Інструкція для медичного застосування препарату ПРАНОЛОЛ

міжнародна та хімічна назви:

• propranolol;

(2RS)-1-[(1-метилетил)аміно]-3-(нафтален-1-ілокси)пропан-2-ола гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна рідина;

склад:

• 1 мл розчину містить 1 мг пропранололу гідрохлориду;

допоміжні речовини: лимонна кислота (у перерахуванні на безводну речовину), натрію метабісульфіт (піросульфіт натрію технічного), динатрію едетат, 1М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Неселективні блокатори and#946;-адренорецепторів.

Пропранолол.

Код АТС С07А А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пранолол є некардіоселективним and#946;-адреноблокатором, діє як на and#946;1-, так і на and#946;2-адренорецептори. Має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію.

Послабляючи симпатичний вплив на and#946;-адренорецептори серця, Пранолол зменшує силу і частоту серцевих скорочень, має негативну хроно- та інотропну дію. Препарат зменшує скоротливість міокарда і величину серцевого викиду. Знижує потребу міокарда в кисні. Артеріальний тиск під впливом Пранололу знижується. Зниження артеріального тиску супроводжується змен- шенням серцевого викиду за рахунок зниження частоти серцевих скорочень і зменшення ударного об’єму серця. Периферичний опір судин помірно підвищується. Тонус бронхів у зв'язку з блокадою and#946;2-адренорецепторів підвищується. Препарат підсилює спонтанні та спричинені утеротонічними засобами скорочення матки.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введені препарат швидко потрапляє до органа-мішені. Частково з’єднується з білками плазми крові. Має високу ліпофільність, накопичується в легеневій тканині, головному мозку, нирках, серці. Спостерігається ефект первинного проход- ження через печінку. Метаболізується шляхом глюкуронізування в печінці. Потрапляє разом з жовчю до кишечнику, деглюкуронізується, реабсорбується і знову проходить через печінку. Виводиться нирками – 90 %, у незміненому вигляді – менше 1 %, залишкова кількість – через кишечник з фекаліями. Не видаляється при гемодіалізі. Період напіввиведення препарату з плазми при внутрішньовенному введенні – 2,5 год. Проникає крізь плацентарний бар’єр та в грудне молоко. Терапевтичний ефект розвивається швидко, уже через 5-10 хв. після внутрішньовенного введення, триває 4-5 год.

Показання для застосування.

• Інтенсивна терапія при гострому коронарному

синдромі (інфаркті міокарда), параксизмальних суправентрикулярних тахікардіях, тиреотоксичному кризі.

Спосіб застосування та дози.

• Внутрішньовенно, струйно, повільно (під контролем

АТ та ЕКГ), дорослим, для купірування аритмії, тиреотоксичного кризу, гострої ішемії міокарда – 1 мг протягом 1 хв. При необхідності повторно з інтервалом 2 хв. Максимальна добова доза – 10 мг (10 мл).

Побічна дія.

• З боку серцево-судиної системи: брадикардія, серцева

недостатність, АV-блокада, гіпотензія, порушення периферичного кровообігу.

З боку крові: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: астенія, головний біль, запаморочення, порушення сну, нічні жахи, зменшення швидкості психічних та рухових реакцій, порушення зору, порушення чутливості.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея або запор, ішемічний коліт.

З боку шкіри: висипання, свербіж, алопеція, загострення псоріазу.

З боку системи дихання: ларинго- та бронхоспазм, кашель, респіраторний дистрес-синдром.

Протипоказання.

• Гіперчутливість, препарат протипоказаний хворим із

синусовою брадикардією (нижче 55 уд/хв), атріовентрикулярною блокадою II і III ступени, серцевою недостатністью, при бронхіальній астмі, цукровому діабеті з кетоацидозом, порушеннях периферичного артеріального кровообігу.

Передозування.

• Запаморочення, брадикардія, аритмія, серцева

недостатність, гіпотензія, можливо колапс, ускладнення дихання, акроціаноз, судоми.

Лікування. Атропін підшкірно, транквілізатори, зокрема діазепам або лоразепам. Можливо застосування and#946;-адреноміметиків (ізадрин), допаміну, добутаміну. При рефрактерній до терапії брадикардії можливо проведення тимчасової кардіостимуляції.

Особливості застосування.

• При необхідності багаторазового застосування

Пранололу препарат призначають під ретельним контролем АТ і ЕКГ. При тривалому застосуванні препарату необхідно особливо ретельно стежити за функцією серцево-судинної системи, загальним станом хворого. При раптовому припиненні приймання препарату, після тривалого його застосування, можливе збільшення ангінозного синдрому і явищ ішемії міокарда, погіршення толерантності до фізичного навантаження, а також зміна реологічних властивостей крові, збільшення агрегаційної здатності еритроцитів. У період вагітності Пранолол призначають з обережністю, а за 48-72 год до пологів приймання його припиняють. При необхідності призначення препарату в період лактації варто припинити грудне вигодовування. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу препарату.

Препарат може впливати на психофізичні здібності організму, послабляючи увагу і сповільнюючи відповідні реакції, особливо при одночасному вживанні спиртних напоїв чи прийманні препаратів, які пригнічують центральну нервову систему. Для пацієнтів з діагнозом псоріаз у сімейному чи особистому анамнезі призначення Пранололу слід проводити тільки після аналізу співвідношення користі та ризику для хворого. За кілька днів до проведення наркозу хлороформом чи ефіром необхідно припинити приймання препарату.

У хворих на цукровий діабет введення препарату має відбуватися під контролем вмісту глюкози в крові. Помірна брадикардія, що виникає в процесі лікування, не є показанням для припинення введення препарату, при посиленні брадикардії – зменшують дозу. При порушеннях функцій печінки і нирок необхідно зменшити дозу препарату.

Необхідно враховувати можливість зниження уваги і швидкості реакції при введенні Пранололу пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають концентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Пранололу та норадреналіну чи інгібіторів моноаміноксидази можливе різке підвищення артеріального тиску. При внутрішньовенній терапії антагоністами кальцію (верапаміл і дилтіазем) протипоказаний прийом блокаторів and#946;-адренорецепторів (виняток – інтенсивна терапія). При поєднанні Пранололу з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, анестезуючими засобами, діуретиками,антигіпертензивними і судинорозширювальними препаратами можливе різке зниження артеріального тиску. Кардіодепресивна дія Пранололу потенціюється при спільному застосуванні його з антиаритмічними чи місцево анестезуючими засобами.

Негативна хронотропна та дромотропна дія Пранололу підсилюється при його прийманні з резерпіном, клонідином, and#945;-метилдопою, гуанфацином і серцевими глікозидами. Лікування клонідином слід припиняти поступово, за кілька днів до призначення Пранололу. При призначенні тубокурарину і Пранололу можливо посилення нервово-м'язової блокади. При призначенні Пранололу та інсуліну чи пероральних гіпоглікемізуючих препаратів маскуються симптоми гіпоглікемії, особливо при фізичному навантаженні. Циметидин збільшує концентрацію Пранололу в плазмі крові.

Умови та термін зберігання.

• Зберiгати у захищенному вiд свiтла та недоступному

для дітей мiсцi, при температурi від 8 оС до 25 оС.

Термін придатності – 2 роки.