Інструкція для медичного застосування препарату УЛЬТОП®

міжнародна та хімічна назва: omeprazole;

основні фізико-хімічні властивості:

• капсули 10 мг: двоколірні капсули –

світло-рожевий корпус і білий ковпачок, заповнені гранулами від білого до ледь жовтуватого або рожевуватого кольорів;

капсули 20 мг: двоколірні капсули – світло-рожевий корпус і коричнево-рожевий ковпачок, заповнені гранулами від білого до ледь жовтуватого або рожевуватого кольорів;

капсули 40 мг: двоколірні капсули – коричнево-рожевий корпус і світло-рожевий ковпачок, заповнені гранулами від білого до трохи жовтуватого або рожевуватого кольорів;

склад:

• 1 капсула містить 10 мг, 20 мг або 40 мг

омепразолу;

допоміжні речовини: цукрові кульки, гідроксипропілцелюлоза, магнію карбонат важкий, сахароза, кукурудзяний крохмаль, натрію лаурилсульфат, сополімер метакрилової кислоти і етилакрилату, тальк, макрогол 6000, титану діоксид, натрію гідроксид;

andnbsp;

Форма випуску.

• Капсули.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування пептичної виразки.

Інгібітори “ протонної помпи”. Код АТС А02В С01.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ультоп® належить до групи ліків, які пригнічують секрецію шлункового соку, але не виявляють антихолінергічної дії або дії антагоністів рецепторів Н2.

На поверхні парієтальних клітин шлунка омепразол специфічно зв’язується з ферментом Н+/К+-АТФ-азою, відомою як протонний насос. Таке зв’язування є необоротним. Омепразол пригнічує активність протонного насоса, яка виявляється на кінцевій стадії процесу секреції шлункового соку. Він зменшує базальну та стимульовану секрецію кислоти незалежно від природи стимулу. Дія омепразолу залежить від його дози. Ефект пригнічення активності протонного насоса виявляється вже через 1 годину після призначення ліків і досягає максимуму через 2 години. Ефект однієї дози триває протягом 70 годин. При вживанні повторних доз ефект посилюється протягом перших 4 днів і потім досягає постійного значення. Після закінчення терапії секреторна активність нормалізується протягом 3 – 7 днів. Базальна секреція соляної кислоти зменшується на 78% після вживання повторних доз по 20 мг, і її можна знизити навіть на 94% після вживання доз по 40 мг. Протягом доби кислотність шлункового соку зменшується на 80 – 97% після приймання доз по 20 мг омепразолу і на 92% - 94% - після приймання доз по 40 мг. Зменшення секреції соляної кислоти на 50% триває протягом доби.

Фармакокінетика. Після перорального застосування, омепразол добре всмоктується і досягає максимальних концентрацій у плазмі через 0,5 – 3,5 години. Концентрація та біодоступність омепразолу приблизно пропорційні кількості вжитих ліків. Проте при великих дозах ця пропорційність порушується (через насичення метаболічної здатності печінки і/або через підвищене всмоктування, що залежить від кислотності шлункового соку). Омепразол швидко метаболізується в печінці. Біодоступність омепразолу, вжитого перорально у разовій дозі від 20 до 40 мг, становить 30 - 40%, вона дещо підвищується після прийому повторних доз. Низька доступність омепразолу спричинена в основному передсистемним метаболізмом. Біодоступність дещо підвищується у пацієнтів похилого віку і у пацієнтів з порушеннями нирок, сильно підвищується у пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки (у таких пацієнтів біодоступність омепразолу може досягати 100%).

Більша частина омепразолу (приблизно 77%) виводиться із сечею у вигляді метаболітів. Інша частина виводиться з фекаліями. Час напіввиведення омепразолу для здорових дорослих становить від 0,5 до 1,5 години. Загальний кліренс – від 500 до 600 мл/хв.

andnbsp;

Показання для застосування.

Пептична виразка шлунка, включаючи виразки, пов’язані з застосуванням нестероїдних протизапальних засобів.

Пептична виразка 12-палої кишки.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення.

Невиразкова диспепсія.

Для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами);

Синдром Золлінгера-Еллісона або будь-якому іншому захворюванні з підвищеною секрецією кислоти шлункового соку.

Ультоп® 10 мг рекомендований:

для короткочасного лікування невиразкової диспепсії;

для тривалого підтримуючого лікування та профілактики рецидиву гастроезофагального рефлюксу;

для тривалого підтримуючого лікування та профілактики рецидиву дуоденальної виразки у разі неефективності протихелікобактерних схем.

Виразковий езофагіт у дітей старше 2 років.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

Пептична виразка шлунка, включаючи виразки, пов’язані з застосуванням нестероїдних протизапальних ліків

Рекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2 – 6 тижнів.

Пептична виразка 12-палої кишки

Рекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2 – 4 тижні.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

Рекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 4 – 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ 1 капсула 1 раз на добу до 12 місяців.

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення

Рекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2 – 3 тижні.

Невиразкова диспепсія

Рекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2 – 3 тижні.

Ерадикація Helicobacter pylori

Рекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері (у комбінації з антибактеріальними засобами);

Синдром Золлінгера-Еллісона або будь-яке інше захворювання з підвищеною секрецією кислоти шлункового соку

Дози підбираються індивідуально. Початкова доза становить 60 мг Ультопу® andnbsp;на добу, яку приймають вранці. При продовженні лікування дозу слід поступово підвищувати, зважаючи на реакцію організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її слід розділити на 2 дози. Лікування триває до зникнення клінічних показань. Деякі пацієнти приймали по 120 мг омепразолу на добу за 3 прийоми.

Профілактика рецидиву дуодентальної виразки

Звичайна доза становить 10 мг (1 капсула) один раз на день.

Невиразкова диспепсія

Звичайна доза становить 10 мг або 20 мг на день, протягом 2 – 4 тижнів. Якщо симптоми не зникають протягом 4 тижнів лікування або знову з’являються у найближчий час, то слід переглянути діагноз пацієнта.

Тривале підтримуюче лікування для профілактики рецидиву гастроезофагеального рефлюксу

Для профілактики симптомів або ендоскопічно не доведеного гастроезофагального рефлюксу рекомендована доза становить 10 мг (1 капсула) на добу перед сніданком. Якщо симптоми захворювання виникають знову, то дозу слід підвищити. Для профілактики рецидиву ерозивного езофагіту рекомендована доза становить 20 мг (1 капсула) перед сніданком. Безпечність та ефективність підтримуючої терапії доведені для періоду лікування протягом 12 місяців.

Діти старше 2 років

Для лікування виразкового езофагіту у дітей рекомендована доза становить 0,7 – 1,4 мг/кг маси тіла на добу. Лікування звичайно приває протягом 8 тижнів, лікування можна продовжити ще протягом 12 тижнів. Дозу і термін лікування визначає лікар. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Ліки слід давати вранці перед сніданком. Якщо дитина не може ковтнути капсулу, слід її відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного соку або йогурту (приблизно 1 повна ложка). Слід уважно стежити, щоб дитина ковтнула ліки одразу, не пережовуючи.

andnbsp;

Побічна дія.

Якщо Ультоп® приймають протягом короткого періоду часу, небажані ефекти виникають рідко і звичайно бувають слабкими і тимчасовими. Вони частіше спостерігаються на початку лікування. Тяжкі небажані ефекти спостерігаються дуже рідко.

Під час лікування омепразолом спостерігались такі небажані ефекти у понад andnbsp;1% пацієнтів, які, проте, не завжди були пов’язані з лікуванням: абдомінальний біль, нудота, діарея, метеоризм, запор, блювання, печія, головний біль, кашель, висип та біль у спині. Як правило, такі побічні ефекти не вимагали припинення лікування.

Про наведені далі небажані ефекти повідомлялись у поодиноких випадках (такі небажані ефекти спостерігались менше ніж у 1% пацієнтів):

Організм у цілому: реакції гіперчутливості (кропив’янка, прурит, ангіоневротичний набряк, фоточутливість, дуже рідко – також анафілактичні реакції), гарячка, втомлюваність, загальна слабкість.

Метаболічні: збільшення ваги тіла, гіпоглікемія, гіпонатріємія.

Шкіра: пурпура, петехія, запалення шкіри, суха шкіра, втрата волосся та ангідроз. У виняткових випадках спостерігались тяжкі генералізовані реакції, такі як токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона і поліморфна еритема.

Серцево-судинні: стенокардія, тахікардія, брадикардія, прискорене серцебиття, гіпертензія, васкуліт, периферичний набряк.

Шлунково-кишкові: панкреатит, анорексія, подразнення ободової кишки, зміна кольору випорожнення, кандидоз стравоходу, атрофія слизової оболонки язика, сухість у роті. Тривале зменшення кислотності шлункового соку може підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій. У деяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона спостерігались гастродуоденальні карциноїдні пухлини (можливо, через основне захворювання).

Печінкові: невелике підвищення результатів випробування функції печінки (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ та білірубіну). Спостерігались лише поодинокі випадки помітного підвищення цих значень і поодинокі випадки клінічних проявів таких захворювань, як гепатит, некроз печінки, порушення функції печінки або печінкової енцефалопатії.

Дихальні: біль у стравоході, епітаксис.

Опорно-рухові: міалгія, біль у кістках, м’язові судоми, слабкість м’язів.

Окремі органи чуття: дзвін у вухах, помірні порушення зору та слуху.

Нервова система/психічні розлади: агресивність, депресія, апатія, сонливість, галюцинації, сплутана свідомість, порушення сну, нервозність, неспокій, тремор, запаморочення, парестезія.

Урогенітальні: інтерстиціальний нефрит, інфекції сечового тракту, сеча, що містить мікроскопічні частинки гною, протеїнурія, гематурія, глікозурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці, гінекомастія, біль у яєчках.

Гематологічні ефекти та вплив на органи кровотворення: поодинокі випадки панцитопенії, агранулоцитоз, анемія (також гемолітичної анемії), нейтропенія, тромбоцитопенія і лейкоцитоз.

andnbsp;

Протипоказання.

Ультоп® протипоказаний при відомій гіперчутливості до омепразолу або до будь-якого іншого інгредієнта препарату.

andnbsp;

Передозування.

Відомі дуже обмежені дані щодо передозування омепразолу. Пацієнти добре переносили добові дози до 360 мг омепразолу. У разі передозування можуть спостерігатися: біль у животі, сонливість, головний біль, запаморочення, потовиділення, сухість у роті, прискорене серцебиття і порушення зору; рідко можуть розвинутись конвульсії, утруднене дихання і зниження температури тіла.

Специфічного антидоту немає. Більша частина омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний. При наявності передозування рекомендоване симптоматичне лікування і звичайні заходи.

andnbsp;

Особливості застосування.

Їжа уповільнює всмоктування омепразолу. Тому Ультоп® слід приймати на порожній шлунок, найкраще – перед сніданком. В осіб, які вживають алкоголь після прийому омепразолу, не спостерігались зміни у фармакологічних властивостях етанолу.

Симптоматичне покращання під час лікування Ультопом® не виключає можливості злоякісного захворювання шлунка або стравоходу.

Дозування омепразолу не слід змінювати для пацієнтів похилого віку.

Біодоступність омепразолу підвищується у хворих на цироз печінки, проте не спостерігалось підвищення токсичності омепразолу. Хоча немає потреби у зміні дозування, добова доза не повинна перевищувати 20 мг.

Непотрібно зменшувати дози для пацієнтів із порушеннями нирок. Діаліз, проведений у пацієнтів із хронічним захворюванням нирок, не впливає на фармакокінетичні властивості омепразолу.

Вагітність та лактація. Безпечне застосування цих ліків під час вагітності не встановлене.

Вагітні жінки можуть приймати ці ліки, тільки якщо очікувана користь від прийому виправдовує можливий ризик для плода. Годування груддю не рекомендоване під час лікування омепразолом.

Вплив на здатність керувати автомобілем та використовувати технічні пристрої.

Не повідомлялось про те, що омепразол впливає на здатність керувати автомобілем і використовувати інші технічні засоби.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Випадки взаємодії омепразолу з іншими ліками спостерігаються рідко.

Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Може підвищитись концентрація в плазмі діазепаму, фенітоїну, ніфедипіну, варфарину, амінопірину й дисульфіраму. Як правило, таке підвищення не має істотного значення для клініки при застосуванніі звичайних доз омепразолу. Проте рекомендується наглядати за пацієнтами на початку лікування та при припиненні прийому препарату, і у разі необхідності відповідним чином змінити дози фенітоїну, діазепаму, варфарину й дисульфіраму.

У результаті одночасного призначення кларитроміцину можуть підвищитись концентрації кларитроміцину та омепразолу в сироватці.

Через підвищене значення рН шлункового соку біодоступність ампіциліну, кетоконазолу та заліза може зменшитись.

Ефективність преднізолону та циклоспорину може зменшитись. Тому іноді необхідно скоригувати дози циклоспорину.

При паралельному призначенні антацидів, амоксициліну, дигоксину, теофіліну, лідокаїну, хінідину, метопрололу або пропранололу не спостерігалась клінічно істотна взаємодія.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Капсули в пластиковому контейнері

– 3 роки.

Капсули у блістері – 2 роки.

Зберігайте при температурі не вище 25 оС у захищеному від вологи місці.

Зберігайте в недоступному для дітей місці.

andnbsp;

andnbsp;