Інструкція для медичного застосування препарату УРСОХОЛ

міжнародна та хімічна назві: Ursodeoxycholic acid; 3a,7b-дигідрокси-5b-холан-24-вая кислота;

основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі, тверді желатинові капсули, розміром 0, що містять білий порошок або гранули;

склад:

• 1

капсула містить урсодезоксихолевої кислоти 0,25 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза водорозчинна, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, які застосовуються при захворюваннях печінки

та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот. Код АТС А05 А02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Має мембраностабілізуючу, гепатопротекторну, жовчогінну, холелітичну та імуномодулюючу дії. Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає печінкову клітину від ушкоджуючих факторів. Конкурентно інгібірує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх «фракційний» оборот при ентерогепатичній циркуляції. Індукує утворення жовчі, багатої бікарбонатами, що приводить до збільшення її пасажу і стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщаючи неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Гальмує синтез холестерину в печінці. Утворює з молекулами холестерину рідкі кристали і перешкоджає його всмоктуванню в кишечнику, зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяє розчиненню холестеринових каменів і попереджує їх утворення. При холестазі активує Са2+-залежну and#945;-протеіназу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію жовчних кислот (холевої, литохолевої, дезоксихолевої та ін.).

Імунологічна активність обумовлена зменшенням експресії антигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижує «атаку» імунокомпетентних імуноглобулінів (у першу чергу Ig M), зменшує утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Урсохол добре всмоктується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці – за допомогою активного транспорту. Сmax у плазмі досягається в межах 30 - 60 хв. після прийому.

При регулярному прийомі стає основною жовчною кислотою у плазмі крові, складаючи близько 96 - 99% від їх загального вмісту.

Максимальна концентрація в жовчі відзначається при добовій дозі 10 - 14 мг/кг. При подальшому збільшенні дози концентрація урсодезоксихолевої кислоти в жовчі не підвищується. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Близько 50 - 70 % дози виводиться з жовчю і частково з фекаліями.

Показання для застосування.

• Хронічний активний гепатит з холестатичним

синдромом, гострий гепатит; токсичні (у т.ч. алкогольні, медикаментозні) ураження печінки; первинний біліарний цироз печінки, первинний склерозуючий холангіт, атрезія внутрішньопечінкових жовчних шляхів, холестаз при парентеральному харчуванні; кистозний фіброз печінки (муковісцидоз); дискінезія жовчовивідних шляхів; біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт, профілактика уражень печінки при застосування гормональних контрацептивів і цитостатиків; холестеринові жовчні камені в жовчному міхурі (при відсутності можливості їх видалення хірургічним або ендоскопічним методами).

Спосіб застосування і дози. Внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Добова доза Урсохолу приймається одноразово перед сном.

Для лікування гострих і хронічних захворювань печінки і для розчинення жовчних каменів призначають у дозі 10 мг/кг/добу, безперервно, протягом тривалого часу. При закиді жовчі в шлунок і стравохід – по 1 капсулі на добу. Тривалість лікування 6 - 12 міс. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано приймати препарат протягом декількох місяців після розчинення каменів. При лікуванні хронічних захворювань печінки тривалість терапії може становити від декількох місяців до 2 років. При біліарному рефлюкс-гастриті і рефлюкс-езофагіті призначають по 250 мг, 1 раз на добу, перед сном. Курс – 10 - 14 діб. При первинному біліарному цирозі – 10 мг/кг. Урсохол можна призначати дітям, враховуючи з вагу дитини. Дітям з вагою 25 - 50 кг призначають 1 капсулу на добу. Дітям з вагою 50 - 75 кг – 2 капсули на добу. Препарат приймають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, перед сном.

Побічна дія.

• Діарея, підвищення рівня

трансаміназ у крові, алергічні реакції, шкірний свербіж, нудота, біль в епігастральний ділянці живота.

Протипоказання.

• Підвищена

чутливість до компонентів препарату, гострі запальні захворювання кишечнику, жовчного міхура і жовчовивідних шляхів; цироз печінки у стадії декомпенсації; неспецифічний виразковий коліт; хвороба Крона; виражені порушення функції нирок, підшлункової залози; вагітність. При необхідності призначення препарату в період лактації варто вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Кальціиовані жовчні конкременти, повна обструкція жовчовивідних шляхів, порушення скоротливої функції жовчніго міхура, печінкова коліка.

Передозування.

• Про випадки передозування не повідомлялося.

Особливості застосування.

• Застосування Урсохолу з метою розчинення жовчних каменів

можливе тільки при наявності холестеринових (рентгенонегативних) каменів розмірами не більш за 15 - 20 мм, при функціонуючому жовчному міхурі, при збереженій прохідності міхурної і загальної жовчної протоки.

Для контролю ефективності лікування рекомендується кожні 6 міс. проводити ультразвукове і рентгенологічне дослідження жовчовивідних шляхів. Якщо через 6 міс. від початку застосування препарату не спостерігається зменшення жовчних каменів, продовжувати лікування недоцільно.

Жінкам дітородного віку під час лікування Урсохолом рекомендується застосовувати негормональні засоби контрацепції або пероральні гормональні контрацептиви з низьким вмістом естрогену.

При тривалому (понад 1 міс.) прийомі препарату необхідно періодично (1 раз на місяць) проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ, особливо в перші 3 міс. лікування. При порушеннях біохімічної картини крові рекомендується зменшити дозу препарату. Якщо показники не нормалізуються протягом 1 міс., ликування препаратом необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Холестирамін, колестипол та антациди, що

містять алюмінію гідроксид, знижують абсорбцію та ефект препарату (одночасний їх прийом недоцільний). Ефективність зменшують також клофібрат, безафібрат, пробукол, оскільки підвищується секреція холестиролу. Урсохол підвищує ефект антидіабетичних препаратів, ще приймаються внутрішньо.

Умови та термін зберігання.

• Зберігають в недоступному для дітей,

захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 0 С.

Термін придатності – 2 роки.