Інструкція для медичного застосування препарату МАКРОТУСИН

основні фізико-хімічні властивості:

• препарат після перемішування є суспензією

жовтого або жовто-оранжевого кольору зі специфічним запахом;

склад:

• 100 мл суспензії містять 2,5 г еритроміцину стеарату в перерахуванні

на еритроміцин і 1,5 г гуайфенезину;

допоміжні речовини: карбоксиметилцелюлоза натрію, ароматизатор харчовий, ніпагін, тартразин або барвник євросерт “сонячний захід”, натрію сахарин, цукор, вода очищена.

 

Форма випуску.

• Суспензія.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, які застосовуються при кашлі та застудних

захворюваннях. Код АТС R05CA10.

 

Фармакологічні властивості.

• /p>

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу. Еритроміцин належить до антибіотиків з групи макролідів. Механізм дії обумовлений гальмуванням біосинтезу білків мікроорганізмів на рибосомальному рівні. Еритроміцин діє бактеріостатично. Спектр антибактеріальної дії включає грампозитивні (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.) і грамнегативні (Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menіngitidis, Haemophilus influenzae, Moraхella catarrhalis) мікроорганізми. Еритроміцин також виявляє високу активність щодо Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Стійкі до еритроміцину кишкова та синьогнійна палички, шигели, сальмонели.

Гуайфенезин належить до відхаркувальних засобів. Стимулює секрецію компонентів бронхіального слизу з низькою в’язкістю, деполімеризує кислі мукополісахариди і підвищує активність війок миготливого епітелію дихальних шляхів. Зменшує поверхневий натяг та адгезивні властивості харкотиння, що знижує його в’язкість і полегшує евакуацію з дихальних шляхів. Гуайфенезин має також слабку седативну дію.

Фармакокінетика. Еритроміцин всмоктується в шлунково-кишковому тракті, добре проникає в різні тканини і біологічні речовини, гірше в спинномозковий ліквор. При менінгіті проникливість препарату через гематоенцефалічний бар’єр зростає. Після перорального введення максимальна концентрація досягається через 2 год., а терапевтична концентрація - протягом 6 год. Період напіввиведення еритроміцину становить 1,5 год. Виводиться переважно з жовчю (80 – 85%), у меншій кількості (15%) у незмінному вигляді з сечею. Еритроміцин проникає через плаценту, але його концентрація в плазмі плода низька, активно екскретується з материнським молоком.

Гуайфенезин швидко (через 30 хв.) абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Переважно проникає в тканини, що містять кислі мукополісахариди. Після перорального введення максимальна концентрація досягається через 1 – 2 год., а терапевтична концентрація зберігається протягом 6 год. Період напіввиведення гуайфенезину становить майже 1 год. Екскретується з харкотинням та виводиться нирками у вигляді метаболітів, а також у незмінному вигляді. Може забарвлювати сечу в рожевий колір.

 

Показання для застосування.

• Інфекційно-запальні

захворювання органів дихання, спричинені чутливими до еритроміцину мікроорганізмами, у тому числі: гострий і хронічний бронхіти, пневмонія, трахеїт, ларингіт, муковісцидоз, дифтерія, кашлюк, які супроводжуються вираженим кашлем, гнійний синуїт; санація носіїв В. реrtussis.

 

Спосіб застосування та дози.

• Збовтати суспензію

перед використанням. Доза препарату встановлюється індивідуально з урахуванням тяжкості інфекції, чутливості збудника і розраховується насамперед за еритроміцином. Дітям, старше 12 років, та дорослим найчастіше призначають по 10 мл суспензії (250 мг еритроміцину) 4 рази на добу. Дітям від 6 до 12 років призначають по 5 або 10 мл суспензії (125 або 250 мг еритроміцину) 4 рази на добу. Дітям від 2 до 6 років призначають по 5 мл (125 мг еритроміцину) 4 рази на добу. При тяжчих інфекціях дозу можна подвоїти. Препарат краще приймати за 30 хв. або через 2 год. після їжі. Середня тривалість курсу лікування становить від 7 до 10 днів.

 

Побічна дія.

• У поодиноких випадках,

як правило при порушенні рекомендованого режиму, можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у животі, пронос, порушення функції печінки, шкірні висипання, які повністю минають після відміни препарату.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість

до еритроміцину, гуайфенезину та інших компонентів препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• У лабораторних умовах доведено

існування антагонізму між еритроміцином, лінкоміцином і кліндаміцином, тому ці препарати не слід застосовувати одночасно. Еритроміцин знижує кліренс теофіліну і пригнічує метаболізм карбамазепіну, збільшуючи їх сироваткові концентрації і потенційну токсичність. Еритроміцин може знижувати кліренс непрямих антикоагулянтів. При одночасному застосуванні еритроміцину та ерготаміну можливий розвиток вазоспастичного ефекту. Еритроміцин зменшує кліренс тріазоламу, підвищує сироваткову концентрацію циклоспорину. При комбінованому застосуванні еритроміцину і ловастатину підвищується ризик розвитку рабдоміолізу. Еритроміцин може посилювати токсичність астемізолу і терфенадину (подовження інтервалу QT, розвиток аритмії). Наповнювач препарату тартразин може спричиняти алергічні реакції в осіб з непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти. Препарати, що підвищують кислотність шлункового соку, і кислі напої інактивують еритроміцин.

 

Передозування.

• Можливий розвиток нудоти, блювання, проносу, які

усуваються після відміни препарату.

 

Особливості застосування.

• Не слід перевищувати рекомендовані дози препарату.

При виникненні побічних ефектів його слід відмінити. Препарат не слід поєднувати з прийомом теофіліну, ацетилцистеїну, лінкоміцину, кліндаміцину. Через високий вміст сахарози препарат слід з обережністю застосовувати в осіб, що страждають на цукровий діабет. Не рекомендується запивати суспензію молоком і молочними продуктами, а також фруктовими соками або кислими напоями. Препарат з обережністю призначають особам з порушенням функції печінки.

Застосування при вагітності та в період лактації. Препарат з обережністю призначають при вагітності і в період лактації.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла та

недоступному для дітей місці, при температурі від 150С до 250С .

Термін придатності – 2 роки.