Інструкція для медичного застосування препарату РИФАМПІЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• rifampicin;

3(4-метил-1-піперазиніл-імінометил)-рифампіцин SV2;

основні фізико-хімічні властивості:

• капсули від оранжево-червоного до

темно-червоного кольору; вміст капсул – порошок від світло-червоного до коричнево-червоного кольору з білими вкрапленнями;

склад:

• 1 капсула містить рифампіцину (у перерахунку на активну речовину) -

0,15 г;

допоміжні речовини: магнію карбонат основний, кальцію стеарат, цукор молочний.

 

Форма випуску.

• Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A B02.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Рифампіцин – напівсинтетичний

антибіотик широкого спектра дії. Бактерицидна дія базується на селективному інгібуванні ДНК-залежної РНК-полімерази. У низьких концентраціях активний щодо мікобактерій туберкульозу та лепри, впливає на грампозитивні та грамнегативні коки (стафіло-, стрепто-, пневмо-, ентеро-, менінго- і гонококи), у більш високих концентраціях активний стосовно грамнегативних бактерій (E.coli, K.pneumoniae, H.influenzae, Legionellae, Salmonellae, Shigellae, деяких штамів Proteus, P.aeruginosae), деяких спороутворюючих паличок (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens) і хламідій. Рифампіцин віруліцидно діє на вірус сказу і пригнічує розвиток рабічного енцефаліту.

Фармакокінетика. Рифампіцин добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті і швидко проникає в тканини і рідини організму, у тому числі в каверни, кістки, плевральний ексудат, мокротиння. Біодоступність становить 90-95%. Максимальна концентрація препарату в крові відзначається через 2-2,5 години після прийому внутрішньо. На терапевтичному рівні концентрація підтримується протягом 8–12 годин (для високочутливих збудників – протягом 24 годин). Зв”язування з білками плазми крові становить 80—90%. Рифампіцин проникає через гематоенцефалічний бар”єр, плаценту, виявляється в грудному молоці. Біотрансформується в печінці. Період напіввиведення 2–5 годин. Виводиться з організму головним чином із жовчю, незначна частина – з сечею.

 

Показання для застосування.

• Туберкульоз (у тому числі туберкульозний менінгіт)

у складі комбінованої терапії; інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками (остеомієліт, пневмонії, пієлонефрит, лепра, бруцельоз, гонорея, холецистит), менінгококове носійство.

У зв’язку зі швидким розвитком стійкості до антибіотика в процесі лікування, застосування рифампіцину при захворюваннях нетуберкульозної етіології обмежується випадками, які не піддаються терапії іншими антибіотиками.

 

Спосіб застосування та дози.

• Застосовують препарат внутрішньо натще (за

1/2–1 год до їди).

При лікуванні туберкульозу (як правило, у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами) середня добова доза для дорослих становить 0,45 г (1 раз на добу). У хворих з масою тіла більше 50 кг добова доза може бути збільшена до 0,6 г.

Середня добова доза рифампіцину для дітей старше 6 років становить 10 мг/кг маси тіла (але не більше 0,45 г в добу), приймають препарат 1 раз на добу. При підвищеній чутливості до рифампіцину добова доза може бути розділена на 2 прийоми.

Загальна тривалість застосування рифампіцину при туберкульозі зумовлена ефективністю лікування і може досягати 1 року.

При лепрі рифампіцин застосовують за двома схемами:

1) добову дозу рифампіцину (0,3–0,45 г) приймають за 1 прийом, при підвищеній чутливості до рифампіцину – у 2 прийоми. Тривалість лікування – 3–6 місяців, курси повторюють з інтервалом 1 місяць;

2) на фоні комбінованої терапії призначають препарат у добовій дозі 0,45 г в 2–3 прийоми протягом 2–3 тижнів з інтервалом 2–3 місяці протягом 1–2 років (або в тій же дозі 2–3 рази на тиждень протягом 6 місяців). Лікування проводять комплексно з імуностимулюючими засобами.

При інфекціях нетуберкульозної природи дорослим призначають рифампіцин по 0,45–0,9 г на добу, дітям з 6 років по 8–10 мг/кг маси тіла (але не більше 0,45 г на добу), в 2–3 прийоми. Тривалість лікування визначається індивідуально залежно від ефективності і переносимості препарату і може становити 7–10 днів. Для лікування гонореї рекомендується одноразовий прийом рифампіцину в дозі 0,9 г на добу.

 

Побічна дія.

• Нудота, блювання,

діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові, псевдомембранозний коліт, холестатична жовтяниця, гепатит, головний біль, артралгія, атаксія, канальцевий некроз, інтерстиціальний нефрит, гостра печінкова недостатність, порушення зору, лейкопенія, рідко – тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, гемолітична анемія, порушення менструального циклу, кропив”янка, набряк Квінке, бронхоспазм, грипоподібні симптоми.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до рифампіцину та інших

компонентів, жовтяниця (у тому числі механічна), нещодавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, виражені порушення функції нирок, вагітність, лактація . Діти до 6 років (у даній лікарській формі).

 

Передозування.

Симптоми: сплутаність свідомості, набряк легень, судоми, нудота, блювання, діарея, сонливість, збільшення печінки, жовтяниця, підвищення рівня білірубіну, печінкових трансаміназ у плазмі крові; коричнево-червоне або оранжеве забарвлення шкіри, сечі, слини, поту, сліз і фекалій пропорційно прийнятій дозі препарату.

Лікування: припинення прийому препарату. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез. Симптоматична терапія (специфічного антидота немає). Підтримання життєво важливих функцій.

 

Особливості застосування.

Монотерапія туберкульозу рифампіцином часто супроводжується розвитком стійкості збудника до антибіотика, тому його слід поєднувати з іншими протитуберкульозними засобами. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хімиотерапевтичними засобами.

Введення препарату може супроводжуватися забарвленням сечі, калу, слини, поту, слізної рідини, контактних лінз у червоний колір.

З обережністю застосовують при легенево-серцевій недостатності II-III ступеня, у дітей, ослаблених хворих, у пацієнтів, що зловживають алкоголем, при порфірії.

Лікування рифампіцином повинні проводитися під пильним лікарським спостереженням. При розвитку тромбоцитопенії, пурпури, гемолітичної анемії, при нирковій недостатності та інших тяжких небажаних реакціях прийом рифампіцину припиняють.

Лікування препаратом слід розпочинати після дослідження функції печінки (визначення рівня білірубіну й амінотрансферази у крові, тимолова проба), а в процесі лікування проводити його щомісяця. При наростаючих явищах порушення функції печінки застосування препарату слід припинити. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину крові в зв’язку з можливістю розвитку лейкопенії.

У разі профілактичного застосування в бацилоносіїв менінгококу необхідний строгий контроль за станом здоров’я пацієнтів для того, щоб вчасно виявити симптоми захворювання у разі виникнення резистентності до рифампіцину.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Рифампіцин є індуктором мікросомальних

ферментів печінки, тому посилює метаболізм і знижує активність непрямих антикоагулянтів, пероральних антидіабетичних засобів, препаратів наперстянки, and#946;-адреноблокаторів, барбітуратів, левоміцетину, еуфіліну, діазепаму та інших препаратів.

При сумісній терапії з ПАСК не можна приймати рифампіцин одночасно, а тільки з 4-годинним інтервалом; у поєднанні з ізоніазидом рифампіцин може посилювати порушення функції печінки.

Кетоконазол може знижувати концентрацію рифампіцину в плазмі крові.

При лікуванні рифампіцином спостерігається зниження надійності дії гормональних протизаплідних препаратів (рекомендується застосовувати негормональні засоби контрацепції).

Умови та термін зберігання.

• У сухому, захищеному від світла місці, при

температурі від 15 до 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.