зважити очікувану користь для матері з потенційним

ризиком для плоду.

На сьогодні не встановлено, чи потрапляє флютиказону пропіонат у грудне

молоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це

малоймовірно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Зважаючи на дуже низький рівень препарату у плазмі крові після інгаляційного введення, ймовірність медикаментозної взаємодії дуже мала. Увагу слід приділити одночасному призначенню з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір), тому що існує можливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі, що не перевищує ЗО °С,. Захищати від потрапляння прямого сонячного проміння та заморожування. Термін зберігання - 2 роки.