Інструкція для медичного застосування препарату НІФЕДИПІН

міжнародна та хімічна назви:

• nifedipine* ;

диметил 2, 6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою

таблетки жовтого кольору;

 

склад:

• 1 таблетка містить

  ніфедипіну 
 
 
 10 мг;
 

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, желатин, магнію стеарат, тальк, етилцелюлоза, арлацел, сахароза, повідон, натрію кармелоза, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний, євролак хінолін жовтий 21 Е 104, євролак сансет жовтий 22 Е 110, макрогол 6000, полісорбат 20, гліцерол.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Селективний антагоніст кальцію з переважною дією на

судини.

Код АТС – С08С А05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедипін є представником групи дигідропіридинових антагоністів кальцію. Він селективно блокує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах гладких м’язів і міокарда, не змінюючи сироваткових концентрацій кальцію. Ніфедипін розширює великі коронарні артерії і артеріоли як в ішемічних зонах, так і в нормальному міокарді. Він є потужним інгібітором коронарного спазму. Це забезпечує збільшення доставки кисню у хворих з коронарним спазмом і пояснює терапевтичний ефект препарату при вазоспастичній стенокардії. Ніфедипін знижує артеріальний тиск у стані спокою та при відповідному навантаженні шляхом розширення периферійних артеріол і зменшення загального опору периферійних судин. Це призводить до зменшення споживання кисню і зменшення потреби міокарда в кисні.

Ніфедипін, який швидко вивільняється, призводить до зниження опору периферійних судин та, відповідно, до зменшення систолічного і діастолічного

 

 

тиску. Можливо рефлекторне підвищення частоти серцевої діяльності. Виявляє слабо виражену негативну ноотропну дію.

Ніфедипін не змінює плазмові рівні цукру в крові, ліпідів і сечової кислоти.

 

Фармакокінетика. Після перорального застосування препарат швидко і повністю всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить від 60 до 75%, зважаючи на чітко виражений ефект першого проходження через печінку. Всмоктування зі шлунка не зменшується в присутності їжі. Високий ступінь зв’язування з білками плазми (від 92 до 98%). Період напіввиведення з плазми становить близько 2 годин. Терапевтична дія починається через 20 хвилин після внутрішнього застосування. Максимальні плазмові концентрації спостерігаються через 30 - 90 хвилин після застосування. Тривалість терапевтичного ефекту - від 4 до 8 годин.

До 80% препарату виводиться із сечею.

Проникає в грудне молоко.

 

Показання для застосування.

• Ніфедипін показаний при

стенокардії Принцметала;

стабільній стенокардії (у комбінації з бета-блокаторами);

гіпертонічних кризах;

артеріальній гіпертензії (у комбінацїї з іншими препаратами).

 

Спосіб застосування та дози. Таблетки застосовують внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води.

 Звичайна добова доза – 3-4 рази по 10 мг (1 таблетка).

Максимальна добова доза – 60 мг (6 таблеток).

Дозування і тривалість лікування суворо індивідуальні і визначаються лікарем залежно від ефективності і переносимості лікарського засобу!

 

Побічна дія.

• Можуть спостерігатись

побічні реакції на Ніфедипін з боку

серцево-судинної системи and#8722; периферійні набряки, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, синкопе, загострення симптоматики стенокардії, а в поодиноких випадках – інфаркт міокарда (можливий на початку лікування або при перевищенні дози);

центральної нервової системи and#8722; сплутаність свідомості, дратівливість, порушення сну, нечіткий зір, порушення рівноваги;

травної системи and#8722; нудота, пронос, запор; рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ (холестаз, порушення функції печінки);

сечовидільної системи – збільшення добового діурезу; у хворих на ниркову недостатність – погіршення функції нирок;

системні реакції and#8722; головний біль, почервоніння обличчя, загальна слабкість;

гематологічні реакції and#8722; агранулоцитоз, апластична анемія, пурпура, тромбоцитопенія;

інші реакції and#8722; дерматит, свербіж, кропив’янка, гарячка, потіння, сексуальні порушення, рідко – гіперплазія ясен, гінекомастія.

 

 

 

 

Протипоказання.

• и для застосування Ніфедипіну є

дитячий вік;

вагітність і годування груддю;

підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного засобу, що входить до складу препарату;

перенесений інфаркт міокарда;

нестабільна стенокардія;

стеноз аорти високого ступеня.

 

Передозування.

• Ніфедипіну виявляється вазомоторними

реакціями, головним болем, кволістю, болем у ділянці серця. Може призвести до вираженої гіпотензії та до значного прискорення серцевої діяльності.

Лікування. Загальні заходи для зменшення всмоктування and#8722; проводять промивання шлунка, вводять активоване вугілля або інші ентеросорбенти. Застосовують симптоматичне лікування і інтенсивне спостереження серцевої діяльності і дихання. За необхідності вводять внутрішньовенно кальцію глюконат (спочатку струминно, а потім - шляхом тривалої інфузії) або об’ємозамінні розчини.

Ніфедипін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Може бути корисним плазмофорез.

 

Особливості застосування.

• З особливою обережністю застосовують хворим із

нестабільною гемодинамікою (гіповолемія, колапс, тяжка систолічна дисфункція лівого шлуночка, кардіогенний шок).

Вимагає обережності, постійного клінічного нагляду і уникання високих доз лікування пацієнтів з тенденцією до артеріальної гіпотензії, з вираженим порушенням мозкового кровообігу, з аортальним/мітральним стенозом, з обструктивною формою гіпертрофічної кардіоміопатії, з цукровим діабетом, з порушенням функції нирок і печінки.

Пацієнти похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до дії препарату навіть за умови звичайного дозування.

Особливу увагу і обережність при призначенні препарату приділяють пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (особливо при злоякісній гіпертензії та гіповолемії).

Зважаючи на небезпеку екстремального розширення кровоносних судин на початку лікування Ніфедипіном, необхідно постійно контролювати артеріальний тиск! Це є особливо важливим для хворих, які приймають одночасно також інші антигіпертензивні засоби.

Під час лікування Ніфедипіном можливе підвищення значень деяких показників функції печінки (AsAT, AlAT).

У поодиноких випадках на початку лікування або при перевищенні дози можлива поява болю в ділянці серця – стенокардії внаслідок пароксизмальної ішемії. Якщо буде встановлена залежність між застосуванням лікарського засобу і появою стенокардії, застосування препарату припиняють.

Препарат не показаний при застійній серцевій недостатності.

Препарат не застосовують для лікування артеріальної гіпертензії у дітей.

 

 

Зважаючи на ризик виникнення тяжкої гіпотонії під час хірургічного втручання, при якому застосовуються високі дози фентанілу, прийом Ніфедипіну необхідно припинити за 36 годин до операції.

 

Лікарський засіб містить лактозу, тому не підходить для лікування пацієнтам з лактозною недостатністю, галактоземією або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції.

Наявний у складі препарату крохмаль пшеничний є небезпечним для пацієнтів з целіакією (глютеновою ентеропатією).

Барвник Е110 може активізувати реакції алергічного типу, в тому числі бронхіальну астму. Ризик алергії вищій у пацієнтів з наявною алергією до ацетилсаліцилової кислоти.

Лікарський засіб містить гліцерол, який у високих дозах може спровокувати головний біль, подразнення шлунка, пронос.

Ніфедипін виводиться з грудним молоком, тому годування груддю слід припинити на час лікування препаратом.

На початку лікування Ніфедипіном, при зміні дозування, супутній терапії іноді виникає тимчасова слабкість і запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортним засобом та працювати з механізмами.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування

з бета-блокаторами призводить до взаємного потенціювання антигіпертензивного і антиангінального ефектів. Ця комбінація звичайно переноситься добре, лише в окремих випадках може призвести до виникнення застійної серцевої недостатності, тяжкої гіпотензії або загострення стенокардії.

Алкоголь посилює гіпотензивну дію Ніфедипіну і активізує побічні реакції.

Застосування разом з антигіпертензивними засобами і вазодилятаторами (зокрема з нітратами) взаємно потенціює ефекти.

Ніфедипін підвищує рівні дигоксину та теофіліну в крові.

Препарат знижує рівні хінідину в крові.

У хворих, які застосовують Ніфедипін і кумаринові антикоагулянти, зафіксовано подовження протромбінового часу.

Циметидин (ранітидин) підвищує рівні Ніфедипіну в плазмі.

Протисудомні препарати (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн примідон) і рифампіцин знижують концентрації Нифедипіну в плазмі, посилюючи його метаболізм у печінці.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію Ніфедипіну.

Ітраконазол збільшує ризик появи набряків унаслідок пригнічення печінкового метаболізму Ніфедипіну.

Імепрамінові (трициклічні) антидепресанти і нейролептики потенціюють антигіпертензивну дію Ніфедипіну і підвищують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

 

 

 

 

 

 

 

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла

місці при температурі не вище 25andordm;С.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

 

Термін придатності – 3 роки.