Інструкція для медичного застосування препарату ОМНІК®

міжнародна та хімічна назва: тамсулозин;

(-)-(R)-5[2-[[2-(о-етоксифеноксі)етил]аміно]пропіл]-2-метоксибензенсульфонаміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• капсула (подовжена № 2) має оранжевий

корпус, оливково-зелену кришечку з маркуванням чорним кольором;

склад:

• тамсулозину гідрохлорид – 0,4 мг;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, співполімер метилакрилової кислоти, полісорбат, натрію лаурилсульфат, тріацетин, кальцію стеарат, тальк.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакологічна група. Антагоніст альфа1-адренорецепторів.

Фармакологічні властивості.

Омнік® вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1А- адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та покращення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату.

Здатність Омніка® впливати на альфа1А-адренорецептори в 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа1В-адренорецепторами, розташованими в гладких м’язах судин. Завдяки такій високій селективності, препарат не викликає клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертонією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Фармакокінетика.

Абсорбція:

після приймання внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ.

Біодоступність препарату - близько 100%. Після одноразового приймання внутрішньо 400 мкг максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 6 годин.

Розподіл:

в стані рівноважної концентрації (через 5 днів курсового прийому) значення максимальної концентрації активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж після одноразового прийому препарату.

Зв’язування з білками плазми – 99%. Об’єм розподілення незначний - до 0,2 л/кг.

Метаболізм:

тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту “першого проходження” і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1А-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Виведення:

тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 9 % дози виділяється в незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 годин, остаточний час напіввиведення - 22 години.

Показання для застосування.

Лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії простати.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза - 1 капсула щоденно після сніданку; капсулу слід ковтати цілком з молоком або водою (приблизно 150 мл) стоячи або сидячи; капсулу не можна розгризати або пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

Побічна дія.

З боку сердцево-судинної системи:

рідко - запаморочення голови, ортостатична гіпотензія, відчуття сердцебиття..

З боку ЦНС:

інколи - головний біль, астенія.

З боку статевої системи:

рідко - ретроградна еякуляція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату; випадки ортостатичної гіпотензії; виражена печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодії не спостерігається при одночасному призначенні Омніка® з атенололом, еналаприлом або ніфедипіном. При одночасному застосуванні Омніка® з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження концентрації, однак це не вимагає зміни дози Омніка®.

Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Супутнє лікування іншими антагоністами альфа1-адренорецепторів може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.

Передозування.

Випадків гострого передозування препарату не спостерігалося. Теоретично, після передозування препарату існує можливість виникнення гострої гіпотензії, що вимагала б додаткового призначення кардіотропної терапії. Для запобігання подальшому всмоктуванню препарату допустимим є промивання шлунка, приймання активованого вугілля або осмотичного проносного засобу.

Особливості застосування.

Омнік® слід застосовувати з обережністю у хворих із схильністю до ортостатичної гіпотензії. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або вкласти. З обережністю препарат призначають пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки і зниженням кліренсу креатиніну нижче 10мл/хв. Перш ніж почати застосовувати препарат, необхідно верифікувати діагноз. У хворих з порушенням функції нирок не вимагається зниження дози препарату.

Умови і термін зберігання.

Зберігати за кімнатної температури (+15-25°С); термін зберігання - 4 роки.