Інструкція для медичного застосування препарату СПИРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви: spironolactone, 7and#945;-ацетилтіо-17-гідроксі-3-оксо-прегн-4-ен-21-карбонової кислоти and#947;-лактон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею,

рискою і фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить

спіронолактону (у перерахуванні на 100 % речовину) - 0,025 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, полівінілпіролідон низь- комолекулярний медичний, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Калійзберігаючі діуретики.

Антагоністи альдостерону. Код ATC C03D A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спіронолактон-Дарниця є калійзберігаючим діуретиком з помірним на- трійуретичним ефектом. Діуретичний ефект Спіронолактону-Дарниця пов’язаний з його ан- тагонізмом стосовно гормону кори надниркових залоз - альдостерону. Дія Спіронолактону- Дарниця виявляється в дистальних ниркових канальцях: препарат зменшує виведення іонів калію і підсилює виведення іонів натрію і води без значного порушення електролітної рів- новаги; знижує титруєму кислотність сечі і дещо зменшує виведення сечовини. У зв’язку з посиленням виведення іонів натрію Спіронолактон-Дарниця проявляє непостійну помірну антигіпертензивну дію. Спіронолактон-Дарниця перешкоджає зв’язуванню альдостерону з білковими рецепторами клітин органів-мішеней.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Спіронолактон-Дарниця швидко всмоктується в травному каналі і на 90 % зв’язується з білками плазми. Спіронолактон-Дарниця швидко метаболізується в печінці. Основними фармакологічними активними метаболітами є 7-and#945;- тіоспіронолактон, 7-and#945;-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостеронову дію ви- значає канренон, що становить близько 50 % усіх метаболітів Спіронолактону-Дарниця. Час встановлення максимальної концентрації (Tmax) канренону становить 2-4 години, а період його напіввиведення Тде становить у середньому 12,5 години. Біодоступність препарату знаходиться в межах 92- 99 %, і вона може трохи зростати при прийомі його з їжею. Спіро- нолактону-Дарниця властивий кумулятивний ефект. Його діуретична дія розвивається посту- пово і досягає максимального значення на 2 - 5 добу лікування. Проникає крізь плаценту і в грудне молоко. Виводиться з організму із сечею і калом. Основний шлях елімінації - нирка- ми.

Показання для застосування.

Спіронолактон-Дарниця застосовують при набряковому син- дромі, зумовленому хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, особливо при одночасній наявності гіпокаліємії і гіперальдостеронізму, а також при нефротичному си- ндромі, гіперальдостеронізмі, церебральному і ідіопатичному набряках, як допоміжний засіб

при міастенії і бронхіальній астмі, періодичному гіпокаліємічному паралічі, а також з метою нормалізації концентрації іонів калію в плазмі при лікуванні салуретиками. Препарат засто- совують при гіпертонічній хворобі для посилення ефекту гіпотензивних засобів.

Спосіб застосування та дози. Дозу Спіронолактону-Дарниця встановлюють індивідуально, залежно від ступеня порушень водно-електролітного обміну і гормонального статусу хворо- го.

При набряковому синдромі препарат дорослим призначають у дозах 100 - 200 мг на добу (у 2-4 прийоми), часто в комбінації з високоактивними і/чи тіазидними діуретиками. При до- сягненні ефекту дозу Спіронолактону-Дарниця знижують до 75 - 25 мг на добу. Корекцію дози проводять з урахуванням рівня концентрації калію в плазмі крові. При вираженому гі- перальдостеронізмі і зниженому вмісті калію в плазмі препарат можна призначати в добовій дозі 300 мг у 2 - 3 прийоми. У разі потреби курс повторюють через 10-14 діб. При артеріальній гіпертензії Спіронолактон-Дарниця застосовують по 25 мг 3 - 4 рази на до- бу.

При паркінсонізмі призначають 20-денним курсом (з перервою 4-5 місяців) по 25 мг 3-4 рази на добу.

Дітям, залежно від ступеня набряку, Спіронолактон-Дарниця призначають у дозі 1,5 - 3,5 мг/кг на добу, поділяючи добову дозу на 1 - 4 прийоми. Дозують Спіронолактон-Дарниця дітям залежно від ваги тіла:

при вазі менше 5 кг - 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз на добу чи через добу;

при вазі від 5 до 10 кг - 12,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу чи через добу;

при вазі від 10 до 20 кг - 12,5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу; при вазі більше 20 кг - 25 мг 1 раз на добу.

При діагностиці первинного альдостеронізму, в окремих випадках, добова доза Спіронолак- тону-Дарниця може становити 100 - 400 мг на добу для дорослих, поділена на 1 - 2 прийоми.

Побічна дія.

• При прийомі

Спіронолактону-Дарниця в поодиночних випадках можливі нудо- та, блювання, діарея, запаморочення, іноді - сонливість, атаксія, шкірне висипання, підви- щення в крові концентрації сечовини, креатиніну, сечової кислоти. При тривалому застосу- ванні препарату у чоловіків можливий розвиток оборотної форми гінекомастії і порушення ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, аменорея, кровотечі в клімактеричний період, зміни голосу. Алергічні реакції на компоненти препарату, гіперкальціємія, агрануло- цитоз.

Протипоказання.

• Гіперкаліємія,

гіперкальціємія, гіпонатріємія, анурія, гостра ниркова не- достатність, тяжкі форми хронічної ниркової недостатності, вагітність (особливо перший триместр), період лактації. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

Спіронолактону-Дарниця на початковому етапі супроводжу- ється нудотою, блюванням, діареєю. Розвивається атаксія, сонливість, яка може переходити в летаргію. Можливі психічні розлади. Швидко розвивається гіповолемія, гіперкаліємія, гі- перхлоремічний метаболічний ацидоз, ниркова недостатність.

Лікування. За необхідності для видалення лікарської форми, що не всмокталась, промивають шлунок, призначають внутрішньо суспензію активованого вугілля. Надалі проводять заходи щодо нормалізації водно-електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги.

Особливості застосування.

• Під час лікування

Спіронолактоном-Дарниця не слід призначати препарати, що містять калій. Якщо Спіронолактон-Дарниця призначають у комбінації з ін- шими діуретиками, дозу останніх бажано зменшити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Призначення Спіронолактону-Дарниця не мо- жна поєднувати з амілоридом через небезпеку розвитку гіперкаліємії. Не поєднувати з опіої-

дними анальгетиками через небезпеку розвитку ортостатичного колапсу. Спіронолактон-Дарниця знижує ефекти антитромботичних засобів (варфарину, терфенадину). При спільному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищується ризик розвит- ку ниркової недостатності. Спільне застосування Спіронолактону-Дарниця з препаратами-салуретиками перешкоджає розвитку гіпокаліємії. Одночасне застосування Спіронолактону-Дарниця з кортикостероїдними препаратами підсилює діуретичну дію першого. При спіль- ному застосуванні з німодипіном можливо небезпечне зниження артеріального тиску. Здатний підсилювати ефекти and#946;-адреноблокаторів, зокрема соталолу, та послабляти дію and#945;-адреноблокаторів, зокрема теразозину. Знижує вазоконстрикторну дію епінефрину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у сухому захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.