Інструкція для медичного застосування препарату УРСОСАН®

міжнародна та хімічна назви:

• урсодеоксихолева кислота;

3a,7b-дигідрокси-5b-холан-24-ова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, що містять білий порошок;

склад:

• 1 капсула

містить 250 мг урсодеоксихолевої кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що застосовуються при

захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.

Код АТС А05АА02.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка.

Урсодеоксихолева кислота вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру, захищає клітини печінки від пошкоджуючих факторів. Урсодеоксихолева кислота має імуномодулюючу активність: зменшується експресія антигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижується “атака” імунокомпетентними імуноглобулінами (в першу чергу Ig М) і зменшуються прояви патологічних реакцій в печінці. Крім того, зменшується утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів. Стимулюючи при холестазі екзоцитоз у гепатоцитах шляхом активації Са++-залежної альфа-протеїнкінази, урсодезоксихолова кислота зменшує концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот (холевої, літохолевої, деоксихолевої та ін.). Інгібує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, можливо конкурентно; підвищує їх “фракційний обіг” при печінково-кишковій циркуляції; індукує холерез, багатий бікарбонатами, що приводить до збільшення пасажу жовчі і стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщує неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Знижуючи синтез холестерину в печінці та його всмоктування в кишечнику, а також утворюючи з молекулами холестерину рідкі кристали, урсодеоксихолева кислота зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяє розчину холестеринових каменів і запобігає утворенню нових кристалів.

Фармакокінетика. Урсодеоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці шляхом активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 0,5 - 1 годину. Зв’язується з білками на 96-99 %. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодеоксихолевої кислоти в жовчі.

Близько 50-70 % загальної дози препарату виводиться з жовчю.

В кишечнику частково розщеплюється до літохолевої кислоти, яка при ентерогепатогенній циркуляції потрапляє у печінку і ретрансформується у хено- та урсодеоксихолеву кислоту.

Показання для застосування.

• Жовчнокам’яна хвороба:

холестеринові камені у жовчному міхурі; первинний біліарний цироз; первинний склерозуючий холангіт; кистозний фіброз (муковісцидоз); біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт; лікування холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки.

Спосіб застосування та дози. Для розчинення жовчних каменів, а також для лікування гострих і хронічних захворювань печінки Урсосан застосовують у дозі 10 мг/кг на добу, без перерви протягом тривалого часу.

 Маса тіла 
 
 
 Урсодеоксихолева 
 
 
 Кількість капсул 
 


 
 
 
 
 кислота 
 
 
 
 


 
 До 60 кг 
 
 
 500 мг 
 
 
 
 2 
 


 
 60 – 80 кг 
 
 
 750 мг 
 
 
 
 3
 


 
 81 – 100 кг 
 
 
 1 000 мг 
 
 
 
 4 
 


 
 Більше 100 кг 
 
 
 1 250 мг 
 
 
 
 5 
 

Тривалість прийому Урсосану для розчинення холестеринових жовчних каменів становить від 6 місяців до 2 років. Якщо через 12 місяців від початку прийому Урсосану не спостерігається зменшення жовчних каменів, то продовжувати лікування недоцільно. Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту препарат призначають по 250 мг один раз на день, перед сном. Тривалість прийому, як правило, становить 10-14 днів.

При лікуванні холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки добова доза залежить від маси тіла пацієнта. Звичайно це 8–12 мг урсодеоксихолевої кислоти на 1 кг на добу, тобто 500 – 700 мг (2 – 4 капсули).

Маса тіла Добова доза Вранці

Вдень Ввечері

До 60 кг 2 капсули 1

---
1

60 – 80 кг 3 капсули

1
1
1

81 – 100 кг

4 капсули

1
1
2

Максимальна добова доза – 6 капсул, її не можна перевищувати. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях печінки може бути від декількох місяців до 2 років.

Для дітей старше 3 років дозування індивідуальне – рекомендовано призначати 10 – 20 мг/кг на добу.

Капсули ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Побічна дія.

• Побічні ефекти зустрічаються

дуже рідко. Можливі діарея, свербіж шкіри, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Протипоказання.

• Гострі запальні

захворювання жовчних шляхів, цироз печінки в стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки і нирок. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.

Передозування.

• Даних про

передозування немає.

Особливості застосування.

При прийомі

препарату для розчинення жовчних каменів необхідно дотримуватись таких умов: камені мають бути чисто холестеринові (рентгеннегативні), їх розмір не повинен перевищувати

20 мм; камені не повинні займати більше половини об’єму жовчного міхура; жовчний міхур повинен функціонувати. Крім того, при тривалому лікуванні (більше місяця) періодично, 1 раз на місяць, необхідно визначати активність печінкових трансаміназ, особливо в перші 3 місяці лікування.

На відміну від хенодеоксихолевої кислоти ембріотоксичність урсодеоксихолевої кислоти не доведена. Тому рішення про застосування Урсосану жінкою в період вагітності приймає лікар. Застосування Урсосану в період лактації рекомендується лише у разі гострої потреби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестерамін, холестерол і антациди, до складу яких входить гідроксид алюмінію, можуть знижувати абсорбцію урсодезоксихолової кислоти і ефективність Урсосану. У зв’язку з цим прийом вищезазначених препаратів одночасно з Урсосаном недоцільний.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі 15 – 25 0С у сухому, темному місці, недоступному для дітей.

Термін зберігання - 4 роки.