Інструкція для медичного застосування препарату РИФАБУТИН-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• Rifabutin;

(9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-6,18,20-тригідрокси-14-метокси-7,9,15,17,19,21,25-гептаметил-1andacute;-(2-метил-пропіл)-5,10,26-триоксо-3,5,9,10-тетрогідроспіро[9,4-(епоксипента-декал[1,11,13]тріеніміно)-2Н-фуро[2andacute;,3andacute;:7,8]нафто[1,2-d]імідозол-2,4andacute;-піперидин]-16-іл ацетат;

основні фізико-хімічні властивості:

• червоно-коричневі тверді желатинові

капсули, що містять червоно-фіолетовий порошок із вкрапленням білого кольору;

склад:

• 1 капсула містить 0,15 г рифабутину в перерахунку на 100 % суху

речовину;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, натрію лаурилсульфат, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні

засоби. Антибіотики. Рифабутин. Код АТС J04A B04.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик групи ансаміцинів.

Має широкий спектр дії. Пригнічує синтез РНК за рахунок інгібування ДНК-залежної РНК-полімерази.

Рифабутин активний щодо Mycobacterium tuberculosis (як чутливих, так і резистентних до ріфампіцину штамів), Mycobacterium leprae (як чутливих, так і резистентних до рифампіцину штамів), у відношенні внутрішньоклітинного комплексу Mycobacterium avium (МАIС-інфекція).

Рифабутин активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. полірезистентних), деяких штамів Clostridium spp.; грамнегативних бактерій: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis; внутрішньоклітинних паразитів; деяких вірусів.

При монотерапії стійкість штамів збудників до рифабутину розвивається швидко.

Фармакокінетика. Після прийому швидко всмоктується із кишково-шлункового тракту. Біодоступність становить 20 %. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми становить 85 %. Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр. Найбільш високі концентрації утворюються в легенях. Зазнає біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення – 35-40 годин. Екскретується у вигляді метаболітів нирками (53 %) і з жовчю (30 %).

Показання для застосування. Туберкульоз різної локалізації, викликаний рифампіцинрезистентними, але чутливими до рифабутину штамами M. tuberculosis (у сполученні з іншими протитуберкульозними препаратами). Лікування та профілактика інфекцій, викликаних комплексом M. aviumintracellulare (MAIC-інфекція) та іншими нетиповими мікобактеріями. Профілактика нетипових мікобактеріозів у пацієнтів з ВІЛ-інфекцією.

Спосіб застосування та дози. Призначається один раз на добу незалежно від прийому їжі. Дорослим і підліткам (з 14 років): при вперше діагностованому легеневому туберкульозі – 150 мг/добу (1 капсула) протягом 6 місяців; при хронічному полірезистентному туберкульозі легень – по 300-450 мг/добу (2-3 капсули), курс лікування – 6 місяців, до одержання негативного висіву; для профілактики МАIС-інфекції – у вигляді монотерапії по 300 мг/добу (2 капсули), при вторинній приєднаній мікобактеріальній інфекції – 450-600 мг/добу (3-4 капсули), курс лікування – до 6 місяців (у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами).

Побічна дія.

• З боку системи травлення: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея,

біль в епігастральній ділянці, ерозивний гастрит, псевдомембранозний коліт; скороминущі порушення функції печінки, гіпербілірубінемія, підвищення рівня лужної фосфатази, жовтяниця.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, втомлення, атаксія.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, артралгія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, анафілактичний шок.

З боку органу зору: увеїт.

Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до рифабутину та інших рифаміцинів. Тяжкі

порушення функції печінки і нирок. Вагітність. Вік до 14 років. Період лактації.

Передозування.

• Посилення проявів описаних побічних ефектів.

Лікування. Промивання шлунка. Специфічного антидоту немає. Показана симптоматична терапія; можливе призначення діуретиків.

Особливості застосування. Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування рифабутину при вагітності і в період лактації не проводилось, тому не слід застосовувати рифабутин у даної категорії пацієнтів.

З обережністю призначають рифабутин пацієнтам з порушеннями функції печінки. З метою запобігання швидкого розвитку стійкості рифабутин застосовують одночасно з антибіотиками, макролідами, у хворих на СНІД і при приєднанні МАIС-інфекції – з кларитроміцином; для профілактики кандидомікозу – з протигрибковими засобами. У вказаних випадках дозу рифабутину слід зменшити.

Під час лікування рифабутином слід контролювати біохімічні показники функції печінки і картину периферійної крові.

Під час лікування рифабутином не слід носити контактні лінзи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює ефекти протитуберкульозних засобів. Будучи індуктором цитохрому Р-450, при одночасному застосуванні прискорює метаболізм і знижує концентрацію в крові: зидовудину, циклоспорину, пероральних контрацептивів, пероральних протидіабетичних засобів. Взаємодія з етамбутолом, піразинамідом, сульфонамідами, теофіліном, зальцитабіном малоймовірна. Флуконазол або кларитроміцин, інгібуючи метаболізм рифабутину, підвищують його концентрацію в крові.

Умови та терміни зберігання. У недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.