Інструкція для медичного застосування препарату НІТРОСОРБІД

міжнародна та хімічна назви:

• іsosorbide dinitrate;

1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон; 1,4,36-діангідро-D-сорбіду динітрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 10 мг;

допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.

Органічні нітрати. Код АТС С01D А08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізосорбіду динітрат є донором оксиду азоту, який розслаблює гладкі м’язи судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і накопичення цГМФ. Має антиангінальну та судинорозширювальну дії. Дія препарату пов’язана із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і постнавантаження (зменшення ЗПОС), а також із безпосередньою коронаророзширювальною дією. При застосуванні препарату відзначається підвищення толерантності до фізичного навантаження у хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС), поліпшує гемодинаміку хворих із застійною серцевою недостатністю.

Початок дії препарату відзначається через 30 - 50 хв, максимальний ефект – через 1,5 - 2 год, тривалість дії препарату становить 4 - 6 год.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується при застосуванні внутрішньо. У печінці утворюються два активних метаболіти – ізосорбід-5-мононітрат (75 - 85%) та ізосорбід-2-мононітрат (15 - 25%), які відрізняються більш тривалим періодом напіввиведення, що сприяє пролонгуванню активності препарату.

Екскретує, головним чином, з сечею (майже повністю у вигляді метаболітів). Біодоступність становить 25%. Період напіввиведення активного метаболіту – 4 год.

Показання для застосування.

• Ішемічна хвороба серця: профілактика та

лікування нападів стенокардії; хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози.

• Для купірування нападів стенокардії

необхідно розжувати та потримати у роті (під язиком) таблетку (10 мг). Для профілактики нападів стенокардії початкова доза препарату становить 10 мг 3 - 4 рази на добу.

При недостатній ефективності з 3 - 5-го дня лікування дозу препарату можна збільшити до 60 - 120 мг на добу. Максимальна добова доза – до 160 мг на добу.

У складі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності призначають по 10 - 20 мг 2 - 3 рази на добу.

Тривалість лікування у кожному випадку визначається індивідуально.

Після прийому Нітросорбіду протягом декількох тижнів, за необхідності припинення лікування, необхідно поступово зменшувати дозу.

Побічна дія.

• Можливі головний біль, нечіткість зору,

запаморочення, артеріальна гіпотензія, тахікардія, нудота, сухість у роті, блювання, минуща гіперемія обличчя, відчуття жару, сонливість.

У поодиноких випадках, особливо на почтатку лікування, може погіршитись здатність до швидких психічних та рухових реакцій. Можлива поява відчуття легкої печії язика. Дуже рідко – колапс та ішемія мозку.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до органічних нітратів.

Геморагічний інсульт, виражена артеріальна гіпотензія (сиситолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск – менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичний набряк легенів, закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, черепно-мозкова травма.

Передозування.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, застосовувати плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій. За необхідності проводять штучну вентиляцію легенів.

Особливості застосування.

• При тривалому застосуванні Нітросорбіду можливий

розвиток толерантності, у зв’язку з чим рекомендується після 3 - 6 тижнів регулярного прийому препарату робити перерву на 3 - 5 днів, замінивши на цей період Нітросорбід іншими антиангінальними засобами.

З обережністю застосовують для хворих з порушеннями мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньочерепним тиском, для хворих, схильних до артеріальної гіпотензії, літнім пацієнтам. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.

У період лікування не рекомендується вживання алкогольних напоїв.

Вагітність і лактація.

Застосування Нітросорбіду у періоди вагітності і лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Ністросорбід може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами або при інших потенційно небезпечних видах діяльності.

Слід бути обережними при виконанні фізичних вправ на спині через посилення ортостатичних гіпотензивних ефектів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні з іншими

вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія ізосорбіду динітрату; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів саліцилатами та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон), пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном – можливе підвищення його концентрації в плазмі. Застосування ізосорбіду динітрату на фоні хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. При серцевій недостатності поліпшується серцевий викид при сполученні з гідролазином. Атропін та інші препарати, що мають М-холіноблокуючу дію (етацизин, етмозин), можуть знизити судинорозширювальну дію ізосорбіду динітрату. Донатори сульфідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до препарату.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці при температурі не вище 15°С. Берегти від вогню. Термін придатності – 3 роки.