Інструкція для медичного застосування препарату ОМЕП

міжнародна та хімічна назви:

• Omeprazol;

(RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил- піридин-2-ил)метил]-сульфініл]-1H-бензімідазол;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули з

кишковорозчинними сферичними гранулами білого або майже білого кольору; корпус блідо-рожевого, а ковпачок темно-рожевого кольору.

склад:

• 1 капсула містить 20 мг омепразолу;

допоміжні речовини: гіпромелоза, гіпромелоза фталат, діетилфталат, лактоза безводна, натрію лаурилсульфат, динатрію гідрофосфат декагідрат (у перерахунку на динатрію гідро фосфат дигідрат), гідроксипропілцелюлоза, цукрові кульки (сахароза, крохмаль кукурудзяний), желатин, титану діоксид (Е 171), червоний оксид заліза (Е 172).

1 капсула містить 0,01 хлібну одиницю.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори

“протонного насосаandquot;. Код АТС А02В СО1.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол є інгібітором протонного насоса. Він пригнічує фермент Н+/К+ - АТФазу безпосередньо і дозозалежно. Омепразол блокує кінцеву фазу секреторного процесу.

Омепразол зменшує не тільки базальну секрецію кислоти, а й ту секрецію, яка може бути стимульована незалежно від виду стимулятора; він підвищує величину рН і зменшує секреторний обсяг.

Фармакокінетика. Після орального прийому омепразол всмоктується в тонкій кишці. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після прийому. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить приблизно 40 хвилин, а кліренс плазми - 0,3-0,6 л/хв. У невеликого відсотку пацієнтів спостерігалась зменшена елімінація. В цих випадках період напіввиведення може збільшитись приблизно в 3 рази, а площа під кривою (ППК) може зрости у 10 разів.

Омепразол має відносно малий обсяг розподілу (0,3 л/кг маси тіла), що відповідає об’єму позаклітинної води. Зв’язування з білками сягає близько 90%. Як слабка основа, омепразол накопичується в кислотному середовищі системи внутрішньоклітинних каналів парієтальної клітини. У цьому кислотному середовищі омепразол приєднує протон і перетворюється в дійсно активну сполуку - сульфенамід. Ця

Активна сполука ковалентно зв’язується з протонним насосом (H+/K+ - АТФазою) секреторної мембрани і пригнічує її активність. Таким чином, ефект блокування кислоти є значно тривалішим, ніж час присутності основи омепразолу в плазмі. Активність пригнічення кислоти не залежить від концентрації в плазмі в жодний момент, але корелює з площею під кривою залежності концентрації в плазмі від часу (ППК).

Омепразол майже повністю метаболізується в печінці. В сечі незмінений препарат не виявляється. В плазмі виявляються сульфон-, сульфід- і гідроксиомепразол. Жодний з цих метаболітів не має суттєвого впливу на секрецію кислоти. Приблизно 80 % введеної дози екскретується у вигляді метаболітів з сечею, а 20 % - з фекаліями. Двома головними метаболітами в сечі є гідроксиомепразол і відповідна карбонова кислота.

Кінетика омепразолу у пацієнтів з нирковою недостатністю є подібною до кінетики здорових людей. Однак, оскільки ниркова елімінація є найважливішим шляхом екскреції для метаболітів омепразолу, швидкість їх елімінації спадає пропорційно ступеню порушення функції нирок.

Біодоступність омепразолу злегка підвищується у пацієнтів похилого віку, тоді як елімінація з плазми уповільнюється. Однак індивідуальні величини перебувають у погодженні з величинами для здорових людей. Немає також свідчень стосовно зниженої переносимості препарату пацієнтами похилого віку при використанні рекомендованих доз.

Приблизно 50 % підвищення системної біодоступності було встановлено після п’ятиденного внутрішньовенного введення 40 мг омепразолу, що можна пояснити зменшенням печінкового кліренсу.

У пацієнтів з порушеною функцією печінки кліренс омепразолу знижується, а період напіввиведення з плазми може досягати 3 годин. Тоді біологічна доступність може перевищити 90 %. Лікування 20 мг омепразолу на добу впродовж 4 тижнів переносилось добре. Ні омепразол, ні його метаболіти не накопичувались.

Омепразол демонструє помірну здатність проникати через плаценту.

Показання для застосування.

Дуоденальна виразка.

Виразка шлунка.

Рефлюкс-езофагіт.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Довготривале лікування для профілактики рецидивів при тяжких формах рефлюкс- езофагіту.

 Профілактика та лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами (ацетилсаліцилова кислота, протиревматичні препарати).

Примітки

Омеп не є показаним у разі незначних шлунково-кишкових розладів, наприклад у разі подразненого шлунка.

У пацієнтів з виразкою шлунка чи дванадцятипалої кишки необхідно встановити статус Helicobacter рylorі. Для Неlicobacter руlоrі-позитивних пацієнтів лікування має бути сфокусованим на знищення цієї бактерії у всіх випадках, коли це можливо.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дуоденальна виразка

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків виразка загоюється в межах 2 тижнів. Коли двотижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 2 тижні. Лікування дуоденальної виразки не повинне перевищувати 4 тижнів.

Виразка шлунка

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків виразка загоюється в межах 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні.

Рефлюкс-езофагіт

Як правило, 1 капсула Омеп на добу. У більшості випадків рефлюкс-езофагіт загоюється в межах 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні.

При лікуванні виразки шлунка чи рефлюкс-езофагіту не слід перевищувати 8-тижневої тривалості лікування, оскільки досвід довгострокової терапії є обмеженим.

Синдром Золінгера-Елісона

Дозу необхідно регулювати індивідуально. Рекомендована початкова доза становить 3 капсули Омеп (що відповідає 60 мг омепразолу на добу) один раз на добу. Тривалість такого лікування визначається за клінічними показаннями. Понад 90 % пацієнтів з найбільш тяжкими формами цієї хвороби, які демонстрували недостатню реакцію на інші види терапії, успішно виліковувались при використанні доз від 20 до 120 мг омепразолу на добу. У разі перевищення 80 мг на добу дозу слід поділити на два прийоми. Передбачити тривалість лікування у випадку синдрому Золінгера-Елісона неможливо.

 

Довгострокова терапія для профілактики рецидиву при тяжких формах рефлюкс-езофагіту Для профілактики рецидиву у пацієнтів з тяжким рефлюкс-езофагітом призначають 1 капсулу Омеп (що відповідає 20 мг омепразолу) на добу. Доза може бути збільшена до 2 капсул Омеп (що відповідає 40 мг омепразолу) на добу, якщо скарги поновлюються. Тривалість довгострокового лікування у пацієнтів з тяжким рефлюкс-езофагітом обмежується одним роком, оскільки безпечність цього препарату недостатньо вивчена при більш тривалому застосуванні.

При застосуванні омепразолу довше 8 тижнів слід очікувати на розвиток гіперплазій аргірофільних клітин слизової оболонки шлунка. Можлива подальша трансформація цих змін в рак шлунка. Таким чином, необхідно ретельно зважувати користь від такого лікування з можливим ризиком.

 

Профілактика і терапія виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами

При лікуванні приймають, як правило, 1 капсулу Омеп на добу (що відповідає 20 мг омепразолу) впродовж 4 тижнів. Коли чотиритижневого лікування недостатньо, препарат призначають ще на 4 тижні. З метою профілактики виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, що можуть бути спричинені нестероїдними протизапальними препаратами, рекомендується приймати 1 капсулу Омеп (відповідає 20 мг омепразолу).

Увага!

Добову дозу 20 мг омепразолу не слід перевищувати у пацієнтів з порушеною функцією нирок чи дисфункцією печінки, а також у пацієнтів похилого віку (за виключенням лікування синдрому Золінгера-Елісона).

Спосіб і тривалість застосування

Капсули слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини перед їдою (вранці чи ввечері). У разі необхідності другого прийому (наприклад, коли доза понад 80 мг використовується при лікуванні синдрому Золінгера-Елісона), це слід робити перед вечерею.

Побічна дія.

Кров

Повідомлялось про окремі випадки зміни картини крові, оборотної тромбопенії та/або лейкопенії чи панцитопенії, а також агранулоцитозу. Причинний зв’язок з прийомом омепразолу не встановлено.

Шлунково-кишковий тракт

Інколи можливі діарея, запор, метеоризм (можливо з абдомінальним болем) або нудота і блювання. В більшості випадків ці симптоми значно зменшуються при продовженні лікування.

Дуже рідко повідомлялось про сухість у роті, запалення слизової оболонки рота, кандидоз чи панкреатит. Причинний зв’язок з прийомом омепразолу не встановлено.

У разі одночасного прийому кларитроміцину інколи спостерігалось забарвлення язика в коричнево-чорний колір. Після закінчення курсу лікування це явище зникало.

Повідомлялось про надзвичайно рідкісні випадки формування кісти залозистого тіла. Вона була доброякісною і зникала після припинення лікування.

Шкіра, волосся, нігті на руках і ногах

Інколи спостерігались свербіж, висипи на шкірі, випадання волосся, багатоформна еритема, фоточутливість, а також гіпергідроз.

Зрідка спостерігались синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз.

Печінка

Інколи можуть мати місце тимчасові зміни показників функції печінки, які зникають після закінчення лікування.

В окремих випадках у пацієнтів із вже існуючою хворобою печінки спостерігались гепатит з жовтяницею чи без неї, печінкова недостатність, а також енцефалопатія.

Ограни відчуттів

Інколи можуть виникати розлади зору (туман перед очима, нечітке бачення, втрата гостроти зору і дефекти поля зору) і слухові розлади (наприклад шум у вухах) або зміна смакових відчуттів. Як правило, ці розлади є оборотними.

Реакції гіперчутливості

В окремих випадках спостерігались: кропив’янка, підвищення температури, ангіоневро- тичний набряк, констрикція дихальних шляхів, анафілактичний шок, алергічний васкуліт і пропасниця.

Центральна і периферична нервова системи

Інколи спостерігались стомлюваність, розлади сну, запаморочення і головний біль. Як правило, ці симптоми зменьшувались при продовженні лікування.

В окремих випадках повідомлялось про сплутаність свідомості і галюцинації, здебільшого у тяжкохворих пацієнтів чи пацієнтів похилого віку, а в надзвичайно рідкісних випадках - також про депресивні чи агресивні реакції.

Інші побічні ефекти

Під час лікування інколи спостерігались периферичні набряки, але вони зникали після закінчення терапії.

Про слабкість м’язів та/або біль у м’язах чи суглобах, а також оніміння повідомлялось тільки іноді.

Описані окремі випадки гіпонатріємії, інтерстіціального нефриту і гінекомастії.

Протипоказання.

Омеп не слід приймати у випадках відомої гіперчутливості до активного інгредієнта омепразолу чи будь-якого з неактивних інгредієнтів.

Досвіду стосовно лікування дітей досі немає, отже Омеп не показаний дітям.

Профілактика виразок, спричинюваних нестероїдними протизапальними препаратами має бути обмежена відповідними групами ризику.

Особливості застосування.

Діагноз рефлюкс-езофагіту має бути підтверджений ендоскопічне. Омепразол слід використовувати для довготривалого лікування рефлюкс-езофагіту тільки у пацієнтів, що мають схильність до частих рецидивів і ускладнень своєї хвороби, а також у тих, у кого ця хвороба не лікується адекватно курсами, що проводяться через певний інтервал часу.

До початку лікування препаратом Омеп слід виключити наявність злоякісної пухлини шлунка, оскільки лікування може замаскувати симптоми і віддалити встановлення правильного діагнозу.

У пацієнтів з тяжкими дисфункціями печінки під час лікування омепразолом слід контролювати рівень печінкових ферментів через регулярні інтервали часу.

До лікування виразки, яка виникла під час проведення лікування нестероїдними протизапальними препаратами, слід спробувати спочатку відмінити препарат, що спричинив до цього.

Особлива увага повинна приділятись суворому дотриманню схвалених показань і рекомендованих доз при лікуванні тяжкохворих пацієнтів. Наскільки це можливо, функції зору і слуху, а також очне дно повинні контролюватись у таких хворих до і під час прийому препарату. Омеп необхідно відмінити відразу ж після встановлення будь-яких змін чи порушень.

Застосування при вагітності і під час лактації

При вагітності і під час лактації Омеп слід застосовувати тільки в разі визначення точного діагнозу відповідно до переліку показань. Наявний - досить обмежений - досвід ’ застосування препарату вагітними жінками не виявив будь-яких ознак токсичних ефектів у ще ненародженої дитини.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механізми

Під час лікування цим препаратом необхідним є регулярний медичний нагляд. Здатність керувати автомобілем чи працювати з технікою може бути порушеною - ця реакція є дуже індивідуальною.

Більшою мірою це стосується початкового періоду лікування, заміни препаратів, а також випадку одночасного вживання алкоголю.

Передозування.

Симптоми

Інформація щодо симптомів передозування омепразолу у людини відсутня. Високі одноразові оральні дози до 160 мг омепразолу і добові дози до 360 мг, а також одноразові внутрішньовенні дози до 80 мг і добові внутрішньовенні дози до 200 мг або до 520 мг за три доби сприймалися без побічних ефектів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Омепразол метаболізується, головним чином, через ізоензими групи 2С цитохрому-Р450 (S- мефенітоїн гідроксилаза). Екскреція діазепаму, R-варфарину і фенітоїну (активних речовин, які також метаболізуються ізоензимами групи 2С) затримується. Рекомендується передбачати регулярний моніторинг пацієнтів, які приймають антикоагулянти типу варфарину або фенітоїн. Може статися, що необхідним буде зниження дози цих препаратів.

Не можна виключити взаємодію також з іншими лікарськими препаратами, які метаболізуються через ізоензими групи 2С цитохрому-Р450 (наприклад гексобарбітал).

За результатами тестів, проведених до сьогодні, омепразол не впливає на метаболізм наступних речовин: алкоголь, амоксицилін, будезонід, хінідин, кофеїн, циклоспорин,

диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен, фенацетин, піроксикам, пропранолол, 8-варфарин, теофілін.

Одночасний прийом омепразолу та кларитроміцину призводить до підвищення концентрації в плазмі обох препаратів; це також стосується й інших макролідних антибіотиків.

При одночасному застосуванні омепразолу і кларитроміцину інші ліки можна вводити тільки з великою обережністю, особливо пацієнтам з тяжкою печінковою чи нирковою дисфункцією.

Можливо, що омепразол уповільнює (наприклад у випадку кетоконазолу) чи прискорює (наприклад у випадку еритроміцину) всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від величини рН шлункового соку.

Для профілактики та, коли неможливо відмінити лікарський препарат, також для лікування виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами, омепразол приймається одночасно з відповідним протизапальним препаратом. Взаємний вплив на біодоступність було виключено для таких препаратів, як диклофенак, напроксен і піроксикам. У разі одночасного прийому омепразолу з нестероїдними протизапальними препаратами вплив такого комбінованого введення на інші лікарські препарати систематично не досліджувався.

Оскільки омепразол і нестероїдні протизапальні препарати мають приблизно однаковий профіль взаємодії, то слід чекати його підвищеної взаємодії і з іншими лікарськими препаратами. Це означає необхідність перевірки концентрації в сироватці інших препаратів, які приймаються одночасно з омепразолом. У цьому випадку можна скористатись наведеною нижче інформацією.

 

 Інші лікарські препарати 
 
 
 Причина
 
 
 Наслідок
 


 
 діазепам, R-варфарин, фенітоїн
 
 
 Взаємодія з ізоензимами групи 2С цитохрому-Р450
 
 
 Уповільнена елімінація, підвищений рівень в плазмі
 


 
 кетоконазол, ітраконазол (та інші препарати, всмоктування яких
 залежить від рН) 
 
 
 підвищення шлункового рН
 
 
 уповільнене всмоктування
 


 
 кларитроміцин, рокситроміцин, еритроміцин (можливо також інші
 макроліди)
 
 
 Зміна рН шлунка, а також змінений метаболізм у печінці
  
 
 
 підвищена
 концентрація в плазмі обох препаратів; підвищена біодоступність і більш
 тривалий період напіввиведення омепразолу
 


 
 алкоголь, амоксицилін, будезонід, хінідин, кофеїн, циклоспорин,
 диклофенак, естрадіол, лідокаїн, метопролол, метронідазол, напроксен,
 фенацетин, піроксикам, пропранолол, S-варфарин, теофілін
 
 
 -
 
 
 відсутність будь-яких змін у фармакокінетиці
 

Умови та термін зберігання.

Термін зберігання - 3 роки.

Захищати від вологи! Тримати контейнер герметичне закритим.

Зберігати у сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.