Інструкція для медичного застосування препарату ОЗЕРЛІК®

міжнародна та хімічна назви:

• gatifloxacin;

(±)-1-циклопропіл-6-флоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбоксилін кислоти сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі таблетки, вкриті оболонкою жовтого

кольору;

склад:

• 1 таблетка містить гатифлоксацину

секвігідрату еквівалентно гатифлоксацину 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (K-30), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, барвник Опадрай 03В52014 жовтий: (HPMC 2910, титану діоксид, макрогол, Yellow Aluminum Lake, оксид заліза жовтий).

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A16.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гатифлоксацин активний проти широкого діапазону грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, тому він показаний для лікування захворювань, які спричинені такими збудниками:

- грампозитивні мікроорганізми: чутливі – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносно чутливі – Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

- грамнегативні мікроорганізми: чутливі – Haemophillus influenzae (включаючи штами, що продукують and#946;-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, що продукують and#946;-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, що продукують and#946;-лактамази) та відносно чутливі – Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

- відносно чутливі анаероби – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;

- чутливі атипові збудники – C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

- відносно чутливі атипові форми – Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу і H. рylori.

Протибактеріальна дія гатифлоксацину забезпечується завдяки пригніченню ДНК- гірази та топоізомерази IV. ДНК- гіраза є важливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у розподілі хромосом при поділі бактеріальної клітини.

Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій, резистентних до and#946;-лактамних і макролідних антибіотиків.

Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність гатифлоксацину – 96%. Пік концентрації у плазмі настає через 1 - 2 год після перорального застосування. Зв’язування з білками плазми крові становить майже 20%. Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидко розподіляється в біологічних рідинах. Високі концентрації утворюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секреті простати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, матці, ендо- та міометрії, маткових трубах, яєчниках.

Виводиться нирками. Період напіввиведення гатифлоксацину становить від 7 до 14 год.

Показання для застосування.

• Лікування інфекційно-запальних процесів,

спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, таких як:

- інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, хронічний гнійний бронхіт, бронхоектатична хвороба, кістозний фіброз, пневмонія);

- інфекції нирок і сечовидільної системи (у тому числі гострий пієлонефрит, цистит; уретрит, хронічні інфекції сечовидільної системи);

- інфекції ЛОР-органів (у тому числі синусити тяжкого перебігу; гнійні та не уточнені середні отити, тонзиліти);

- інфекції шкіри і м’яких тканин;

- інфекції кісток і суглобів;

- інфекції травного тракту;

- післяопераційні інфекційні ускладнення;

- інфекції урогенітальної сфери (у тому числі гонорея, бактеріальний простатит, аднексит, ендометрит).

Спосіб застосування та дози.

• Озерлік® приймають незалежно від

прийому їжі.

При інфекціях дихальних шляхів, інфекціях шкіри і м’яких тканин, гострому пієлонефриті та ускладнених інфекціях сечовидільного тракту доза препарату становить 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7 - 10 діб.

При циститі, уретриті по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 3 діб.

При синуситах тяжкого перебігу призначають 400 мг препарату 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 7 діб.

При інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених чутливими до препарату збудниками, – по 400 мг 1 раз на добу або по 200 мг 2 рази на добу протягом 3 - 5 діб.

При неускладненій уретральній гонореї у чоловіків, цервікальній гонореї у жінок – 400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування встановлюється індивідуально, залежно від тяжкості і перебігу захворювання.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, печія, абдомінальний біль, порушення смаку, запор, диспепсія, глосит, стоматит, кандидоз ротової порожнини, виразки ротової порожнини.

З боку центральної нервової системи та сенсорних органів: запаморочення, головний біль, порушення сну, парестезії, тремор, судоми, порушення зору і слуху, дратівливість, кошмарні сновидіння.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT на

електрокардіограмі.

Алергічні реакції: свербіж, висипання, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Інші: пропасниця, жар, біль у спині, біль у грудній клітці, периферичні набряки, диспное, фарингіт, пітливість, дизурія та гематурія, вагінальний кандидоз.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до фторхінолонів,

гатифлоксацину та інших компонентів цього препарату; вагітність і лактація; діти до 18 років.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, запаморочення, порушення зору і слуху, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі.

У разі передозування Озерліку® необхідно провести промивання шлунка. Лікування симптоматичне. Потрібно застосовувати відповідну гідратаційну терапію. Препарат недостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14% протягом 4 год).

Особливості застосування.

• З обережністю застосовувати препарат

пацієнтам з нестабільною стенокардією і брадикардією.

Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеної чутливості – висипаннях на шкірі або інших алергічних реакціях.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими складними технічними засобами.

Обережно застосовувати під час керування транспортними засобами і роботі зі складними механізмами (можливо запаморочення).

За наявності ниркової недостатності слід призначати гатифлоксацин з обережністю. Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатиніну andlt; 40 мл/хв) доза гатифлоксацину має бути зменшена для уникнення кумуляції гатифлоксацину. У пацієнтів хворих на цукровий діабет, які отримують лікування пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном, рекомендується проводити контроль рівня глюкози в крові.

Взаємодія з іншими лікарськами засобами. На всмоктування гатифлоксацину впливають антагоністи Н2-гістамінових рецепторів, такі як ранітидин. Проте під час проведених досліджень прийом гатифлоксацину через 1 годину після ранітидину (1 раз на день, перорально, у дозі 200 мг) не впливав на фармакокінетику гатифлоксацину.

Гатифлоксацин може спричиняти збільшення QT-інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід гатифлоксацин не повинен застосовуватися пацієнтами з подовженими QT-інтервалами, пацієнтами з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтами, які отримують клас І А (наприклад, квінідин, прокаїнамід) або клас ІІІ (наприклад, аміодарон, соталол) протиаритмічних препаратів.

Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлоксацину та препаратів, які подовжують QT-інтервали, таких як цизаприд, еритроміцин, протипсихотики та трициклічні антидепресанти, тому Озерлік® повинен призначатися з обережністю одночасно з цими препаратами. Застосування гатифлоксацину не впливає на фармакокінетику і кліренс мідозоламу, що застосовували внутрішньовенно.

Паралельне застосування гатифлоксацину та теофіліну не впливало на фармакокінетику жодного з препаратів. При одночасному застосуванні гатифлоксацину та варфарину протромбіновий час не змінювався.

У пацієнтів, хворих на діабет, які отримують одночасне лікування, застосовуючи пероральні гіпоглікемічні препарати чи інсулін, можливі порушення вмісту глюкози в крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію.

При дослідженні одночасного застосування гатифлоксацину та дигоксину не відзначалося зміни фармакокінетики гатифлоксацину. У випадку, якщо у пацієнтів, які приймають дигоксин, з’являються ознаки та симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксину у сироватці повинна бути перевірена, а доза дигоксину відкоригована відповідно.

Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при одночасному застосуванні гатифлоксацину та пробенециду.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей,

сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.