Інструкція для медичного застосування препарату ЛОПЕДІУМ®

міжнародна та хімічна назви:

• loperamide; 4-(4-хлорфеніл)-4-окси-N,N-диметил-a,a-дифеніл-1-піперидин-бутанаміду

гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули з темно-сірим

корпусом і зеленою кришкою, розміру 3, які містять гомогенний білий або майже білий порошок;

склад:

• 1 капсула містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат; корпус капсули: желатин, заліза діоксид чорний(Е 172), титану діоксид (Е 171), жовтий оранжевий (Е 110), яскравий синій (Е 131).

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична дія. Засоби, які пригнічують перистальтику. Антидіарейні засоби. Код АТС А07D A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лопедіум® є синтетичним похідним піперидину, що містить структурну основу галоперидолу та дифеноксилату. Лоперамід - агоніст периферичних опіоїдних рецепторів у стінці кишечнику. Препарат інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, що знижує пропульсивну перистальтику тонкого кишечнику та зменшує частоту дефекації при діареї. Підвищує тонус анального сфінктера, зменшує імперативні потяги до дефекації.

Фармакокінетика. Лоперамід легко та майже повністю абсорбується з кишечнику. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 3 - 5 год після внутрішнього застосування. Через гематоенцефалічний бар’єр лоперамід проникає у слідових кількостях. Повністю метаболізується у печінці. Приблизно and#8531; дози лопераміду виділяється у незміненому вигляді з фекаліями, а інші and#8532; - у вигляді метаболітів. Менше 2% активного інгредієнта виділяється у незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення з плазми становить 7 - 15 год.

Показання для застосування.

• Лопедіум® показаний для симптоматичного

лікування гострої та хронічної діареї; терапія станів, при яких необхідно уповільнювати діяльність кишечнику; ілеостома (з метою зменшення частоти дефекації та кількості калових мас).

Спосіб застосування та дози.

• При гострій та хронічній діареї у дорослих

та дітей від 5 років початкова доза становить 2 капсули для дорослих та 1 капсула для дітей; у подальшому – по 1 капсулі після кожного наступного рідкого випорожнення кишечнику. При хронічній діареї початкова доза для дорослих становить 2 капсули, для дітей - 1 капсула щодня; потім підтримуючу дозу по 1 капсулі призначають 1 - 2 рази на добу. Підтримуючу терапію підбирають таким чином, щоб частота випорожнень становила 1 - 2 рази на день. Максимальна добова доза при гострій та хронічній діареї – не більше 8 капсул для дорослих та 3 капсули на 20 кг ваги тіла для дітей.

Капсули слід ковтати не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини.

Після нормалізації випорожнення або у разі відсутності дефекації протягом 12 год препарат відміняють.

Якщо при гострій діареї через 48 годин після початку лікування не відмічається клінічного поліпшення, лікування препаратом слід припинити та звернутися до лікаря.

Побічна дія.

• Побічні ефекти виникають рідко та спостерігаються,

як правило, при тривалому застосуванні препарату. Епізодично відмічається головний біль. Рідко зустрічаються: слабкість та запаморочення; спазми в животі, нудота, сухість у роті; шкірна екзема. В окремих випадках спостерігається розвиток непрохідності, може розвиватися токсичний мегаколон.

Протипоказання.

• Лопедіум® протипоказаний у випадках:

відомої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату; ситуацій, коли гальмування функцій кишечнику протипоказано, зокрема при здутті живота, запорах або кишковій непрохідності; діареї із супутньою лихоманкою та кривавим стулом; гострого нападу виразкового коліту; діареї, що виникла на фоні або після закінченя приймання антибіотиків (псевдомембранозний коліт, пов’язаний з прийманням антибіотиків); у I триместрі вагітності та годуванні груддю; дітям віком до 5 років.

Передозування.

• Симптоми передозування. Запори, непрохідність та

нейротоксичні прояви (посмикування м’язів, апатія, сонливість, хорео-атетоз, атаксія, пригнічення дихання).

Лікування передозування.Для видалення з шлунка залишків інгредієнти необхідно промити шлунок. Як антидот застосовують опіатний антагоніст – налоксон 0,4 мг/мл внутрішньовенно з 2 - 3-хвилинними інтервалами. Необхідне клінічне спостереження за хворим протягом 48 год.

Особливості застосування.

• Найважливішою метою лікування діареї є компенсація

втрати рідини та електролітів, це особливо важливо при лікуванні дітей. Застосування препарату не виключає призначення за показаннями антибактеріальної терапії.

Метаболізм лопераміду уповільнюється у пацієнтів із захворюванням печінки.

Препарат не слід застосовувати у дітей віком до 6 років без медичного призначення та нагляду. Капсули Лопедіуму® не слід приймати понад 4 тижні без нагляду лікаря.

Незважаючи на відсутність даних щодо тератогенних та ембріотоксичних властивостей препарату, перед призначенням лопераміду у період вагітності, особливо у першому триместрі, слід переконатися, що очікувана терапевтична користь переважає потенційний ризик.

Лопедіум® не впливає на здатність користування технікою, однак, при виникненні втомлюваності, сонливості або запаморочення, не рекомендується управляти автомобілем та користуватися технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не рекомендується призначення лопераміду

разом з атропіном та іншими холінолітичними засобами (щоб запобігти взаємному посиленню ефектів).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці при

кімнатній температурі, не вище 25оС. Термін придатності - 5 років.