Інструкція для медичного застосування препарату ПУЛЬМАКС

міжнародна назва: будезонід;

основні фізико-хімічні властивості:

• порошок білого або майже

білого кольору;

склад:

• 1 інгаляційна доза містить 100 мкг,

200 мкг або 400 мкг будезоніду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат.

Форма випуску.

• Порошок для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група.

• Протиастматичні засоби.

Глюкокортикоїди.

Код АТС R03BA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Будезонід – синтетичний глюкокортикостероїд для місцевого застосування, чинить протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію. Підвищує продукцію ліпокортину, який є інгібітором фосфоліпази А2, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів метаболізму арахідонової кислоти – циклічних ендоперекисів і простагландинів. Запобігає крайовому скупченню нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує вираженість процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису (що пояснює ефективність при “пізніх” реакціях алергії); гальмує вивільнення із опасистих клітин медіаторів запалення (“негайна” алергічна реакція).

Збільшує кількість “активних” бета-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Підвищує мукоциліарний транспорт. Має фунгіцидну дію. Добре переноситься при тривалому застосуванні, не має мінералокортикостероїдної (МКС) активності, практично не чинить резорбтивної дії.

Фармакокінетика. Метаболізм більшої частини будезоніду (приблизно 90%) відбувається у печінці, внаслідок чого утворюються метаболіти з низькою глюкокортикостероїдною активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів 6-альфа-гідроксибудезоніду та 16-альфа-гідрокси-будезоніду становить менше 1%, порівняно з активною речовиною.

Приблизно 90% прийнятої дози переходить у неактивний стан вже під час першого проходження через печінку. Пікова концентрація будезоніду в плазмі після інгаляції 1 мг будезоніду становить приблизно 3,5 нмоль/л і досягається приблизно через 20 хв після прийому. Метаболізм у легенях незначний.

Всмоктування зі слизових оболонок легенів дуже швидке (приблизно 30 хв). Період напіввиведення будезоніду у дорослих становить 2,8 год, у дітей - менше (1,5 год). Зв’язування будезоніду з білками плазми за умов in vitro коливається від 85 до 90%.

Показання для застосування.

• Лікування бронхіальної астми та хронічних

легеневих обструктивних захворювань. Регулярне застосування препарату пацієнтами з хронічними легеневими обструктивними захворюваннями може уповільнювати патологічне зниження параметрів прогресуючого об’єму вторинного легеневого видиху.

Спосіб застосування та дози.

У спеціальному віконці треба подивитися, скільки доз лишилося в інгаляторі. Після кожного застосування кількість доз, що лишилася, зменшується на одиницю. Якщо в віконці цифра нуль, отже, інгалятор порожній.

Тримати інгалятор у вертикальному положенні, натиснути на кришку, що закриває інгалятор, і відкрити ротовий аплікатор. Кришка займає відкрите положення з коротким клацанням. Відкривати кришку далі, поки не буде ще двох коротких клацань і кришка не займе максимально відкрите положення. Оглянути ротовий аплікатор щодо його чистоти та відсутності сторонніх часточок. Тепер препарат Пульмакс готовий до прийому однієї дози інгаляційного порошку. Підготовка інгалятора здійснюється безпосередньо перед прийомом ліків.

Зробити видих. В інгалятор не видихати. Взяти ротовий аплікатор інгалятора в рот і стиснути губи. Зробити повільний і глибокий вдих, вдихаючи при цьому порошок. Має відчуватися слабкий присмак.

Витягти інгалятор із рота і затримати подих приблизно на 10 секунд або якомога довше. Потім повільно видихнути.

Повернути затвор догори для того, щоб закрити інгалятор. Кришка стане в закрите положення з коротким клацанням. Якщо потрібна ще одна інгаляція, почекати одну хвилину і повторити операції з 1-го пункту по 5-й.

Препарат Пульмакс призначений для пероральної інгаляції. Дози повинні підбиратися індивідуально. Зазвичай застосовуються в 1 або 2 прийоми на добу.

Після досягнення потрібного клінічного ефекту (контроль астми) доза повинна бути знижена до мінімальної величини, яка забезпечує збереження досягнутого стану здоров’я.

Дозування двічі на добу.

Дорослі та діти старше 12 років.

На початку терапії, при тяжкій формі астми або коли зменшується чи припиняється зовсім пероральний прийом глюкокортикоїдів, добова доза для дорослих повинна становити від 200 до 1600 мкг, розподілених на два прийоми. Добові дози в менш тяжких випадках, а також при призначенні дітям старше 12 років повинні становити від 200 до 800 мкг, розподілених на два прийоми. Добова доза в період тяжкої астми повинна бути збільшена до 1600 мкг, розподілених на 2 прийоми.

Діти віком від 6 до 12 років.

Добова доза має становити від 200 до 800 мкг, розподілених на два прийоми. Добова доза під час періоду тяжкої астми може збільшуватися до 800 мкг, розподілених на два прийоми.

Дозування раз на добу.

Дорослі та діти старше 12 років.

Пацієнтам, які хворіють на середню або легку форму астми і раніше не приймали інгаляційних глюкокортикоїдів, призначають добову дозу від 200 до 400 мкг.

Пацієнтам, які страждають на легку або середню форму астми і раніше вже застосовували інгаляційні стероїди (наприклад, будезонід або беклометазону дипропіонат) двічі на добу, препарат Пульмакс може призначатися в максимальній добовій дозі до 800 мкг.

Діти віком від 6 до 12 років.

Дітям, які хворіють на легку або середню форму астми і раніше не приймали інгаляційні глюкокортикоїди і (або) які раніше приймали інгаляційні стероїди (наприклад, будезонід або дипропіонат беклометазону) двічі на добу, препарат

Пульмакс може призначатися у добовій дозі від 200 до 400 мкг.

Доза може замінюватися на одноразову із збереженням тієї самої максимальної дози. Потім доза повинна зменшуватися до мінімальної величини, яка забезпечує збереження доброго стану здоров’я.

Препарат слід приймати ввечері. Важливо забезпечити постійний прийом ліків кожного вечора в один і той же час.

Пацієнти, які, зокрема, застосовують препарат один раз на добу, повинні бути попереджені про необхідність у разі загострення астми (наприклад, підвищення потреби в бронхолітичних засобах або стійкі респіраторні симптоми) подвоїти добову дозу стероїдних препаратів, які вони приймають, і приймати їх двічі на добу.

Підвищені дози Пульмаксу рекомендовані пацієнтам, які потребують посилення терапевтичного ефекту. Це дасть змогу знизити ризик побічних системних дій порівняно з комбінованою терапією із застосуванням пероральних глюкокортикостероїдів.

Пацієнти також мають бути проінформовані про важливість регулярного профілактичного лікування під час асимптоматичного перебігу астми.

Хронічні обструктивні легеневі захворювання.

Рекомендована доза - 400 мкг Пульмаксу на добу у два прийоми.

Побічна дія.

• Може відзначатися слабке подразнення

горла і поява хрипоти в голосі. З метою зниження ризику кандидозу ротоглотки (інфікування Candida) пацієнтам слід рекомендувати полоскання рота водою після кожного прийому лікарського препарату. У більшості випадків спостерігається сприятлива реакція інфекції на лікування протигрибковими засобами і необхідності припиняти терапію Пульмаксом немає.

У поодиноких випадках можуть виникати такі шкірні реакції, як кропив’янка, шкірний висип, дерматити, ангіоневротичний набряк.

Як і в разі застосування інших видів інгаляційної терапії, не слід забувати про можливість парадоксального бронхоспазму. Якщо виникає такий стан, лікування слід негайно припинити і, за необхідності, призначити альтернативну терапію. Контролю парадоксального бронхоспазму можна досягти швидкодіючими інгаляційними бронхолітичними засобами.

Також можуть спостерігатися такі психіатричні симптоми, як тривожний стан, страхи, депресія та відхилення у поведінці дітей.

Системна дія під час інгаляційної кортикоїдної терапії найчастіше виникає після тривалого прийому високих доз кортикоїдів. Ця дія може включати пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, розвиток катаракти та глаукоми.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

будезоніду або інших компонентів препарату. Діти до 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кінетика будезоніду досліджувалася на здорових добровольцях, які приймали добову дозу 1000 мг з одночасним прийомом циметидину і без нього. Після перорального прийому дози 4 мг Сmax (нмоль/л) та величина біологічної доступності (%) будезоніду (3,3 порівняно з 5,1 нмоль/л та 10% порівняно з 12%) підтвердили незначну гальмівну дію циметидину на метаболізм будезоніду. Цей висновок не має клінічного значення у разі прийому будезоніду шляхом інгаляцій. Отже, перехід на препарат Пульмакс пацієнтів, стан яких залежить від пероральних стероїдів, і подальше їх лікування повинно проводитися з обережністю.

Передозування.

• Після інгаляції великої

кількості лікарського засобу через невеликий проміжок часу може спостерігатися побічна дія, яка спричинена пригніченням функції осі гіпоталамус – гіпофіз – надниркові залози. Потрібне спеціальне лікування. Терапію Пульмаксом можна продовжувати в рекомендованих дозах.

Інформація, яка б стосувалася можливості хронічного передозування після інгаляцій будезоніду, відсутня.

Загалом хронічне передозування глюкокортикоїдів включає пригнічення функції осі гіпоталамус – гіпофіз – надниркові залози і як наслідок - пригнічення функції кори надниркових залоз. Ступінь пригнічення залежить від типу та кількості прийнятого глюкокортикоїда, тривалості передозувань і чутливості конкретного пацієнта. У разі раптового припинення хронічного передозування може виникати синдром, характерний для гострої адренокортикальної недостатності. Адренокортикальна недостатність потребує відповідного лікування.

Особливості застосування.

• Інгаляційна форма препарату

Пульмакс не призначена для лікування гострих нападів бронхіальної астми. У разі гострих астматичних симптомів для полегшення стану пацієнта можуть застосовуватися інгаляційні швидкодіючі бронхолітичні засоби.

Пацієнтам, які потребують прийому бета-2-агоністів, слід рекомендувати приймати ці засоби за декілька хвилин до інгаляції препарату Пульмакс.

Пацієнтам, які хворіють на туберкульоз легенів та грибкові або вірусні запалення дихальних шляхів, потрібно призначати спеціальне лікування. Відповідна терапія повинна бути спрямована на лікування зазначених видів інфекцій.

Пацієнти, стан яких не потребує прийому стероїдів.

Терапевтичний ефект часто досягається протягом 10 днів. Проте контроль астми може досягатися вже у перший день після початку терапії.

Пацієнти, стан яких потребує прийому стероїдів.

Перед початком переходу від лікування пероральними стероїдами до прийому Пульмаксу пацієнти повинні знаходитися в досить стабільному стані. Протягом приблизно 10 днів високі дози Пульмаксу повинні призначатися разом з пероральними стероїдами, які застосовувалися раніше. Потім пероральні дози стероїдів слід поступово знижувати до мінімально допустимого рівня (наприклад, до 2,5 мг преднізолону або його еквівалента на тиждень). У багатьох випадках пероральні стероїди можуть бути повністю замінені на препарат Пульмакс.

Під час переходу від пероральних стероїдів до Пульмаксу поступове зниження дії системних стероїдів може призводити до появи алергічних або артритних симптомів - таких, як риніт, екзема або біль у м’язах та суглобах. За цих обставин слід призначати специфічну терапію. У пацієнтів протягом періоду поступового зниження (відміни) пероральних стероїдів можуть відзначатися швидка стомлюваність, головний біль, нудота або блювання при одночасному збереженні або навіть покращанні легеневих функцій. Дуже важливо попередити пацієнтів, що в цьому випадку обов’язково слід продовжувати лікування. У деяких випадках може призначатися тимчасове збільшення дози пероральних стероїдів і (або) їх повторне призначення, якщо прийом був уже припинений, з подальшим поновленням їх поступової відміни.

У разі загострення астми може бути необхідним збільшення дози Пульмаксу і (або) тимчасове доповнення терапії пероральними кортикостероїдами (або антибіотичними препаратами у разі інфекційного процесу). Для ослаблення гострих симптомів астми пацієнтам слід рекомендувати швидкодіючі бронхолітичні засоби.

У пацієнтів, стан яких раніше залежав від прийому пероральних стероїдів, як результат тривалої системної дії стероїдної терапії може спостерігатися погіршення функції надниркових залоз. Після припинення пероральної терапії відновлення функції надниркових залоз може зайняти досить тривалий проміжок часу. Отже, ризик погіршення функції надниркових залоз може зберігатися досить тривалий період і після переходу на Пульмакс пацієнтів, які раніше приймали пероральні стероїди. Тому за цих обставин необхідно регулярно спостерігати за функцією гіпоталамуса – гіпофіза – надниркових залоз.

Тривала терапія високими дозами інгаляційних кортикостероїдів, зокрема при перевищенні максимальної рекомендованої дози, може призводити до клінічно значущого пригнічення надниркових залоз. Тому під час стресових періодів або хірургічних втручань важливо призначати додаткові системні дози кортикостероїдів. Прийом системних стероїдів або терапія Пульмаксом не повинні різко перериватися.

Дуже важливо дотримуватися мінімальної ефективної дози інгаляційних кортикостероїдів.

Також рекомендується регулярне спостереження за ростом дітей, які приймають інгаляційні кортикостероїди тривалий час. У разі виявлення уповільнення росту рекомендується переглянути терапевтичну схему з метою зниження доз інгаляційних кортикостероїдів до мінімально можливого рівня. Одночасно необхідне обстеження стану пацієнта спеціалістами педіатричного профілю з легеневих захворювань.

Вагітність та лактація

Прийом будезоніду, як і в разі застосування інших кортикоїдів, призводив до аномалій росту плода у вагітних самок тварин. Це дослідження на людях не підтверджувалося. Під час вагітності слід уникати застосування препарату, крім випадків крайньої необхідності. Якщо терапія глюкокортикоїдами обов’язкова, краще призначати інгаляційні глюкокортикоїди, оскільки вони чинять менш помітну системну дію, порівняно з пероральними глюкокортикоїдами. Інформація щодо виділення будезоніду в грудне молоко відсутня.

Ризик зниження уваги під час керування автомобілем або при роботі з механізмами.

Дослідження, що доводять вплив будезоніду на концентрацію уваги під час керування автомобілем або при роботі з механізмами, відсутні.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі

до 30°С у місці, недоступному для дітей. Не допускати замерзання. Термін придатності - 3 роки.