Інструкція для медичного застосування препарату МОДИТЕН ДЕПО

міжнародна назва: флуфеназин;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, жовтуватий, маслянистий розчин,

без видимих механічних домішок, з легким запахом спирту бензилового;

склад:

• 1 мл розчину (1 ампула) містить флуфеназину деканоату 25 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, олія кунжутова.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Модитен Депо - пролонгована форма нейролептику флуфеназину. Флуфеназину деканоат характеризується поступовим гідролізом та звільненням активного флуфеназину, який надходить у системний кровообіг.

Флуфеназин має всі властивості нейролептику. За нейролептичною дією препарат приблизно у 20 разів перевищує хлорпромазин. Препарат приводить до редукції психопатологічної симптоматики у хворих на хронічні психози та особливо є оптимальним при амбулаторному лікуванні.

Фармакокінетика. Флуфеназину деканоат повільно всмоктується після внутрішньом’язової ін’єкції і потім гідролізується в плазмі крові з вивільненням фармакологічно активного флуфеназину. Початок дії становить від 24 до 72 годин. Період напівроспаду флуфеназину з плазми становить від 7 до 10 днів. Стандартна ін’єкція Модітен Депо має індивідуальну дію на хворих на психоз від 15 до 35 днів, що підкреслює важливість індивідуального добору і корекції дози, а також інтервалу між ін’єкціями для кожного хворого. Повільне зниження концентрації в плазмі крові у більшості хворих означає, що для підтримки стабільної концентрації в плазмі крові, як правило, достатньо мати проміжки між ін’єкціями від 2 до 4 тижнів. Проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться із сечею та частково з жовчю.

Показання для застосування.

• Неврозоподібні та галюцинаторні розлади,

різні форми шизофренії, особливо за наявності ступорозно-кататонічних розладів, параноїдні стани, що супроводжуються афектом страху, при в’ялому перебігу процесу з переважанням депресивно-апатичних станів.

Спосіб застосування та дози.

• Найбільш ефективна доза і частота прийому

повинні визначатися індивідуально.

Звичайна початкова доза становить від 12,5 до 25 мг Модитену Депо. Наступні дози і інтервали між введеннями визначаються індивідуально. Інтервал між окремими ін'єкціями звичайно становить від 15 до 35 днів. Якщо потрібні дози вище 50 мг, вони поступово збільшуються на 12,5 мг. Разова доза не повинна перевищувати 100 мг.

Пацієнти, які раніше не лікувались фенотіазином, повинні спочатку проходити лікування ін'єкціями з короткотривалою дією або таблетками Модитен в оболонці. Коли буде визначено, що пацієнти мають добру переносимість Модитену, вони можуть переключатися на Модитен Депо. Початкова доза 12,5 мг Модитену Депо вводиться внутрішньом'язово. Якщо немає ніяких виражених побічних наслідків, то через 5 - 10 днів може бути призначена наступна доза 25 мг. Потім доза індивідуально регулюється відповідно до реакції пацієнта.

Якщо пацієнт вже приймав фенотіазини, вони можуть бути заміненими на Модитен Депо без попереднього лікування ін'єкціями з короткотривалою дією або таблетками Модитен в оболонці. Знову застосовується початкова внутрішньом'язова доза 12,5 мг для перевірки переносимості Модитену Депо, і потім доза регулюється індивідуально.

Пацієнти старшого віку потребують нижчих доз - від 1/3 до 1/4 стандартної дози.

Якщо має місце екстрапірамідна реакція, призначаються протипаркінсонічні засоби.

Препарат призначають у вигляді глибокої внутрішньом'язової ін'єкції. Голка та шприц мають бути сухими.

Побічна дія.

• Найбільш частими побічними ефектами є

екстрапірамідні розлади (паркінсонізм, дистонія, втрата здатності виявляти адекватну емоційну реакцію, опістотонус). Ці симптоми оборотні і зникають після зменшення дози або припинення лікування. Їх можна уникнути і зменшити за допомогою використання ліків проти паркінсонізму.

Інколи мають місце сонливість, порушення зору, сухість у роті, помірний розлад автономної нервової системи (гіпертонія, нестабільний кров'яний тиск) і ендокринних залоз (аменорея, галакторея, гінекомастія, імпотенція), помірна гіпотонія, епілептичні напади і алергічні реакції шкіри. Всі ці симптоми оборотні і зникають після зменшення дози або припинення лікування. Флуфеназин може рідко викликати значну гіпотонію.

Як і при застосуванні інших антипсихотиків, при тривалому лікуванні може статися пізня дискінезія. Цей синдром характеризується невимушеними ритмічнимі рухами язика, обличчя, рота, губ, тулуба та кінцівок. Пізня дискінезія частіше має місце у похилому віці, переважно у жінок, якщо вони приймають великі дози. Лікування треба припинити, тому що засоби проти паркінсонізму при пізній дискінезії неефективні.

Вплив фенотіазину на серце залежить від дози. Він може подовжити інтервал QT і зубець Т; він дуже рідко призводить до аритмії, шлуночкової пароксизмальної тахікардії і фібриляції. Ці розлади зникають при зменшенні дози.

У виняткових випадках може виникнути нейролептичний злоякісний синдром. Він характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, акінезією, гіпотонією, ступором і комою. Застосування препарату треба негайно припинити і призначити пацієнту симптоматичне лікування у лікарні.

Лікування Модитеном Депо може погіршити перебіг психотичних розладів, отже пацієнтів треба контролювати.

Є дані про окремі випадки венозних тромбозів у ногах.

Якщо пацієнт помічає або підозрює небажані дії ліків, він повинен повідомити про це лікаря.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до флуфеназину. Явні або підозрювані

субкортикальні церебральні розлади; гострі розлади свідомості, виражений церебральний атеросклероз, феохромоцитома, виражена ниркова, печінкова або серцева недостатність, підвищена чутливість до інших фенотіазинів; гостра інтоксикація інгібіторами центральної нервової системи (алкоголь, антидепресанти, нейролептики, заспокійливі засоби, транквілізатори, снодійні засоби та наркотики); діти до 12 років.

Передозування.

• та інтоксикація можуть призвести до

серйозних екстрапірамідних розладів, значного падіння артеріального тиску, міозу, гіпотермії, затримки сечі, електрокардіографічних змін і порушення серцевого ритму; седативного ефекту і розладу свідомості, які можуть призвести до втрати свідомості та рефлексів і коми. Проти цього немає специфічної протиотрути. Лікування є симптоматичним. Стан пацієнта треба ретельно контролювати. При аритмії ефективно діють бікарбонат натрію та сульфат магнію. Екстрапірамідні розлади лікуються за допомогою ліків проти паркінсонізму. При вираженій гіпотонії може бути призначений тільки норадреналін; адреналін буде ще більше знижувати кров'яний тиск.

Особливості застосування.

Попередження та застереження

Модитен Депо не призначається для лікування непсихічних розладів або для короткотривлого використання (менше 3 місяців).

Модитен Депо не є ефективним при лікуванні розладів поведінки у розумово відсталих пацієнтів. Ліки призначаються з великою обережністю пацієнтам з конвульсивними розладами, тому що вони знижують поріг виникнення конвульсій, роблять можливими конвульсії або спричинюють генералізований епілептичний напад.

Обережність необхідна, коли флуфеназин призначається пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (серцева недостатність, ішемічна хвороба міокарда, небезпечні розлади серцевого ритму), тому що може значно знизитись кров'яний тиск.

Модитен Депо призначається у найменш ефективних дозах пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам, тому що у цих хворих побічні ефекти можуть виникати частіше.

Треба дотримуватись обережності при гіпертиреозі, гострих легеневих захворюваннях, паркінсонізмі, закритокутовій глаукомі, міастенії та гіпертрофії простати.

Як і з усіма фенотіазинами, при прийомі флуфеназину може розвитися “мовчазна” пневмонія.

Флуфеназин слід призначати з обережністю пацієнтам, які працюють в умовах підвищеного температурного режиму або мають контакт з фосфорорганічними інсектицидами.

Якщо пацієнт приймає ліки проти паркінсонізму під час лікування Модитеном Депо та якщо раптово припиняє використання Модитену Депо, він повинен продовжувати прийом призначених ліків проти паркінсонізму ще кілька тижнів.

Вагітність і годування груддю

Ризик не можна виключити. Ліки можна використовувати під час вагітності тільки тоді, коли потенційна вигода виправдовує потенційний ризик для плоду.

Флуфеназин виділяється у грудне молоко, отже під час лікування годування груддю слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Якщо флуфеназин застосовувати одночасно з

антигістамінами, седативними, снодійними, наркотичними засобами, антидепресантами, іншими нейролептиками або вживати алкоголь може підвищитись гальмування центральної нервової системи.

Барбітурати, небарбітурові снодійні засоби, карбамазепін, гризеофульвін, фенілбутазон і рифампіцин підсилюють метаболізм, у той час як парацетамол, хлорамфенікол, дисульфірам, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, SSRI антидепресанти та оральні контрацептиви пригнічують метаболізм фенотіазинів.

Фенотіазини можуть підвищувати рівень глюкози у крові, тому що вони діють на метаболізм вуглеводів. Отже, для діабетиків необхідна деяка корекція дози антидіабетичних лікарських засобів.

Флуфеназин протистоїть дії адреналіну та інших симпатоміметичних ліків і зменшує гіпотензівну дію альфа-адренергічних агентів.

Завдяки блокаді допамінового рецептора він знижує антипаркінсонічну дію леводопи.

Він може понизити конвульсивний поріг, тому при одночасному призначенні необхідна деяка корекція доз антиепілептичних препаратів.

При одночасному лікуванні із застосуванням антикоагулянтів флуфеназин може підсилювати їхню дію, отже, рекомендується контролювати протромбіновий час.

Модитен Депо рідко призводить до сильного пониження артеріального тиску. У таких випадках необхідна термінова внутрішньовенна ін'єкція норадреналіну. Адреналін не можна призначати разом з флуфеназином, тому що при поєднанні з похідними фенотіазину він не підвищує кров'яний тиск, а знижує його. Це особливо треба пам'ятати в хірургії та анестезіології.

Слід уникати спільного використання ліків проти аритмії або застосовувати їх під суворим медичним наглядом.

Умови та термін збергіная. Зберігати при температурі від 8 до 25 оС, в захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.