Інструкція для медичного застосування препарату ПЕНІЦИЛІН G-НАТРІЄВА СІЛЬ

міжнародна та хімічна назви:

• benzylpenicillin; бензилпеніциліну натрієва

сіль;

основні фізико-хімічні властивості:

• білий або майже білий порошок;

склад:

• 0.599 г бензилпеніциліну натрієва сіль, що відповідає 1 000 000 МО.

Форма випуску.

• Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. АТС J01C Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пеніцилін G виявляє бактерицидну дію відносно чутливих мікроорганізмів, що розмножуються, шляхом пригнічення біосинтезу мукопептинів клітинної стінки. Пеніцилін G, натрієва сіль ефективний при інфекціях, спричинених пеніцилінчутливими мікроорганізмами: стрептококи груп A, C, G, L та M, ентерококи, пневмококи, пеніциліназонепродукуючі штами стафілококів, менінгококи, гонококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Erysipelothrix insidosa, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirillum minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospira spp., Treponema pallidum та актимноміцети. При інфекціях, викликаних стафілококами, ентерококами, Escherichia coli або Enterobacter aerogenes, рекомендовано провести тести на чутливість.

Фармакокінетика. У сироватці високий рівень концентрації пеніциліну досягається майже одразу (приблизно через 5 хв) після внутрішньовенного введення. Після внутрішньом’язового введення пікові рівні досягаються не раніше, як через 15 – 30 хв. Після використання високих доз пеніциліну терапевтичні концентрації досягаються навіть у тяжкодоступних тканинах, таких як серцеві клапани, кістки та спинно-мозкова рідина. Пеніцилін G, натрієва сіль виводиться через печінку та нирками.

Показання для застосування.

• Препарат показаний при інфекціях,

спричинених пеніцилінчутливими мікроорганізмами: септицемії, пневмонії, емпіемі, перикардиті, бактеріальному ендокардиті, медіастеніті, перитоніті, менінгіті, абсцесі мозку, артриті, остеомієліті; специфічних інфекціях – сибірці; інфекціях, спричинених клостридіями, лістеріями, пастерелами; пропасниці, спричненій укусом пацюка, фузоспірохетозі. Пеніцилін G, натрієва сіль також використовується при захворюваннях на сифіліс та гонорею.

Спосіб застосування та дози.

• Звичайно дози та тривалість застосування

препарату залежить від вираженості клінічної картини. Як правило, призначають по 30 000 МО на 1 кг маси тіла на добу, розподілені на 3 прийоми.

 Вік, маса тіла 
 
 
 Середня доза пеніциліну (метод застосування)
 


 
 Недоношені діти та новонароджені (приблизно до
 3,5 кг)
 
 
 Звичайна (внутрішньом’язово, внутрішньовенно): 
 30 000 – 100 000 МО/кг/добу
 Вища (внутрішньовенно): 200 000 – 500 000 МО/кг/добу
 


 
 Діти до 1 року (до 10 мг)
 
 
 Звичайна (внутрішньом’язово, внутрішньовенно): 
 30 000 – 100 000 МО/кг/добу;
 Вища (внутрішньовенно): 500 000 – 1 000 000 МО/кг/добу
 


 
 Діти від 1 до 12 років (від 10 до 
 40 кг)
 
 
 Звичайна (внутрішньом’язово, внутрішньовенно): 
 30 000 – 100 000 МО/кг/добу
 Вища (внутрішньовенно): 100 000 – 500 000 МО/кг/добу
 


 
 Дорослі (від 40 кг і більше)
 
 
 Звичайна (внутрішньом’язово, внутрішньовенно): 
 100 000 000 – 500 000 000 МО/кг/добу
 Вища (внутрішньовенно): 10 000 000 – 80 000 000 МО/кг/добу
 

Особливі випадки дозування. Пеніцилін G, натрієва сіль може застосовуватися внутрішньоплеврально в дозу до 200 000 МО (5 000 МО на 1 мл розчинника), вводитися у суглоб у дозі до 100 000 МО (25 000 МО на 1 мл розчинника).

Інтралюмбально препарат вводиться по 10 000 – 20 000 МО дорослим, 8 000 МО – дітям віком від 6 до 12 років; 5 000 МО – дітям віком 1 – 6 років та 2 500 МО –новонародженим. Стерильний розчин (не більше як 1 000 МО на 1 мл розчинника) повинен нагрітися до температури тіла і повільно вводитися (1 мл на хвилину) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини. При інтралюмбальному введенні доза препарату виступає доповненням до системного лікування, а загальна добова доза (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) повинна бути відповідно знижена.

Побічна дія.

• Належну увагу слід приділити можливим побічним

ефектам: кропив’янка, пропасниця, судомний біль, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит або анафілаксія. Внаслідок бактеріолізису при інфекціях, спричинених ендотоксинпродукуючими бактеріями (наприклад, сальмонела, лептоспіра або трепонема), може спостерігатися реакція Джариш-Геркспейєра. Іноді після введення пеніциліну спостерігаються стоматити та глосити. При призначенні довготривалого лікування пеніциліном слід взяти до уваги можливість розвитку резистентних мікроорганізмів або грибів. При виникненні суперінфекції слід вжити відповідних заходів.

У поодиноких випадках після внутрішньовенного введення понад 10 000 000 одиниць Пеніциліну G, натрієвої солі можуть відмічатися побічні ефекти: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нефропатія. Зрідка при наявній раніше нефропатії можуть зустрічатися альбумінурія та гематурія. В окремих випадках призначення пеніциліну спостерігаються олігурія чи анурія, які зазвичай минають протягом 48 годин після припинення лікування. Діурез може бути відновлений призначенням 10% розчину манітолу.

Протипоказання.

• Наявна або можлива гіперчутливість до пеніциліну в

анамнезі; при гіперчутливості до цефалоспоринів слід брати до уваги можливість перехресної алергії (5 – 10% випадків).

Особливості застосування.

• При алергічних реакціях слід негайно припинити

прийом препарату і при необхідності проводити симптоматичне лікування. У хворих, які одержують пеніцилін може бути хибно позитивна реакція сечі на цукор. У хворих на діабет може бути затримка всмоктування із внутрішньом’язових депо. Оскільки пеніцилін малотоксичний дозу пеніциліну звичайно не потрібно знижувати у хворих з порушеною функцією печінки і/або нирок. При довготривалому лікуванні слід контролювати формулу крові, а також ниркову та печінкову функції. Згідно з рекомендаціями ВООЗ, лікування стрептококових інфекцій слід проводити щонайменше 10 днів.

При довготривалому лікуванні антибіотиками слід пам’ятати про можливість появи резистентних штамів мікроорганізмів і грибів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні протизапальних, антиревматичних та жарознижувальних препаратів особливо індометацину, фенілбутазону та саліцилатів може спостерігатися пригнічення виведення препарату за конкурентним механізмом. Пеніциліни з бактерицидним ефектом не повинні комбінуватися з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише у разі очікування синергічного або, на крайній випадок, адитивного ефекту. Призначення цих препаратів слід проводити в повній дозі; якщо відомий синергічний ефект препаратів, дозу більш токсичного препарату можна зменшити.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в захищеному від світла місці,

при температурі не вище 25оС.

Термін придатності – 5 років.