Інструкція для медичного застосування препарату РЕМЕСУЛІД

міжнародна та хімічна назви:

• Німесулід; N-(4-нітро – 2 феноксіфеніл)

метилсульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки жовтого кольору, верхня та нижня

поверхні опуклі, на поверхні таблетки допускається мармуровість;

склад:

• одна таблетка містить німесуліду – 0,1 г;

вспомогательные вещества: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, гідроксіпропілметилцелюлоза, аеросил, кросповідон, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А Х17.

Фармакологічні властивості.

• Ремесулід має виражену протизапальну,

аналгезивну та жарознижувальну дію. Селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Майже не блокує ЦОГ-1, конститутивний ізофермент, за рахунок чого значно знижується ризик розвитку побічних ефектів. Пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення та утворення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз; інгібує також протеази (еластази, колагенази), гальмує синтез ферментів, що руйнують хрящову тканину, і нормалізує процеси синтезу хрящової тканини.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо німесулід швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, розподіляючись по органах та тканинах. Максимальна концентрація в крові досягається через 1,5-2,5 години. Прийом їжі знижує швидкість адсорбції препарату, не впливаючи на її ступінь. Зв’язування з білками плазми – 99%. Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43% від його вмісту у плазмі, концентрація у тканинах жіночих статевих органів – приблизно 50%. Німесулід зазнає біотрансформації в печінці з утворенням основного фармакологічно активного метаболіту – гідроксинімесуліду (25%). Екскретується переважно у вигляді метаболітів з сечею (65%) та калом (35%), приблизно 1-3% виводиться нирками у незмінному стані.

Показання для застосування.

• Ревматоїдний артрит, анкілозуючий

спондилоартрит, гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні і травматичні артрити, остеоартрози, радикуліти, бурсити, тендовагініти, міалгії, травматичне та післяопераційне запалення м’яких тканин і опорно-рухового апарату, гінекологічні та інші інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом та гарячкою.

Спосіб застосування та дози.

• Ремесулід призначають дорослим по 1 таблетці

2 рази на добу після їжи, запиваючи водою протягом 20 днів.

Побічна дія.

• В окремих хворих можливі головний біль,

запаморочення, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж).

Протипоказання.

• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у

фазі загострення, алергічні захворювання в анамнезі, порушення кровотворення, виражені порушення функції печінки та нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хвилину), вагітність та період годування груддю у жінок, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

• При передозуванні можливі явища, що описані у

розділі “

Побічна дія.

• . При появі таких симптомів проводять промивання шлунка,

симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших нестероїдних протизапальних засобів у зв’язку з можливістю розвитку перехресної алергії, а також у хворих із захворюваннями нирок. Призначення Ремесуліду пацієнтам похилого віку не потребує корекції дози. При тривалому застосуванні ( понад 2-3 тижні ) лікування продовжують під контролем аналізу крові. Враховуючи лікарську форму та дози, дітям рекомендовано прийом німесуліду у вигляді сиропу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ремесулід може підсилювати ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів в результаті витеснення із місць зв’язування з білками плазми і, таким чином, підвищення їх вільної фракції у крові. З обережністю призначають з антикоагулянтами, гіпоглікемічними засобами, дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, антигіпертензивними препаратами, іншими нестероїдними протизапальними засобами, циклоспорином, метотрексатом. Не відзначено клінічно значущої взаємодії Ремесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

Умови та терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін зберігання – 2 роки.