Інструкція для медичного застосування препарату ЛОРСЕК

міжнародна та хімічна назви:

• omeprazole; 5-метокси-2-[[(4-метокси-3.5-диметил-2-піридиніл]метил]сульфаніл]-1Н-бензоімідазол;

основні фізико-хімічні властивості:

• капсули розміру “2” двокольорові (світло-рожеві/ темно-рожеві), які містять гранули кремового кольору;

склад:

• 1 капсула містить омепразолу - 20 мг;

допоміжні речовини: сахароза, крохмаль кукурудзяний, манітол, натрію крохмаль- гліколят, натрію лаурилсульфат, повідон, гідроксипропілметилцелюлози фталат, олія соєва частково гідрогенізована, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітори „протонного насосу”. Код АТС

А02В С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Омепразол є інгібітором «протонного насоса». Омепразол пригнічує базальну і стимульовану секрецію шляхом впливу на Н+/К+ - АТФазу секреторної мембрани паріетальних клітин і, блокуючи активність «протонного насоса» шлунка, припиняє доступ водневих іонів у порожнину шлунка, що супроводжується пригніченням кислотоутворення в шлунку.

Омепразол не має антихолінергічних або антигістамінних властивостей.

Фармакокінетика. Всмоктування препарату при пероральному прийманні відбувається швидко. Біодоступність препарату становить 20%. Пік концентрації в плазмі досягається через 30 - 60 хв. Розподіл препарату відбувається у паріетальні клітини шлунка. Зв'язування з білками плазми дуже високе (приблизно 95%). Ефект зберігається протягом 24 год і більше. Виділення з сечею у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

- Невиразкова диспепсія;

- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;

- ерозивно-виразковий езофагіт (для короткотермінового лікування і як допоміжний засіб);

- хронічний гастрит з підвищеною секреторною функцією шлунка;

- синдром Золлінгера-Еллісона;

- пептична виразка (дванадцятипалої кишки та шлунка у фазі загострення).

Спосіб застосування та дози.

Доза для дорослих.

При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби - по 40 - 60 мг на добу протягом 4 -8 тижнів.

Ерозивний езофагіт - по 20 - 40 мг один раз на добу.

Гіперсекреторна функція шлунка (синдром Золлінгера-Еллісона) - по 60 мг один раз на добу. У клініці застосовується дозування до 120 мг 3 рази на добу. Дози, що перевищують 80 мг, повинні розподілятися на кілька прийомів.

Виразка дванадцятипалої кишки - по 20 мг 2 рази на добу.

Виразка шлунка (лікування): по 40 мг один раз на добу протягом 4 - 8 тижнів.

Пептична виразка, вспричинена інфекцією Helicobacter pylori: по 40 мг 2 рази на добу у комбінації з кларитроміцином, амоксициліном або тетрацикліном, метронідазолом, препаратами вісмуту.

Доза для літніх пацієнтів.

Необхідний індивідуальний підхід у визначенні дози, оскільки у таких пацієнтів виведення препарату з організму уповільнюється, а біодоступність зростає.

При лікуванні диспепсії Лорсек застосовують протягом 4 тижнів. Якщо після закінчення двох тижнів пацієнт не відзначає поліпшення стану здоров’я, варто досліджувати причини органічного ураження шлунково-кишкового тракту. У разі задовільного перебігу після перших двох тижнів приймання препарату може бути продовжений ще на 2 тижні.

При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби Лорсек звичайно застосовується для нетривалих курсів (4 - 8 тижнів). У випадках рецидивів курс лікування може бути подовжено ще на 4 - 8 тижнів до повного одужання.

Приймати капсули Лорсек необхідно безпосередньо перед їжею, бажано перед сніданком, запиваючи достатньою кількістю води.

Побічна дія.

• Збільшення фундальних залоз, яке повністю минало

при скасуванні лікування Лорсеком.

При тривалій терапії у пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона відзначався розвиток гастро-дуоденальних карценоїдних пухлин.

Захворювання печінки, включаючи печінково-клітинний, холестатичний або змішаний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність і гепатоенцефалопатія.

Виражений інгібіторний вплив високих доз препарату виявляється у підвищенні рівня гастрину і наступної ентерохромафіноподібної гіперплазії клітин.

У поодиноких випадках відзначаються інші реакції, що потребують уваги:

- шкірні реакції у вигляді висипань, кропив’янки, мультиформної еритеми;

- синдром Стивенса-Джонсона;

- гематологічні порушення у вигляді анемії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії;

- інфекції сечовидільних шляхів;

- біль у животі або коліки;

- астенія, біль у спині, порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, головний біль, безсоння, парестезії);

- прояви діареї, нудота і блювання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до окремих компонентів препарату.

Вагітність та період годування груддю.

Не рекомендується застосовувати препарат дітям.

Передозування.

• Прояви передозування можуть

варіювати. Зустрічалися явища депресії і галюцинацій, непритомність, тахікардія, запори, сухість у роті, порушення смакових відчуттів.

Специфічного антидоту при передозуванні Лорсеком не існує. Тому лікування має бути симптоматичним. Лорсек повільно піддається діалізу.

Особливості застосування.

• Для хворих з печінковою недостатністю та

іншими хронічними захворюваннями печінки доза препарату не повинна перевищувати мінімальну (20 - 40 мг препарату на добу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Внаслідок підвищення рівня рН у шлунку

Лорсек потенційно може впливати на біодоступність будь-яких препаратів, у такий спгосіб він знижує біодоступність похідних ампіциліну, солей заліза, інтраконазолу або кетаконазолу.

Оскільки метаболізм даного препарату здійснюється в печінці, його необхідно з обережністю призначати разом з іншими препаратами, що мають аналогічний метаболізм, тому що Лорсек може зменшити їх елімінацію.

Пригнічення Лорсеком системи цитохромного Р450 ензиму підсилює дію антикоагулянтів, кумаринів та їх похідних, діазепаму і дифедипіну, сповільнюючи виведення бензодіазепінів.

Рекомендується контролювати протромбіновий індекс крові для того, щоб за необхідності відкоригувати дозування антикоагулянтів і не допустити виникнення кровотеч.

Одночасне застосування препарату Лорсек з депресантами кісткового мозку може призвести до розвитку лейкопенії або тромбоцитопенії. У подібних випадках лікування має супроводжуватися ретельним контролем на предмет виникнення токсичного ефекту.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому

місці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.