Інструкція для медичного застосування препарату ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• timolol; (S)-1-1,1-диметилетиламіно-3-3[(4-морфоліно-1,2,5тіадіазол-3-іл)окси]

2-пропанолу гідроген(Z)-бутендіату;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл 0,25 % крапель містить тимололу малеат у перерахуванні на тимолол

– 2,5 мг;

 1 мл 0,5 % крапель містить тимололу малеат у перерахуванні на тимолол – 5 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію дигідрофосфату дигідрат, динатрію фосфату додекагідрат, динатрію едетат (трилон Б), вода для ін’єкцій або вода високоочищена.

 

Форма випуску.

• Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори

and#946;-адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Неселективний and#946;-адреноблокатор. При інстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск, в основному, за рахунок зменшення продукції водянистої вологи. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, який здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що приводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення.

Зниження внутріошньочного тиску починається через 20 хв після закапування, досягає максимуму через 2 год та триває 24 год.

Не впливає на акомодацію, рефракцію та величину зіниці.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні в терапевтичних дозах Тимолол-Дарниця піддається системної абсорбції в незначному ступені.

 

Показання для застосування.

Хронічна відкритокутова глаукома;

вторинна глаукома (увеальна, афакічна, післятравматична);

гостре підвищення офтальмотонусу;

закритокутова глаукома (як додатковий засіб у комбінації з міотиками).

 

Спосіб застосування та дози.

• Флакон захищений контролем розкриття. При

першому застосуванні необхідно провернути ковпачок, відокремивши його від захисного кільця.

 

Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки якій при тиску на дно відбувається дозоване виділення розчину за принципом “одне натискання – одна крапля”. Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминного виділення препарату – часту причину передозування очних крапель.

 

Тимолол-Дарниця закапують у кон’юнктивальний мішок шляхом легкого натискання на дно флакона.

На початку терапії призначають по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на добу, при недостатній ефективності – по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на добу. Після нормалізації внутршньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25 % розчину 1 раз на добу. Курс лікування, як правило, тривалий. Тривалість лікування, в середньому, може становити до 6 тижнів, а при необхідності і більше. При цьому необхідно через кожні 3 тижні вимірювати внутрішньоочний тиск.

Максимальна добова доза – 2 краплі 0,5 % розчину.

Якщо необхідно додатково використати інші очні краплі, то інтервал між закапуванням препаратів повинен становити не менше 5 хв.

 

Побічна дія.

• Тимолол-Дарница, як правило, добре переноситься.

Іноді можливі короткочасні місцеві побічні ефекти: роздратування та гіперемія кон’юнктиви, печіння та свербіж в очах, відчуття стороннього тіла, крапкова поверхнева кератопатія, гіпестезія рогівки, сухість очей.

У рідких випадках при тривалому застосуванні можуть спостерігатися явища загальнорезорбтивної дії, характерні для and#946;-адреноблокаторів: брадикардія, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, бронхоспазм.

Можливі алергічні реакції у схильних осіб.

 

Протипоказання.

Індивідуальна непереносимість компонентів препарату;

бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легенів;

алергічний риніт;

синусова брадикардія (менше 50 ударів за хвилину), атріовентрикулярна блокада II і III ступеня.

 

Передозування.

• Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірним

випадкове передозування препарату.

Передозування.

• можливе лише при недотриманні

зазначених в інструкції разових доз і частоти застосування.

При передозуванні розвиваються загальнорезорбтивні ефекти, характерні для and#946;-адреноблокаторів: запаморочення, головний біль, нудота, блювання, брадикардія, аритмія, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм.

Лікування. Негайне промивання ока водою або фізіологічним розчином. При виражених симптомах передозування – застосування and#946;-адреноміметиків, атропіну, глюкагону, системних вазопресорних засобів.

 

Особливості застосування.

• Тимолол-Дарниця не протипоказаний при вагітності,

однак його варто використовувати тільки в тому випадку, якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода. Тимолол виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації варто припинити грудне вигодовування.

Немовлятам дозволяється закапувати тільки за суворими показаннями, під наглядом лікаря.

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим на цукровий діабет, з тяжкою цереброваскулярною недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, тиреотоксикозом, міастенією, а також при одночасному застосуванні з іншими and#946;-адреноблокаторами.

Рекомендується перевірити внутрішньоочний тиск через 3-4 тижні після початку терапії і потім регулярно контролювати його в процесі лікування. Поля зору, стан рогівки та функції сльозовиділення необхідно перевіряти 1 раз на 6 місяців. У період терапії обов’язковий моніторинг частоти серцевих скорочень, артеріального тиску та раннє виявлення симптомів серцевої недостатності.

Не рекомендується користуватися м’якими контактними лінзами, оскільки консервант, що міститься в складі препарату, може знижувати їхню прозорість. Тверді контактні лінзи потрібно виймати перед закапуванням Тимололу-Дарниця і вставляти не раніше, ніж через 15 хв після застосування препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• З метою досягнення більше вираженого і

тривалого зниження внутрішньоочного тиску Тимолол-Дарниця можна комбінувати з міотиками (пілокарпін), адреноміметиками (епінефрин), інгібіторами карбоангідрази, тауфоном.

Застосування Тимололу-Дарниця на тлі системних антигіпертензивних засобів може потенціювати зниження артеріального тиску. Якщо пацієнт приймає системні and#946;-адреноблокатори, серцеві глікозиди, блокатори кальцієвих каналів, препарати резерпіну, Тимолол-Дарниця може підсилювати їхні ефекти, у тому числі: брадикардію, уповільнення атріовентрикулярної провідності, артеріальну гіпотензію.

Застосування Тимололу-Дарниця необхідно припинити за 48 год до інгаляційного наркозу з використанням міорелаксантів, оскільки можливий розвиток асистолії і неконтрольованої артеріальної гіпотензії.

 

Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 оС до 25 оС.

Термін придатності – 2 роки.

Термін придатності після розкриття флакона – 28 діб.