Інструкція для медичного застосування препарату САРОТЕН

міжнародна та хімічна назви:

• amitriptyline;

5-[3-диметиламінопропіліден]-10,11-дигідродибензо-циклогептен;

основні фізико-хімічні властивості:

• двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,

червоно-коричневого кольору ;

склад:

• 1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлориду у кількості, яка

відповідає 10 або 25 мг амітриптиліну;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, макрогол 400, покриття OPADRY OY-S-9470 червоно-коричневе (Е 172, Е 171) RM 1022.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антидепресанти. Код АТС N06А А09.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Саротен (амітриптилін) належить до групи трициклічни антидепресантів. Має виражену тимолітичну та седативну дію; справляє центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну активність. Механізм дії препарату полягає у пригніченні зворотного нейронального захоплення норадреналіну та серотоніну, що веде до накопичення цих медіаторів і посилення адренергічних і серотонінергічних ефектів. Препарат не інгібує МАО. Саротен підвищує патологічно знижений настрій. Найбільш виражений ефект досягається при ендогенній депресії, але реакція на Саротен досягається також і у пацієнтів з іншими депресивними станами. Завдяки седативній дії Саротен має особливе значення при депресивних станах, які супроводжуються тривогою, збудженням і порушенням сну.

Фармакокінетика. Амітриптилін швидко адсорбується при внутрішньому прийомі. Основними органами-мішенями для розподілу амітриптиліну є мозок, нирки та серце. Основними метаболітами препарату є нортриптилін, 10-гідроксинортриплін та амітриптилін-N-оксид. Біодоступність після перорального введення амітриптиліну становить у середньому 40%. Амітриптилін сильно деметилюється у печінці до його первинно активного метаболіту, нортриптиліну. Амітриптилін виводиться із сечею, головним чином, у вигляді метаболітів. Біологічний період напіввиведення становить 12 - 24 години. Амітриптилін і нортриптилін проникають через плацентарний бар’єр і виділяються з грудним молоком у концентраціях, близьких до таких як у сироватці.

 

Показання для застосування.

• Депресії різної етіології (ендогенні,

інволюційні, реактивні, невротичні, медикаментозні); невротичні стани з переважною депресивною симптоматикою; депресивні стани у хворих на шизофренію у комбінації з нейролептиком; больовий синдром; нічний енурез.

 

Спосіб застосування та дози.

Депресія.

Необхідно починати лікування з використанням низьких доз з поступовим їх збільшенням при постійному спостереженні за клінічним ефектом і переносимістю. Дози вище 150 мг на добу призначають переважно госпіталізованим пацієнтам.

Дорослі. Спочатку 25 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня на 25 мг до рівня 150 мг (у деяких випадках – до 25 мг на добу госпіталізованим пацієнтам). Додаткові кількості препарату призгачають в основному у вечірній час.

Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.

Підлітки і пацієнти старше 65 років. Спочатку 10 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням, за необхідності, кожного наступного дня до рівня 100 - 150 мг на добу. Додаткові кількості препарату призначають в основному у вечірній час.

Пдітримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.

Діти. Лікування дітей допускається тільки в умовах стаціонару.

Для лікування енурезу у дітей дозу підбирають індивідуально.

Початкова доза – 1,5 мг/кг на добу з підвищенням кожного тижня на 1,5 мг/кг на добу до максимальної – 5 мг/кг на добу.

Тривалість терапії. Антидепресивний ефект розвивається протягом 2 - 4 тижнів. Лікування антиджерпесантами носить симптоматичний характер і тому повинно проводитись протягом певного проміжку часу, як правило – до 6 місяців, з метою профілактики рецидиву після одужання. Хворим на уніполярну депресію підтримуюча терапія може бути необхідною протягом кількох років для запобігання новим епізодам.

Тривалість курсу лікування та підтримуючу дозу визначають індивідуально для кожного пацієнта, з урахуванням характеру, ступеня тяжкості та особливостей перебігу захворювання, стабільності досягнутого лікувального ефекту та переносимості препарату.

При припиненні лікування препарат потрібно відміняти поступово, протягом кількох тижнів.

Хронічний біль.

Дорослі: 25 мг на ніч; пацієнти похилого віку повинні починати лікування з половини вказаної вище рекомендованої дози.

Найвище дозування: дорослі: 100 мг на день.

Нічний енурез

Діти 7-12 років: 25 мг за 0,5-1 годину перед сном; діти старше 12 років: 50 мг за 0,5-1 годину перед сном.

Хронічний больовий синдром.

Дорослі. Спочатку 25 мг увечері. Максмальна добова доза – 100 мг ввечері. Збільшувати поступово з огляду на ефективність терапії.

Пацієнти похилого віку повинні починати лікування з приблизно половинної рекомендованої дози.

Нічний енурез.

Діти 7 - 12 років – 25 мг, старші 12 років – 50 мг за 0,5 - 1 годину до сну. Тривалість терапії – не більше 3 місяців.

 

Побічна дія.

Порушення центральної та периферичної нервової системи: тремор, запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія.

Порушення зору: розлади акомодації, мідріаз.

Психіатричні розлади: сонливість, порушення орієнтації, послаблення концентрації, зниження лібідо.

Порушення з боку шкіри та придатків: підвищена пітливість.

Порушення шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, розлади смакових відчуттів.

Порушення серцево-судинної системи: тахікардія, постуральна гіпотензія, зміни ЕКГ - збільшення ОТ, розширення ORS (блокада внутрішньошлунковочкової провідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярна блокада.

Порушення метаболізму: збільшення маси тіла, ожиріння.

Порушення репродуктивної функції: імпотенція у чоловіків.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента

препарату. Гострий інфаркт міокарда. Будь-який ступінь серцевої блокади або розлади серцевого ритму та ішемічна хвороба серця. Сумісний прийом інгібіторів моноамінтоксидази. Періоди вагітності та годування груддю.

 

 

 

Передозування.

Симптоми: сонливість або збудження, ажітація, галюцинації. Антихолінергічні ефекти: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість у роті, зниження моторної функції кишечнику. Судоми. Пропасниця. Раптове виникнення симптомів пригнічення ЦНС, кома, пригнічення дихання. Серцеві симптоми: аритмії (вентикулярні тахіаритмії, вентикулярна фібриляція, мерехтіння шлуночків; серцева недостатність, гіпотензія, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.

Лікування. Направлення до стаціонару (відділення інтенсивної терапії). Симптоматичне та підтримуюче лікування. Аспірація вмісту шлунка та дренування навіть у пізній термін після прийому активованого вугілля. Моніторинг функцій дихальної та серцево-судинної систем. Постійний ЕКГ моніторинг серцевої функції на протязі 3 - 5 років. Лікування судом діазепамом. Реакція на передозування має широкі індивідуальні коливання. У дорослих помірна або серйозна інтоксикація виникає при прийомі більш 500 мг, а дози до 1 000 мг можуть бути фатальними.

 

Особливості застосування.

• Амінотриптилін повинен обережно застосовуватись при

лікуванні пацієнтів із судомними розладами, затримкою сечі, гіпертрофією простати, гіпертіреоїдизмом, параноїдальною симптоматологією та тяжкою патологією печінки та серцево-судинної системи. Можливість суїциду притаманна депресивним станом загалом і може зберігатися до настання вираженої ремісії. Особам, схильним до суїциду, не слід призначати великі дози препарату.

Під час лікування амітриптиліном пацієнтам необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних робіт, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сумісне застосування протипоказане.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО), як неселективні, так і селективні А (моклобемід) і В (селегелін) – ризик серотонінового синдрому (поєднання симптомів, які можуть включати тривожне збудження, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус та гіпертермію). За необхідності амітриптилін можна призначати не раніше, ніж через 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО.

Сумісне застосування не рекомендовано.

Симпатоміметичні засоби. Амітриптилін може потенціювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину та фенілпропаноламіну (містяться в складі місцевих анестетиків та протинабрякових засобів для слизової оболонки носа).

Трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. Рекомендується перегляд усієї схеми антигіпертензивної терапії під час лікування трициклічними антидепресантами.

Антихолінергічні засоби. Трициклічні антидепресанти можуть потенціювати ефекти таких лікарських засобів відносно ока, центральної нервової системи, кишечнику та сечового міхура. Необхідно уникати одночасного з ними застосування через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.

Обережність при сумісному застосуванні.

Амітриптилін може посилювати ефекти засобів, що пригнічують функції ЦНС, у тому числі алкоголю і барбітуратів.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці при

температурі не вище 25°С. Термін придатності - 5 років.