Інструкція для медичного застосування препарату МІАКАЛЬЦИК®

міжнародна назва: calcitonin (salmon synthetic);

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, безбарвний розчин, зі слабким

запахом оцтової кислоти;

склад:

• 1 мл розчину для ін’єкцій містить 100 МО синтетичного кальцитоніну

лосося (1 МО відповідає 0,2 мкг лікарської субстанції);

допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна, натрію ацетату тригідрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що регулюють обмін кальцію. Код АТС Н05В

А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Молекули всіх кальцитонінів містять по 32 амінокислотних залишки в одному поліпептидному ланцюгу, причому послідовність залишків у різних видів різна. Кальцитонін лосося має більш високу спорідненість з рецепторами у порівнянні з синтетичними кальцитонінами ссавців (включаючи синтетичний кальцитонін людини), тому Міакальцик в клінічному відношенні є більш активним препаратом з більшою тривалістю дії.

Кальцитонін - активна речовина Міакальцику - є одним із основних факторів регуляції мінерального обміну і метаболізму у кістковій тканині. За своїм впливом на кісткову масу є антагоністом паратгормону, при цьому кальцитонін впливає як на кісткову тканину, так і на гомеостаз кальцію. Міакальцик істотно зменшує вихід кальцію із кісток при станах з підвищеною швидкістю резорбції і кісткоутворення, таких як остеопороз, хвороба Педжета, остеоліз при злоякісних новоутвореннях. Відмічається пригнічення активності остеокластів і, очевидно, збільшення утворення і активності остеобластів. Міакальцик пригнічує остеоліз, що приводить до зниження патологічно підвищеного рівня кальцію у сироватці. Крім того, препарат збільшує виділення кальцію, фосфору і натрію з сечею за рахунок зниження їх реабсорбції в канальцях. При цьому концентрація кальцію в сироватці не зменшується нижче норми.

Міакальцик справляє аналгетичну дію, особливо при болю кісткового походження. Цей ефект має центральний механізм дії, оскільки в деяких ділянках ЦНС виявлені специфічні місця зв’язування кальцитоніну лосося.

Міакальцик зменшує шлункову секрецію і екзокринну функцію підшлункової залози. На цій дії грунтується його клінічна ефективність при гострому панкреатиті.

Фармакокінетика. Біодоступність Міакальцику становить близько 70% як після внутрішньом’язової, так і після підшкірної ін’єкції. Максимальна концентрація в крові досягається в межах 1 години.

Зв’язування з білками плазми становить 30 - 40%. Уявний об’єм розподілу становить 0,15 - 0,3 л/кг. До 95% кальцитоніну і його метаболітів виводиться із сечею, причому тільки 2% - у незміненому вигляді. Період напіввиведення - від 70 до 90 хвилин.

Показання для застосування.

Остеопороз

Постменопаузальний остеопороз на ранніх і пізніх стадіях;

сенільний остеопороз;

вторинний остеопороз, наприклад спричинений лікуванням глюкокортикоїдами або іммобілізацією.

Біль у кістках, пов’язаний з остеолізом і/або остеопенією.

Кісткова хвороба Педжета (деформуючий остеїт).

Гіперкальціємія і гіперкальціємічний криз, зумовлені такими факторами:

остеоліз, спричинений злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози, легенів, нирок, мієлома та ін.);

гіперпаратиреоїдизм, іммобілізація, інтоксикація вітаміном D (як для купірування невідкладних станів, так і для тривалого лікування хронічних станів - доти, доки не виявиться ефект специфічної терапії основного захворювання).

Нейродистрофічні захворювання (синоніми: альгодистрофія або хвороба Зудека), зумовлені різними етіологічними і сприятливими факторами, такими як посттравматичний болючий остеопороз, рефлекторна дистрофія, синдром “плече-кистьandquot;, каузалгії, лікарські нейротрофічні порушення.

Гострий панкреатит.

Спосіб застосування та дози.

Остеопороз. Підшкірно або внутрішньом’язево у добовій дозі 50 - 100 МО щоденно або через день (залежно від тяжкості захворювання). У комбінації з прийомом адекватних, що відповідають потребам організму, доз препаратів кальцію і вітаміну D - для запобігання прогресуючій втраті кісткової маси.

Біль у кістках, пов’язаний з остеолізом і/або остеопенією. Дозу встановлюють індивідуально. Внутрішньовенно краплинно (у фізіологічному розчині), підшкірно або внутрішньом’язево у декілька введень, у добовій дозі 100 - 200 МО щоденно - до досягнення задовільного клінічного ефекту.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися декілька днів (при будь-якому шляху введення). При проведенні тривалої терапії добову дозу звичайно зменшують і/або збільшують інтервал між введеннями.

Хвороба Педжета. Підшкірно або внутрішньом’язево у добовій дозі 100 МО щоденно або через день.

Тривалість лікування, незалежно від шляху введення, становить мінімум 3 місяці; за необхідності вона може бути більшою. Дозу препарату коригують з урахуванням реакції хворого на лікування.

Примітка. При хворобі Педжета, а також при інших хронічних захворюваннях з підвищеним рівнем метаболізму кісткової тканини тривалість лікування Міакальциком повинна становити від декількох місяців до декількох років. На фоні лікування концентрація лужної фосфатази в крові і екскреція гідроксипроліну із сечею знижуються, а часто і нормалізуються. Однак слід мати на увазі, що в окремих випадках після початкового зниження значення цих показників можуть знову підвищитися. У цих випадках, вирішуючи питання щодо відміни лікування або часу його відновлення, лікар повинен керуватися клінічною картиною. Через один або декілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути знову; у цьому випадку необхідно проведення нового курсу лікування Міакальциком.

Гіперкальціємія.

Невідкладне лікування гіперкальціємічного кризу. Оскільки внутрішньовенна інфузія є найбільш ефективним способом введення, при невідкладних та інших тяжких станах слід віддавати перевагу саме цьому способу введення.

Внутрішньовенно краплинно (протягом мінімум 6 год) у добовій дозі 5 - 10 МО/кг маси тіла у 500 мл фізіологічному розчині. Можливо також в/в струминне повільне введення (добову дозу слід розділити на 2 - 4 введення).

Тривале лікування при хронічній гіперкальціємії. Підшкірно або внутрішньом’язево у добовій дозі 5 - 10 МО/кг; кратність введення - 1 - 2 рази на добу. Режим дозування слід коригувати з урахуванням динаміки клінічного стану пацієнта і біохімічних показників. Якщо об’єм Міакальцику, який вводиться, перевищує 2 мл, перевагу віддають внутрішньом’язевим ін’єкціям, які слід проводити у різні місця.

Нейродистрофічні захворювання. Дуже важлива рання діагностика і ранній початок лікування.

Підшкірно або внутрішньом’язево у добовій дозі 100 МО протягом 2 - 4 тижнів. Далі вводять по 100 МО через день майже 6 тижнів, залежно від динаміки стану пацієнта.

Гострий панкреатит. Міакальцик застосовують у складі комплексного консервативного лікування. Вводять внутрішньовенно краплинно у дозі 300 МО (у фізіологічному розчині) протягом 24 годин до 6 днів підряд.

Примітка. Лікар або медсестра повинні детально проінструктувати хворих, які самостійно роблять собі підшкірні ін’єкції препарату. При тривалому застосуванні Міакальцику у хворого можуть утворюватися антитіла до кальцитоніну; однак це явище звичайно не впливає на клінічну ефективність. Феномен “зниканняandquot;, який спостерігається іноді при тривалій терапії, зумовлений, імовірно, насиченням місць зв’язування, а не утворенням антитіл. Після перерви в лікуванні терапевтичний ефект Міакальцику відновлюється.

Застосування для лікування дітей. Існує недостатньо даних стосовно тривалого застосування Міакальцику для лікування дітей. У зв’язку з чим не можливо надати рекомендації для цієї вікової групи.

Застосуваннядля лікуванняу осіб похилого віку. Досвід застосування ін’єкційного розчину Міакальцику для лікування осіб похилого віку свідчить про те, що в цій віковій групі не відмічено погіршання переносимості препарату чи необхідності змінювати режим дозування. Це стосується і пацієнтів зі зниженою функцією печінки чи нирок, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводилися.

Шляхи введення, рекомендовані при різних показаннях, наведені в таблиці.

 Шлях введення
 
 
 Підшкірний (п/ш)
 
 
 Внутрішньо-м’язовий 
 (в/м)
 
 
 Внутрішньовенний струминний
 (в/в стр.)
 
 
 Внутрішньовенний краплинний
 (в/в кр.)
 


 
 Остеопороз
 
 
 х
 
 
 х
 
 
 
 
 
 
 


 
 Біль у кістках
 
 
 х
 
 
 х
 
 
 
 
 
 х
 


 
 Хвороба Педжета
 
 
 х
 
 
 х
 
 
 
 
 
 
 


 
 Гіперкальціємія
 невідкладне введення
 хронічний стан
 
 
 
 
 
 х
 
 
 
 
 
 х
 
 
 
 х
 
 
 
 х
 


 
 Нейродистрофічні захворювання
 
 
 
 х
 
 
 
 х
 
 
 
 
 
 
 


 
 Гострий панкреатит
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 х
 

Побічна дія.

• Можуть відмічатися нудота, блювання, запаморочення, незначні

припливи крові до обличчя, що супроводжуються відчуттям тепла, артралгія. Ці ефекти залежать від дози і найчастіше відмічаються при внутрішньовенному введенні у порівнянні з внутрішньом’язовим і підшкірним введенням. Рідко - поліурія, озноб. Ці ефекти звичайно зникають самостійно, і лише в окремих випадках може знадобитися тимчасове зниження дози.

Рідко Міакальцик може спричинювати розвиток реакцій гіперчутливості: як місцевих (у місці введення препарату), так і генералізованих шкірних реакцій. Повідомлялося про розвиток реакцій за типом анафілактичних, які виявлялися тахікардією, артеріальною гіпотензією, колапсом.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до кальцитоніну лосося або

інших компонентів препарату.

Передозування.

• Нудота, блювання, запаморочення, припливи крові до

обличчя, які виникають при парентеральному введенні Міакальцику, є дозозалежними небажаними ефектами. При передозуванні парентерально введеного Міакальцику спостерігалися нудота і блювання. Про які-небудь серйозні побічні дії, збумовлені передозуванням, не повідомлялося.

Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування.

• Оскільки кальцитонін лосося являє собою пептид,

можливі системні алергічні реакції. Хворим, які схильні до алергічних реакцій, до початку лікування слід провести шкірну пробу.

Міакальцик не проходить крізь плацентарний бар’єр у тварин. Досвід застосування Міакальцику вагітними жінками відсутній. Під час лікування Міакальциком не рекомендується грудне вигодовування. Існують дані, які свідчать про те, що кальцитонін проникає у грудне молоко.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Немає даних про вплив Міакальцику на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами. Міакальцик може спричинювати запаморочення, що може негативно вплинути на здатність хворого до швидких реакцій. Лікар повинен попередити хворого, що у випадку виникнення запаморочення йому/їй непотрібно керувати автомобілем чи працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не повідомлялося про випадки лікарської

взаємодії з кальцитоніном лосося.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі 2 – 8 °С у

недоступному для дітей місці. Після розкриття ампули розчин необхідно використати негайно, оскільки він не містить консервантів. Термін придатності - 5 років.