03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату НОРФЛОКСАЦИН
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Спосіб застосування та дози.
- 9 Побічна дія.
- 10 Протипоказання.
- 11 Передозування.
- 12 Особливості застосування.
- 13 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 14 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- norfloxacin;
1-етил-6-фтор-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін)-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості:
- однорідні, овальні, білі або майже білі, двоопуклі, вкриті оболонкою,
таблетки, з дозуючою лінією з обох боків;
склад:
- 1 таблетка містить норфлоксацину 400 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, макрогол 4000, макрогол 6000.
andnbsp;
Форма випуску.
- Таблетки, вкриті оболонкою.
andnbsp;
Фармакотерапевтична група.
- Антибактеріальні засоби групи хінолонів.
Код АТС J01M A06.
andnbsp;
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протимікробний синтетичний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ДНКази, яка відповідає за спіралізацію бактеріальної ДНК. На аналогічний фермент клітин людини норфлоксацин не впливає.
Норфлоксацин високоактивний відносно грамнегативних бактерій: для Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Citobacter spp. МПК90 (мінімальна гнітюча концентрація, при якій пригнічується 90% штамів) дорівнює 2 мг/л, виключенням є Serratia spp., Providencia spp., які менш чутливі (МПК90 - 3 мг/л).
Норфлоксацин високоактивний відносно патогенних кишкових мікроорганізмів: МПК90 менше 1 мг/л для Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Aeromonas hydrophilia, Plesiomonas shigelloides, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejunii.
МПК90 для Pseudomonas aeruginosa становить 1 - 2 мг/л, інші види Pseudomonas більш резистентні до дії норфлоксацину. При низьких концентраціях (МПК90 менше 1 мг/л) норфлоксацин також активний відносно Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу.
Норфлоксацин активний відносно деяких грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus aureus (МПК90 1-6 мг/л).
До норфлоксацину малочутливі . Enterococcus spp. і Acinetobacter spp. і нечутливі анаеробні бактерії.
Резистентність відносно норфлоксацину розвивається рідко.
Фармакокінетика.
Всмоктування. При прийомі внутрішньо препарат швидко, але не цілком (близько 30 - 40%) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі зменшує швидкість абсорбції препарату. Приблизно 14 - 15% зв'язується із білками плазми крові. Терапевтична концентрація досягається в плазмі через 1 годину після прийому внутрішньо.
Розподіл. Норфлоксацин добре розподіляється в тканинах урогенітальної системи. Проникає через плаценту.
Метаболізм. Норфлоксацин метаболізується незначно. Основні метаболіти - 2-оксо-норфлоксацин, N-ацетил-норфлоксацин, N-форміл-норфлоксацин, ацетиламіноетил-аміно-фторхінолон, дезетил-норфлоксацин, аміно-фторхінолон.
Виведення. Період напіввиведення з організму становить 3 год. Із сечею виводиться 30% препарату в незміненому вигляді і 5 - 8% - у вигляді метаболітів. З калом виводиться близько 30% від прийнятої дози і 2 - 3% виводиться із жовчю.
andnbsp;
Показання для застосування.
- Інфекційно-запальні захворювання, спричинені
чутливими до норфлоксацину мікроорганізмами: захворювання сечовивідних шляхів, інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, цервіцит, гонококові інфекції, шанкроїд), інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, шигельоз, andquot;діарея мандрівниківandquot;), інфекції дихальних шляхів, інфекції вуха, горла і носа (гострий і хронічний середній отит, хронічний синусит, гострий тонзиліт), профілактика рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів, бактеріальних інфекцій у хворих на гранулоцитопенію, andquot;діарею мандрівниківandquot;. Норфлоксацин можна призначати хворим з нирковою недостатністю, якщо зберігається діурез.
andnbsp;
Спосіб застосування та дози.
- Препарат приймають внутрішньо, за 1 годину
до або через 2 години після їди.
При неускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 3 - 10 днів. При ускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 10-20 днів. При хронічній рецидивуючій інфекції сечових шляхів приймають по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, до 12 тижнів, якщо протягом перших 4 тижнів досягається ефект, то дозу знижують до 400 мг на день, у 2 прийоми (по andfrac12; таблетки, 2 рази на добу).
При гострому неускладненому гонококовому уретриті, проктиті, цервіциті – однократно 800 - 1200 мг (2 - 3 таблетки).
При гострому бактеріальному гастроентериті - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 - 3 рази на добу, протягом 5 днів, при черевному тифі - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 14 днів.
Для профілактики сепсису при нейтропенії - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 - 3 рази на добу, протягом 8 тижнів.
При інфекціях вуха, горла, носа і дихальних шляхів - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 3 - 25 днів. Тривалість протимікробної дії - близько 12 годин.
Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв) Норфлоксацин призначають у менших дозах: по 400 мг (по 1 таблетці) на добу, за 1 або 2 прийоми.
andnbsp;
Побічна дія.
- Норфлоксацин добре переноситься. В основному побічні
ефекти гастроінтестинальні (можливі нудота, блювання, печія, запор, діарея) або неврологічні (головний біль, запаморочення, розлади сну, депресія). Дуже рідкі - алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), фотосенсибілізація.
andnbsp;
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до норфлоксацину або інших
препаратів хінолонового ряду. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, лактація; діти до 15 років.
andnbsp;
andnbsp;
andnbsp;
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, діарея, у більш тяжких випадках – запаморочення, почуття втоми, сплутаність свідомості, судоми.
Лікування: промивання шлунка, ретельне спостереження за пацієнтом, проведення симптоматичної терапії. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм при підтримуванні відповідного діурезу.
andnbsp;
Особливості застосування.
- Слід застосовувати з обережністю при лікуванні
хворих на епілепсію, із судомним синдромом іншої етіології, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки. Хворим з нирковою недостатністю буде потрібно зниження терапевтичної дози препарату.
У період лікування хворі повинні одержувати достатню кількість рідини (під контролем діурезу).
Норфлоксацин слід приймати не менше, ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат.
Молочні продукти (молоко, йогурт), як кальцієвмісні, зменшують всмоктування препарату, тому Норфлоксацин слід приймати за 1 годину до або через 2 години після вживання молочних продуктів. Не запивати препарат молоком.
Під час лікування слід уникати впливу прямого сонячного світла.
andnbsp;
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- При одночасному застосуванні Норфлоксацину з
варфарином підсилюється антикоагулянтний ефект останнього.
При одночасному застосуванні Норфлоксацину з теофіліном і циклоспорином відмічається збільшення концентрації теофіліну і циклоспорину в плазмі крові.
При одночасному прийомі Норфлоксацину й антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат, знижується абсорбція норфлоксацину за рахунок утворення комплексонів з іонами металів.
andnbsp;
Умови та термін зберігання.
- Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному
від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
andnbsp;