Інструкція для медичного застосування препарату СЕРМІОН

міжнародна та хімічна назви:

• nicergoline; 1,6-диметил-8andszlig;-(5-бромонікотинол-оксиметил)-10and#945;-метоксиерголін.

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетка, вкрита оболонкою, опукла, округлої

форми, жовтого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить ніцерголіну 30 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідрат двоосновний, натрію карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, силікон, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (E171), заліза оксид жовтий (E172).

andnbsp;

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Периферичні вазодилятатори. Алкалоїди ріжків. Код

АТС С04А Е02.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Серміон застосовується для

покращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Серміон має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращанню реологічних властивостей крові. Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренолітичною дією при застосуванні парентерально. Після перорального застосування, препарат піддається швидкому метаболізму з утворенням низки метаболітів, які також мають вплив на різні рівні ЦНС.

Після перорального прийому Серміон викликає численні нейрофармакологічні ефекти: фактично не лише збільшується споживання глюкози тканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але препарат впливає на різні нейротрансмітерні системи.

Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуванням комп’ютеризованої ЕЕГ у молодих і літніх здорових добровольців, а також у літніх пацієнтів із порушенням когнітивних функцій. Серміон мав нормалізуючий вплив на ЕЕГ у літніх пацієнтів і дорослих людей після гіпоксії, що виявлялось у збільшенні and#945;- та and#946;-активності і в зменшенні and#948;- та and#952;-активності. Тривале застосування (2 – 6 місяців) Серміону мало достовірні позитивні наслідки у пацієнтів із легкими та помірними проявами деменції різного походження.

Серміон застосовується для покращання стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Препарат має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращенню реологічних властивостей крові.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні Серміон швидко всмоктується (як показало радіоізотопне дослідження, максимальний рівень концентрації досягається приблизно через 3 години). Абсолютна біодоступність ніцерголіну, яка вивчалася при пероральному та внутрішньовенному введенні [3Н]ніцерголіну у 3 здорових добровольців, становила andlt; 5%. Такий самий ефект спостерігався і щодо основних метаболітів препарату. Дуже низький рівень ніцерголіну в плазмі у людей (andlt; 1 нг/мл) спостерігався після перорального прийому [3Н]ніцерголіну. Після вживання ніцерголіну в дозі 30 мг перорально пік концентрації основних метаболітів препарату в плазмі спостерігався через 1 – 4 години. Після досягнення пікової концентрації плазматичний рівень концентрації метаболітів зменшувався з періодом напівжиття 13 – 20 годин. Усмоктування препарату не залежало від одночасного прийому їжі та форми препарату (розчин або таблетка, вкрита оболонкою). Об’єм розподілу ніцерголіну становив 105 л, що, можливо, відображало метаболізм препарату в крові та проникнення препарату в клітини крові та/або тканин. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові (andgt; 90%) із більшою спорідненістю з and#945;-кислим глікопротеїном, ніж з альбуміном сироватки. Співвідношення концентрації міченого [14С]ніцерголіну в крові з концентрацією у плазмі було andgt; 0,5. Це дозволяє припустити, що ніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. В результаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголіну у літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики у дорослих пацієнтів.

Виділення препарату відбувається у вигляді метаболітів із сечею і в меншій кількості – з калом. Після разового прийому ніцерголіну 30 мг перорально у пацієнтів з легким, помірним і тяжким порушенням функції нирок було відмічено зменшення концентрації метаболітів препарату в сечі на 32, 32 та 59% у порівнянні з пацієнтами з нормально функціонуючими нирками.

andnbsp;

Показання для застосування.

• Серміон застосовується для лікування легко та

помірно вираженої хвороби Альцгеймера та васкулярної деменції. Препарат застосовують також для лікування синдрому сенільного когнітивного розладу, який характеризується появою інтелектуальних, емоційних, поведінкових і соматичних порушень, таких як втрата пам’яті, погіршення уважності та сконцентрованості, зміни настрою, запаморочення і астенія.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

• Рекомендована доза Серміону становить 30 мг двічі на

день. Якщо лікар не призначив інакше, то таблетка препарату 30 мг приймається вранці і в обід, з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи. Якщо призначено 30 мг Серміону 1 раз на день, то препарат бажано прийняти вранці.

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.

andnbsp;

Побічна дія.

• Побічні прояви виникають рідко, не є

клінічно тяжкими і, загалом, можуть бути пов’язані з вазоактивною дією препарату.

Побічна дія.

• може мати такі прояви: гіпотензія та запаморочення,

припливи, напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, збільшення кислотності шлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль в животі, біль в кінцівках, порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння. Під час досліджень дії препарату спостерігалося збільшення рівня сечової кислоти в крові, однак такий ефект не потребував зміни дози препарату чи тривалості лікування.

andnbsp;

Протипоказання.

• Серміон протипоказаний пацієнтам у таких випадках:

нещодавно перенесений інфаркт міокарда, прояви гострої кровотечі, тяжка брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, гіпотензії, стенокардії навантаження, вираженному атеросклерозі судин, гіперчутливість до ніцерголіну або інших компонентів таблетки.

andnbsp;

Передозування.

• Високі дози Серміону зрідка можуть спричинювати

швидкоминуще зниження артеріального тиску. Звичайно такий стан не потребує спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.

andnbsp;

Особливості застосування.

• Загалом, у рекомендованих терапевтичних дозах

Серміон не спричинює зміни артеріального тиску, у пацієнтів, які схильні до гіпертензії, препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. Для лікування хворих на подагру чи із гіперуремією в анамнезі або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміон слід застосовувати з обережністю.

Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок (креатинін сироватки and#8805; 2%).

Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення щодо доцільності продовження застосування препарату.

Враховуючи показання для застосування даної форми Серміону, призначення його дітям не передбачається.

Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потреби змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.

Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, альфа- та бетаадреноміметиками. На час лікування протипоказано вживання алкоголю. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролювати параметри зсідання крові.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами

Хоча клінічні ефекти Серміону використовують для покращання уважності і сконцентрованості, його вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з рухомими механізмами ніколи не вивчався.

Вагітність і лактація. Незважаючи на те, що під час токсикологічних досліджень Серміон не мав тератогеного ефекту, вагітним цей препарат слід призначати лише у випадках реальної необхідності за суворими медичними показаннями.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Серміон може посилювати ефект

антигіпертензивних та антихолінелітичних засобів. Антациди та холестірамін уповільнюють всмокутвання препарату.

Оскільки Серміон метаболізується за допомогою ферменту CYTP450 2D6, не можна виключити взаємодії з препаратами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рісперидон, галоперидол, тіоридазин), які теж метаболізуються цим ферментом.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, захищеному від світла та

недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 andordm;С.

Термін придатності - 3 роки.

andnbsp;