Інструкція для медичного застосування препарату САРОТЕН РЕТАРД

міжнародна та хімічна назви:

• amitriptyline; 5-[3-диметиламінопропіліден]-10,11-дигідродибензо-циклогептен;

основні фізико-хімічні властивості:

• капсули темного жовто-оранжевого кольору,

які містять майже білі або жовтуваті сфери;

склад:

• 1 капсула містить амітриптиліну гідрохлориду у кількості, яка відповідає

25 мг амітриптиліну;

допоміжні речовини: цукрові сфери, кислота стеаринова, шелак депарафінізований, желатин, тальк, повідон, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171).

 

Форма випуску.

• Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антидепресанти. Код АТС N06A A09.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Саротен ретард (амітриптилін) належить до групи трициклічни антидепресантів. Має виражену тимолітичну та седативну дію; справляє центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну активність. Механізм дії препарату полягає у пригніченні зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну, що веде до накопичення цих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічних ефектів. Препарат не інгібує МАО. Саротен ретард підвищує патологічно знижений настрій. Найбільш виражений ефект досягається при ендогенній депресії, але реакція на Саротен ретард досягається також і у пацієнтів з іншими депресивними станами. Завдяки седативній дії Саротен ретард має особливе значення при депресивних станах, які супроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну.

Фармакокінетика. Амітриптилін швидко адсорбується при внутрішньому прийомі. Основними органами-мішенями для розподілу амітриптиліну є мозок, нирки та серце. Основними метаболітами препарату є нортриптилін, 10-гідроксинортриплін та амітриптилін-N-оксид. Біодоступність після перорального введення амітриптиліну становить у середньому 40%. Амітриптилін сильно деметилюється у печінці до його первинно активного метаболіту, нортриптиліну. Амітриптилін виводиться із сечею, головним чином, у вигляді метаболітів. Біологічний період напіввиведення становить 12 - 24 години. Амітриптилін і нортриптилін проникають через плацентарний бар’єр і виділяються з грудним молоком у концентраціях, близьких до таких як у сироватці.

 

Показання для застосування.

• Депресії різної етіології (ендогенні,

інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні); невротичні стани з переважною депресивною симптоматикою; депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком; больовий синдром; нічний енурез.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Спочатку 50 мг увечері. За тиждень, якщо необхідно, поступове збільшення по 50 мг до 100 - 150 мг ввечері. При підтримуючому лікуванні дози такі ж, як оптимальна терапевтична доза.

Підлітки і пацієнти старше 65 років. Спочатку 25 мг увечері. За тиждень, якщо необхідно, поступове збільшення по 25 мг до 100 - 150 мг увечері. При підтримуючому лікуванні дози такі ж, як оптимальна терапевтична доза.

 

 

Діти. Лікування дітей повинно здійснюватись в дитячій психіатричній лікарні.

Спочатку - 1,5 мг/кг на добу, збільшуючи кожного тижня на 1,5 мг/кг на добу до максимальної дози 4 - 5 мг/кг на добу.

Антидепресантний ефект звичайно триває від 2 до 4 тижнів. Лікування антидепресантами є симптоматичним і тому має тривати необхідний проміжок часу, звичайно до 6 місяців після одужання, щоб запобігти рецидивам. Хворим на уніполярну депресію може бути необхідним продовження підтримуючої терапії протягом років, щоб запобігти новим епізодам. При припиненні терапії препарат необхідно відміняти поступово, протягом двох тижнів.

 

Побічна дія.

Порушення центральної та периферичної нервової системи: тремор, запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія.

Порушення зору: розлади акомодації, мідріаз.

Психіатричні розлади: сонливість, порушення орієнтації, послаблення концентрації, зниження лібідо.

Порушення з боку шкіри та придатків: підвищена пітливість.

Порушення шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, розлади смакових відчуттів.

Порушення серцево-судинної системи: тахікардія, постуральна гіпотензія, зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутрішньошлунковочкової провідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярна блокада.

Порушення метаболізму: збільшення маси тіла, ожиріння.

Порушення репродуктивної функції: імпотенція у чоловіків.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента

препарату. Гострий інфаркт міокарда. Будь-який ступінь серцевої блокади або розлади серцевого ритму та ішемічна хвороба серця. Сумісний прийом інгібіторів моноамінтоксидази. Періоди вагітності та годування груддю.

 

Передозування.

Симптоми: сонливість або збудження, ажітація, галюцинації. Антихолінергічні ефекти: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість у роті, зниження моторної функції кишечнику. Судоми. Пропасниця. Раптове виникнення симптомів пригнічення ЦНС, кома, пригнічення дихання. Серцеві симптоми: аритмії (вентикулярні тахіаритмії, вентикулярна фібриляція, мерехтіння шлуночків; серцева недостатність, гіпотензія, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.

Лікування. Направлення до стаціонару (відділення інтенсивної терапії). Симптоматичне та підтримуюче лікування. Аспірація вмісту шлунка та дренування навіть у пізній термін після прийому активованого вугілля. Моніторинг функцій дихальної та серцево-судинної систем. Постійний ЕКГ моніторинг серцевої функції на протязі 3 - 5 років. Лікування судом діазепамом. Реакція на передозування має широкі індивідуальні коливання. У дорослих помірна або серйозна інтоксикація виникає при прийомі більш 500 мг, а дози до 1 000 мг можуть бути фатальними.

 

Особливості застосування.

• Амінотриптилін повинен обережно застосовуватись при

лікуванні пацієнтів із судомними розладами, затримкою сечі, гіпертрофією простати, гіпертіреоїдизмом, параноїдальною симптоматологією та тяжкою патологією печінки та серцево-судинної системи. Можливість суїциду притаманна депресивним станом загалом і може зберігатися до настання вираженої ремісії. Особам, схильним до суїциду, не слід призначати великі дози препарату.

Під час лікування амітриптиліном пацієнтам необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних робіт, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сумісне застосування протипоказане.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО), як неселективні, так і селективні А (моклобемід) і В (селегелін) – ризик серотонінового синдрому (поєднання симптомів, які можуть включати тривожне збудження, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус та гіпертермію). За необхідності амітриптилін можна призначати не раніше, ніж через 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.

 

Сумісне застосування не рекомендовано.

Симпатоміметичні засоби. Амітриптилін може потенціювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину та фенілпропаноламіну (містяться в складі місцевих анестетиків та протинабрякових засобів для слизової оболонки носа).

Трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. Рекомендується перегляд усієї схеми антигіпертензивної терапії під час лікування трициклічними антидепресантами.

Антихолінергічні засоби. Трициклічні антидепресанти можуть потенціювати ефекти таких лікарських засобів відносно ока, центральної нервової системи, кишечнику та сечового міхура. Необхідно уникати одночасного з ними застосування через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.

Обережність при сумісному застосуванні.

Амітриптилін може посилювати ефекти засобів, що пригнічують функції ЦНС, у тому числі алкоголю і барбітуратів.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому місці

при температурі до 25°С. Термін придатності - 3 роки.