Інструкція для медичного застосування препарату СЕРОФЛО

основні фізико-хімічні властивості:

• біла гомогенна суспензія;

склад:

• 1 доза містить 25 мкг салметеролу ксинафоату і 50, 125 або 250 мкг

флутиказону пропіонату;

допоміжні речовини: лецитин, спирт абсолютний, пропелент-HFA 134а (тетрафторетан ).

 

Форма випуску.

• Аерозоль для інгаляцій дозований.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, які застосовуються при обструктивних

захворюваннях дихальних шляхів. Адренергічні засоби для інгаляційного застосування.

Код АТС R03А K06.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований препарат для інгаляційного застосування. Дія препарату зумовлена властивостями активних компонентів. Салметерол – селективний агоніст and#946;2-адренорецепторів з тривалою дією (12 год). Молекула салметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв’язується із зовнішньою ділянкою рецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям салметерол ефективний для попередження гістамініндукованого бронхоспазму, викликає тривалу (не менше 12 год) бронходилатацію, зменшує гіперреактивність бронхів. Дослідження in vitro показали, що салметерол тривало і ефективно уповільнює вивільнення в тканинах легенів легких медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни і простагландин D2 . Салметерол пригнічує ранню і пізню стадію реакції на алергени, що вдихуються; після введення однієї дози пригнічення пізньої стадії триває майже 30 год. Флутиказону пропіонат – синтетичний глюкокортистероїд (ГКС). При інгаляційному введенні в дозах, що рекомендуються, має виражений протизапальний ефект, що приводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, які супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Дія флутиказону пропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межах норми у дорослих і дітей. Після переведення пацієнтів, які одержують інші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи на попередній прийом ГКС. Це вказує на відновлення функції надниркової залози на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційного тесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функції надниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.

Фармакокінетика. Одночасне інгаляційне введення салметеролу і флутиказону пропіонату не впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин.

Дані щодо фармакокінетики салметеролу обмежені, тому що технічно важко визначити дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200 пг/мл і менше) після його інгаляційного введення в терапевтичних дозах.

Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить 10-30%. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтуватися, але системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Біодоступність флутиказону пропіонату при прийомі внутрішньо становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Флутиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс (1150 мол/хв) і великий обсяг розподілу (близько 300 л). Флутиказону пропіонат швидко виводиться із системного кровотоку, головним чином унаслідок біотрансформації до неактивного похідного за допомогою ферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%), менше 5% його метаболіту виводиться з сечею.

 

Показання для застосування.

• Базисна терапія захворювань, що

супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи бронхіальну астму у дітей старше 4 років і дорослих), коли доцільно призначення комбінованої терапії:

– пацієнтам, які одержують підтримуючу терапію and#946;2-адреноміметиками тривалої дії і глюкокортикостероїдами для інгаляцій;

– пацієнтам, в яких на фоні терапії глюкокортикостероїдами для інгаляцій зберігаються симптоми захворювання;

– пацієнтам, які регулярно використовують бронходилататори, яким додатково показана терапія глюкокортикостероїдами для інгаляцій.

Для замісної терапії пацієнтам, які отримують системні кортикостероїди.

 

Спосіб застосування та дози.

• Препарат Серофло призначений тільки для

інгаляційного введення. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Під час лікування пацієнти повинні бути під регулярним наглядом лікаря з метою добору оптимальної дози і змінювати дозу препарату тільки за його рекомендацією.

Початкову дозу визначають на підставі дози флутиказону пропіонату, що рекомендується для лікування захворювання даного ступеня тяжкості. Потім початкову дозу препарату слід поступово знижувати до мінімально ефективної дози.

Дорослим і підліткам 12 років і старше призначають, залежно від стану, по 1–2 інгаляції в дозі 25/125 або 25/250 мкг двічі на добу.

Дітям від 4 до 12 років призначають по 1–2 інгаляції в дозі 25/50 мкг двічі на добу.

Термін лікування визначається індивідуально. Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.

 

Побічна дія.

• Оскільки препарат містить салметерол і флутиказону

пропіонат, його побічний ефект характерний для кожного з цих препаратів. Одночасне їх застосування не спричинює додаткової побічної дії.

Салметерол може спричинювати тахікардію, головний біль (мали транзиторний характер або їх вираженість зменшувалася на фоні регулярного лікування); рідко (у схильних пацієнтів) –порушення серцевого ритму (у т.ч. миготливу аритмію, суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію), алергійні реакції (висип, ангіоневротичний набряк), тремор, артралгії, подразнення слизової оболонки ротоглотки; в поодиноких випадках – м’язові судоми.

Флутиказону пропіонат може спричинювати захриплість голосу, кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках – алергійні шкірні реакції.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

 

Передозування.

• На сьогодні даних щодо передозування Серофло немає.

Існують дані стосовно передозування окремих препаратів салметеролу і флутиказону пропіонату.

Передозування.

• салметеролу виявляється тремором,

головним болем і тахікардією. Найкращими антидотами є кардіоселективні бета1-адреноблокатори, але їх слід з обережністю призначати пацієнтам із бронхоспазмом в анамнезі. Якщо препарат треба відміняти через передозування салметеролу, пацієнтові необхідно призначити відповідну замісну стероїдну терапію.

Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркової залози. При цьому не обов’язково вживати екстрених заходів, оскільки функція кори надниркової залози відновлюється через кілька днів, що підтверджується при контролі рівня кортизолу в плазмі. Однак тривале застосування інгаляційного флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до пригнічення функції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркової залози. При передозуванні флутиказону пропіонату можна продовжувати лікування у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.

 

Особливості застосування.

• Препарат Серофло призначений для тривалого

лікування захворювання, а не для зняття нападів. Для зняття нападів пацієнтам слід призначати інгаляційні бронходилататори короткої дії (наприклад сальбутамол), який пацієнтам рекомендується завжди мати при собі. Збільшення потреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії свідчить про загострення захворювання. Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може бути загрозою для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях необхідно переглянути план лікування пацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. При недостатній ефективності Серофло слід переглянути план лікування пацієнта і в разі потреби додатково призначити ГКС і антибіотики при розвитку інфекції. Різко припиняти лікування не рекомендується.

Слід дотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій хворим на туберкульоз легенів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно з обережністю призначати хворим на гіпертиреоз.

При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. При кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Серофло.

Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Серофло, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.

При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку росту в дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.

Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які одержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.

В окремих пацієнтів може відмічатись індивідуальна висока чутливість до ГКС для інгаляцій.

У зв’язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватись особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо, на лікування флутиказоном пропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКС на фоні інгаляцій флутиказону пропіонату треба проводити поступово. Пацієнти повинні носити при собі картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС за різних стресових ситуацій.

Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний добір дози не потрібний.

Даних про застосування препарату Серофло для лікування дітей молодше 4 років немає.

При вагітності і в період лактації препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При захворюваннях, що супроводжуються

оборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати як неселективні, так і кардіоселективні бета-адреноблокатори, за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційному способі введення флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.

Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату й інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритонавіру), тому що системна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі не вище 30 0С

у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.

Термін придатності – 2 роки.