Інструкція для медичного застосування препарату ТРАМАЛ РЕТАРД 100

міжнародна та хімічна назви: Tramadol;

гідрохлорид (±) транс-2-[(диметоломін)-метил]-1 -(З метоксифеніл)-циклогексанол;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 100» -круглі, двоопуклі, з шорсткою поверхнею

білого або майже білого кольору;

таблетки в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 150» -круглі, двоопуклі, з шерсткою поверхнею

біжево- рожевого кольору;

таблетки в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 200» -круглі, двоопуклі, з шорсткою поверхнею

бронзово-рожевого кольору.

склад:

• одна таблетка в оболонці

«Трамал Ретард 100» містить 100 мг трамадолу

гідрохлориду;

Одна таблетка в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 150» містить 150 мг трамадолу гідрохлориду;

Одна таблетка в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 200» містить 200 мг трамадолу гідрохлориду;

допоміжні речовини: таблетка в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 100» містить:

гідроксипропілметилцелюлозу, кремнезем колоїдний, магнію стеарт, целюлозу

мікрокристалічну, лактозу, поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь, тальк, титану двооксид;

Таблетка в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 150» містить: гідроксипропілметилцелюлозу,

кремнезем колоїдний, магнію стеарт, целюлозу мікрокристалічну, лактозу,

поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь, тальк, титану двооксид, лак з хіноліновим жовтим

Е-104, заліза оксид червоний Е-172;

Таблетка в оболонці «ТРАМАЛ Ретард 200 містить: гідроксипропілметилцелюлозу,

кремнезем колоїдний, магнію стеарт, целюлозу мікрокристалічну, лактозу,

поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь, тальк, титану двооксид, лак з хіноліновим жовтим

Е-104, заліза оксид червоний Е-172, заліза оксид бронзовий Е-172.

Фармакотерапевтична група.

• Опіоїдні аналгетики. Код

АТС N 02АХ02.

Форма випуску.

• Таблетки,

вкриті оболонкою.

Фармакологічні властивості.

Трамадол - аналгетик центральної дії. Він є неселективним, чистим агоністом опіоїдних рецепторів µ, and#948; і к, найбільш спорідненим до рецепторів µ. Інший механізм, який сприяє підсиленню його болезаспокійливої дії, пригнічення

нейронального зворотного захоплення норадреналіну, а також посилення вивільнення

серотоніну.

Трамадол має також протикашльову дію.

На відміну від морфіну, болезаспокійливі дози трамадолу в широкому терапевтичному

діапазоні не чинять депресивної дії на дихальну систему. Він не порушує також моторики

травного тракту. Вплив препарату на кровоносну систему, як правило, незначним. Сила дії

трамадолу визначається як 1/10 - 1/6 сили дії морфіну.

Фармакокінетика. Після одноразового приймання внутрішньо. Всмоктується близько 90%

прийнятої дози препарату. Середня абсолютна біологічна доступність становить 70%

(незалежно від одночасного приймання їжі). Різниця між абсорбованою дозою препарату і

кількістю доступної неметаболізованої форми виникає, ймовірно, через незначний ефект

біотрансформації першого проходження. Цей ефект після приймання внутрішньо становить

максимально 30% . Трамадол характеризується високою спорідненістю з тканинами (V d,and#946;=

203 ± 40 л); з білками зв'язується близько 20%.

Після приймання препарату «ТРАМАЛ Ретард 100» максимальна концентрація в сироватці

крові Смакс = 141 ±40 нг/мг спостерігається через 4,9 год. Після приймання препарату

«ТРАМАЛ Ретард 200» Смакс= 260 ± 62 нг/мг спостерігається через 4,8 год.

Трамадол проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. Незначна кількість

препарату та його О-деметильованого похідного виділяється з грудним молоком (відповідно

0,1% і 0,02% прийнятої дози).

Період напівелімінації tand#946; 1/2 становить близько 6 годин, незалежно від способу введення

препарату. У пацієнтів старше 75 років він може збільшитися до 8,4 години.

В організмі людини трамадол біотрансформується, головним чином, в процесі N- і О-

деметилювання, а також шляхом зв'язування О-деметильованих похідних з глюкуроновою

кислотою. Тільки 0-деметилтрамадол характеризується фармакологічною активністю. Має

місце суттєва індивідуальна відмінність у кількості решти метаболітів. На сьогодні в сечі

було ідентифіковано 11 метаболітів.

Експерименти на тваринах показують, що О-деметилтрамадол у 2 - 4 рази сильніший за

трамадол. Його період напівелімінації tand#946; 1/2 ( що вимірювався у 6 здорових волонтерів)

становить в середньому 7,9 год. (5,4 - 9,6 год.) і був близький до tandfrac12;and#946; трамадолу.

Трамадол та його метаболіти майже повністю виводяться нирками. Після застосування

препарату, міченого радіоактивним ізотопом, нирками було виведено 90% радіоактивності

прийнятої дози. У випадку порушеної функції печінки і нирок періоди напівелімінації

можуть бути тривалішими.

У хворих на цироз печінки середній період напівелімінації трамадолу становить 13,3 ± 4,9 і

для О-деметилтрамадолу - 18,5 ± 9,4 год. (в окремих випадках дорівнює відповідно: 22,3 і 36

год.). У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну andlt;5 мл/хв.) ці величини

складають відповідно 11 ± 3,2 год. і 16,9 ± 3 год. (у важких випадках 19,5 год. і 43,2 год.)

Фармакокінетика трамадолу є лінійною у межах терапевтичних доз.

Болезаспокійливий ефект залежить від прийнятої дози і пов'язаний з концентрацією

препарату у сироватці крові. У той же час проявляються суттєві індивідуальні відмінності.

Достатній болезаспокійливий ефект настає при концентрації в межах 100-300 нг/мл.

Показання для застосування.

• Біль середньої і сильної

інтенсивності.

Спосіб застосування та дози.

• Доза препарату встановлюється

залежно від інтенсивності болю та індивідуальної реакції пацієнта.

Якщо тільки лікар не призначить по-іншому, препарат застосовують таким чином: Дорослим та дітям старшим 14 років одноразова доза 1-2 таблетки в оболонці препарату andquot;ТРАМАЛ Ретард 100andquot;, або 1 таблетка в оболонці препарату andquot;ТРАМАЛ Ретард 150andquot;, або 1 таблетка в оболонці препарату andquot;ТРАМАЛ Ретард 200andquot;.

Препарат слід запивати невеликою кількістю рідини, приймати незалежно від приймання їжі,

найкраще зранку і ввечері.

Слід дотримуватись принципу вибору найнижчої ефективної болезаспокійливої дози.

Максимальна добова доза препарату становить 400 мг.

Ні за яких обставин не слід застосовувати препарат довше, ніж це необхідно відповідно до

клінічних показників. При лікуванні хронічного болю рекомендовано періодичний медичний

контроль. Тільки лікар може прийняти рішення про необхідність подальшого лікування і

дозу препарату.

Побічна дія.

• Під час лікування

препаратом у більш ніж 10% пацієнтів була відзначена

нудота і запаморочення.

Іноді можливі прояви посиленого потовиділення, сухості в ротовій порожнині, сплутаності

свідомості, блювання та запору.

У поодиноких випадках спостерігались розлади кровоносної системи (аритмічне або

посилене серцебиття, відчуття слабкості - до втрати свідомості). Ці явища мають місце при

переході з горизонтального положення у вертикальне або під час фізичного навантаження.

Крім того, у поодиноких випадках були відзначені: головний біль, відрижка. Біль у животі

(наприклад, відчуття дискомфорту, важкості в ділянці живота), а також шкірні реакції

(наприклад, свербіння, висипка).

Дуже рідко відзначали: м'язову слабкість, відсутність апетиту та інколи розлади

сечовипускання. Іноді після приймання препарату «ТРАМАЛ Ретард» можливі прояви

різного роду небажаних психічних реакцій різної інтенсивності: залежно від індивідуальних

особливостей організму пацієнта і тривалості терапії; це можуть бути, наприклад, зміна

настрою (як правило, збудження, іноді депресивний стан), зміна активності (звичайно

зниження, іноді підвищення), а також зміна пізнавальної і сенсорної перцепції (порушення

відчуття і сприйняття, що іноді призводить до помилкової оцінки обставин).

В окремих випадках можливі судоми мозкового походження, головним чином, після

внутрішнього введення високих доз трамадолу, при одночасному лікуванні препаратами, які

можуть зменшувати судомний поріг або викликати судоми (наприклад, антидепресивні або

антипсихотичні засоби).

Не виключена можливість появи алергічних реакцій, навіть шоку (раптовий колапс).

При застосуванні препарату у великих дозах або при одночасному прийманні інших ліків, які

мають депресивну дію на центральну нервову систему, може настати пригнічення

дихального центру.

У разі появи інших проявів побічної дії, що не відзначені у цій інструкції для медичного

застосування, слід негайно звернутись до лікаря.

Протипоказання.

• Препарат andquot;ТРАМАЛ

Ретардandquot; протипоказаний:

- у випадку підвищеної індивідуальної чутливості до діючої речовини трамадолу

гідрохлориду або інших компонентів препарату;

- у випадку гострого отруєння алкоголем, снодійними таблетками, болезаспокійливими

або психотропними засобами (препаратами, які діють на центральну нервову систему);

- пацієнтам, які приймають інгібітори МАО або протягом 14 днів після їх відміни. andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; не слід застосовувати при лікуванні наркотичної залежності.

Передозування.

• У разі помилкового

приймання подвійної дози препарату немає потреби звертатися по медичну допомогу. Лікування слід продовжити відповідно до призначеної лікарем схеми, зі збереженням тих самих інтервалів між прийманням препарату. Симптомами передозування препарату є розлади свідомості, аж до коми, напади судом, зниження артеріального тиску, посилене серцебиття, звуження або розширення зіниць, а також сповільнене дихання, навіть до зупинки дихання. У таких випадках слід негайно викликати лікаря!

Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація вмісту шлунка у дихальні шляхи), а також, залежно від симптомів, контролювати дихання і функцію серця. У випадку отруєння слід спровокувати блювання (якщо пацієнт при свідомості) або зробити промивання шлунка. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон. В експериментах на тваринах не спостерігалось впливу налоксону на прояви судом, тому, у разі їх появи, слід призначити внутрішньо діазепам.

Особливості застосування.

• У випадках медикаментозної

залежності від сильних

болезаспокійливих засобів, які діють на центральну нервову систему (препаратів групи

опію), після травми голови, при шоку, при розладах свідомості невідомого походження,

порушення дихання або пригніченні дихального центру, а також при підвищеному

внутрішньочерепному тиску andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; може бути застосований виключно за

вказівкою лікаря.

Пацієнти, у яких мали місце раніше судоми мозкового походження, під час терапії

трамадолом повинні знаходитись під пильним медичним наглядом. Ризик появи судом

збільшується, якщо кількість препарату, яку приймає пацієнт, перевищує рекомендовану

добову дозу (400 мг). Крім того, трамадол може підвищувати ризик появи судом у пацієнтів,

які одночасно приймають інші препарати, що знижують судомний поріг (див.Взаємодія з

іншими лікарськими засобами). Пацієнти з епілепсією в анамнезі або ті, у яких були судоми

мозкового походження, можуть лікуватись трамадолом тільки у тих випадках, коли інша

болезаспокійлива терапія виявилась неефективною.

Трамадол є препаратом, який іноді призводить до психічної та фізичної залежності. У таких

випадках може відбутись звикання до препарату.

У пацієнтів з тенденцією до зловживання лікарськими засобами або до настання

медикаментозної залежності лікування треба проводити короткочасно і під пильним

наглядом лікаря.

Трамадол не слід застосовувати при субституційному лікуванні осіб з опіоїдною

медикаментозною залежністю, оскільки він не купірує симптомів, які з'являються після

відміни морфіну, хоч і являється агоністом опіоїдних рецепторів.

Вагітність і лактація. Через те, що відсутні дані щодо безпечності застосування цього засобу під час вагітності, не слід використовувати препарат andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; у вагітних. Трамадол, який застосовується до і після пологів, не порушує функції скорочування матки. У новонароджених може викликати зміни частоти дихання, які, однак, звичайно не мають клінічного значення.

Лактація. Під час лактації у випадку разового застосування трамадолу, немає необхідності переривати вигодовування груддю як тільки 0,1% від кількості препарат}', який знаходиться в крові, проникає у грудне молоко.

Препарат andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; не слід застосовувати в період лактації.

Застосування у дітей. andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; не показаний дітям, віком до 14 років. Застосування в осіб похилого віку. У пацієнтів похилого віку (до 75 років) без клінічних симптомів ниркової або печінкової недостатності зміна дози, як правило, не є обов'язковою. У деяких випадках слід збільшити інтервали між прийманням, це вирішує лікар. Застосування в осіб з нирковою і печінковою недостатністю. Пацієнти з важкою нирковою і/або печінковою недостатністю не повинні використовувати препарат andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot;. При помірній недостатності цих органів, лікар повинен визначити тривалість інтервалів між прийманням доз препарату.

Вплив препарату на здатність до керування транспортними засобами, обслуговування механічного обладнання і психофізичну активність. andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; може сповільнювати психомоторні реакції навіть після приймання в рекомендованих дозах, особливо якщо він застосовується одночасно з іншими психотропними засобами.

Трамадол має також протикашлеву дію.

На відміну від морфіну, болезаспокійливі дози Трамал Ретарду в широкому терапевтичному діапазоні не мають депресивної дії на дихальну систему. Він не порушує також моторики травного тракту. Вплив препарату на кровоносну систему, як правило, є незначним. Сила дії Трамал Ретарду визначається як 1/10 -1/6 сили дії морфіну.

Показання. Трамал Ретард застосовують як знеболювальний засіб при болю різного походження - головного, зубного, при невралгії, невритах, люмбаго, міалгіях, посттравматичних станах, після хірургічних втручань, при опіках, дисменореї, жовчних та ниркових коліках. Призначають перед хірургічними втручаннями і в стоматологічній практиці.

Протипоказання.

Трамал Ретард протипоказаний:

у випадку підвищеної індивідуальної чутливості до діючої речовини - трамадолу гідрохлориду або до інших компонентів препарату;

у випадку гострого отруєння алкоголем, снодійними таблетками, болезаспокійливими або психотропними засобами (препаратуми, які діють на ЦНС);

пацієнтам, які приймають інгібітори МАО та протягом 14 днів після їх відміни. Трамал Ретард не слід застосовувати при лікуванні наркотичної залежності. Щодо застосування препарату при порушенні функції нирок та печінки порадьтеся з лікарем.

Застереження при застосуванні.

Перед початком лікування порадьтеся з лікарем!

Препарат проникає у грудне молоко, тому при застосуванні Трамал Ретарду потрібно

припинити годування груддю на період 48 годин з моменту введення препарату.

Особливо ретельно повинні бути зважені лікарем показання для застосування Трамал

Ретарду у пацієнтів з порушенням гемопоезу, при бронхіальній астмі і хронічних інфекціях

дихальної системи з алергічним компонентом. Для таких хворих консультація лікаря перед

застосуванням Трамал Ретарду є обов'язковою. Перед застосуванням Трамал Ретарду у

вагітних також обов'язкова консультація лікаря.

Під час лікування Трамал Ретарду не можна керувати автотранспортом, виконувати роботу,

яка потребує особливої уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з лікарськими засобами.

Якщо ви приймаєте будь-які інші лікарські засобі, обов язково повідомте про це лікаря. При застосуванні Трамал Ретарду слід уникати вживання алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного посилення дії. Поєднане застосування Трамал Ретарду з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу у печінці та підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки ослаблюють дію метамізолу. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію Трамал Ретарда. Трамал Ретард зменшує концентрацію циклоспорину в плазмі крові. У разі необхідності поєднаного застосування вищенаведених та інших лікарських засобів необхідно проконсультуватися з лікарем.

При довготривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Трамал Ретард потенціює дію снодійних, наркотичних і иенаркотичних знеболювальних засобів.

Не можна керувати транспортними засобами, обслуговувати механічне обладнання під час лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Прояви побічної дії з боку центральної нервової системи можуть посилюватись у випадках одночасного вживання алкоголю або інших засобів, які мають депресивний вплив на центральну нервову систему. Одночасне застосування трамадолу із заспокійливими засобами може підсилити болезаспокійливий ефект.

Препарати, які містять карбамазепін (засіб, що застосовується при лікуванні епілепсії), можуть зменшувати болезаспокійливий ефект препарату andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot;, а також зменшувати тривалість його дії.

При одночасному застосуванні препарату andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; з трициклічними антидепресантами, антипсихотичними засобами, а також іншими засобами, які зменшують судомний поріг (що застосовуються при лікуванні деяких психічних захворювань), спостерігались поодинокі випадки судом мозкового походження. Поєднання препарату andquot;ТРАМАЛ Ретардandquot; з іншими сильними аналгетикам (наприклад, з бупренофіном, налбуфіном, пентазоцином) може не посилити болезаспокійливой дії.

Умови та термін зберігання.

Препарат зберігати в сухому, захищеному від світла місці при

температурі нижче 25° С.

Зберігати у місці, недоступному для дітей!

Термін зберігання 4 роки.