Інструкція для медичного застосування препарату ТАМОКСИФЕН

міжнародна та хімічна назва: tamoxifen, (Z)-2-[4-(1,2-Діфеніл-1-бутеніл)феноксі]-N,N-діметилетанамін (у вигляді цитрату);

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору круглі, плоскі, без

оболонки, з лінією розлому з одного боку;

склад:

• в одній таблетці міститься 10 мг, або 20 мг, або 30 мг, або 40 мг

тамоксифену;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, крохмаль, лактоза, PVPK-30, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Антагоністи гормонів та аналогічні препарати.

Антиестрогенні засоби. Код АТС L02B A01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має виражену

антиестрогенну дію. Це пов'язано з його здатністю запобігати поглинанню естрогенів у специфічних ділянках рецепторів органів-мішеней. Тамоксифен інгібує рецептори аутогенних естрогенів і таким чином уповільнює прогресування пухлинних захворювань, що стимулюються естрогенами.

Фармакокінетика. Тамоксифен легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 4–7 годин після приймання, а стан рівноваги досягається за 4–6 тижнів. Понад 99% препарату зв’язується з білком плазми.

Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. З сечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреції тамоксифену двохфазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінок під час першої фази становить 7–14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб. Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену – 14 діб.

Клінічно помітні результати спостерігаються при концентрації тамоксифену в плазмі andsup3; 70 мкг/л.

Показання для застосування.

• Рак молочної залози та ендометрія, рак нирки

і саркома м'яких тканин, ановуляторне безпліддя, пухлини гіпофізу, олігоспермія.

Спосіб застосування та дози.

• Доза препарату встановлюється

індивідуально. Таблетки запивають водою.

При раку молочної залози, ендометрію, нирок, саркомі м’яких тканин – дорослим по 10–20 мг 2 рази на день; лікування проводять до появи ознак регресії процесу і протягом наступних 2–3 років.

При ановуляторному безплідді призначають по 10 мг 2 рази на день протягом 4 днів, починаючи з 2 дня менструації, далі дозу можна підвищити до 20 мг, а потім – 40 мг.

У випадку припинення відділення молока після пологів – по 10 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.

При олігоспермії – по 10 мг 2 рази на день.

Побічна дія.

• Можливі нудота, блювання, почервоніння і сухість

шкіри, запаморочення, головний біль, депресія, сонливість, біль у кістках і місцях ураження (при метастазах), свербіж у ділянці геніталій, вагінальні кровотечі, набряки, алопеція, розлади зору, тромбоемболія, тромбоцитопенія, флебіт, підвищення температури тіла, висипи на шкірі. У поодиноких випадках спостерігаються зміни складу периферичної крові або збільшення розмірів яєчників. Дуже рідко спостерігаються помутніння рогової оболонки і дегенерація сітківки. У жінок до початку менопаузи менструальний цикл може бути нерегулярним або повністю припинятися. У більшості випадків побічні реакції мають транзиторний характер і можуть коригуватися зниженням дози препарату. Зафіксовані випадки виникнення раку ендометрія при лікуванні Тамоксифеном.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату. Вагітність і

лактація. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.

Передозування.

• Тамоксифен у високих дозах може викликати посилення

побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія.

Особливості застосування.

• Особлива обережність і ретельне спостереження

необхідні при лікуванні хворих з патологією нирок, цукровим діабетом, офтальмологічними захворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. До початку лікування Тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (для виключення вагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не настала менопауза, важливо роз'яснити необхідність застосування високоефективних контрацептивних засобів (пероральні контрацептиви в цих випадках не є надійними). Контрацепція повинна продовжуватися принаймні три місяці після закінчення лікування Тамоксифеном. При лікуванні препаратом необхідний контроль за картиною крові (вмістом у крові тромбоцитів і кальцію). При тривалому застосуванні Тамоксифену необхідні регулярні обстеження у окуліста. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією. В процесі лікування необхідний контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.

Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, які впливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. При одночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному прийманні Тамоксифену та

гормональних препаратів, що містять естрогенні стероїди, можливе зменшення ефективності обох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно з антикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної дії останніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентами збільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може викликати підвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболіту N-деметилтамоксифену в плазмі крові.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище 25°C у

сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.