Інструкція для медичного застосування препарату ЛЕВОКОМ

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки блакитного кольору з вкрапленнями, круглої форми, з рискою;

склад:

• 1 таблетка містить леводопи 250 мг, карбідопи 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, барвник “Індиго”, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протипаркінсонічні препарати. Дофамінергічні засоби.

ДОПА і похідні. Код АТС N04В А02.

Фармакологічні властвості.

Фармакодинаміка. Левоком - комбінований протипаркінсонічний препарат, до складу якого входять леводопа - метаболічний попередник дофаміну, що на відміну від останнього проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), та карбідопа - інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот.

Внаслідок декарбоксилювання леводопа у тканинах головного мозку перетворюється на дофамін, поповнюючи його дефіцит і послаблюючи тим самим симптоми паркінсонізму. Однак значна частина прийнятої внутрішньо леводопи перетворюється у дофамін поза мозком і не проходить через ГЕБ.

Карбідопа, яка не проникає через ГЕБ, перешкоджає екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, збільшуючи таким чином кількість леводопи, що потрапляє в мозок і перетворюється там на дофамін.

Перевагами комбінованого препарату є краща у порівнянні з леводопою терапевтична дія та сприйнятливість хворими; менш виражені побічні ефекти, оскільки для досягнення терапевтичної дії використовуються менші дози леводопи.

Препарат ефективно забезпечує тривалий рівень леводопи в плазмі крові. Карбідопа перешкоджає дії піридоксину гідрохлориду (вітамін В6), що прискорює периферичний метаболізм леводопи.

Фармакокінетика. Активні компоненти, що входять до складу препарату, зазнають властивих їм перетворень. Леводопа добре абсорбується з травного каналу, переважно з тонкого кишечнику. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому натще. Розподіляється між органами і тканинами. Леводопа піддається складним метаболічним перетворенням, головним з яких є декарбоксилювання її з утворенням дофаміну, норадреналіну та адреналіну, які виводяться нирками. Період напіввиведення з плазми - приблизно 3 години.

Карбідопа (альфа-метилдофагідразин) після прийому внутрішньо швидко всмоктується (40-70 %). Розподіляється в організмі, не проникає через ГЕБ. З білками зв’язується приблизно 36 %, порівняно слабко біотрансформується. У незмінному стані та у вигляді метаболітів виводиться нирками. Період напіввиведення з плазми крові – 1-3 години.

Показання для застосування.

• Препарат “Левоком” призначений для лікування

хвороби і синдрому Паркінсона. Він зменшує виразність багатьох симптомів хвороби, особливо ригідності та брадикінезії. Зменшує тремор, дисфагію, сіалорею, ортостатичну нестійкість, пов’язані з хворобою та синдромом Паркінсона.

Препарат показаний пацієнтам з паркінсонізмом, які приймають вітамінні препарати, що містять піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).

Спосіб застосування та дози. Оптимальну добову дозу препарату необхідно ретельно підбирати для кожного пацієнта. Для хворих, що починають лікування препаратом, початкова доза становить 1/2 таблетки 1-2 рази на добу. При необхідності дозу підвищують на 1/2 таблетки щодня або через день до отримання оптимального терапевтичного ефекту.

У період підбирання дози потрібен ретельний нагляд лікаря за пацієнтом, оскільки Левоком частіше, ніж леводопа, викликає появу мимовільних рухів, що може вимагати зниження дози. Для деяких пацієнтів блефароспазм може бути першою ознакою надлишкової дози препарату.

Хворі, що лікуються леводопою, при призначенні Левокому повинні припинити прийом леводопи не менше ніж за 12 годин до початку лікування Левокомом і за 24 години у разі лікування препаратом леводопи пролонгованої дії. Добова доза Левокому повинна становити приблизно 20 % попередньої дози леводопи. Пробна початкова доза для багатьох пацієнтів, що приймають більше 1500 мг леводопи - 1 таблетка Левокому 3- 4 рази на добу.

Підтримуюча терапія: лікування повинно бути індивідуальним і забезпечувати належний терапевтичний ефект.

Для оптимального запобігання екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи необхідно приймати не менше 70-100 мг карбідопи на добу. При необхідності дозу Левокому підвищують на 1/2 -1 таблетку на добу або через день до максимальної добової дози 6 таблеток.

Максимальна добова доза Левокому - 6 таблеток (150 мг карбідопи і 1500 мг леводопи).

Вища добова доза Левокому для хворих старших вікових груп - не більше 2-2,5 таблеток на добу.

Побічна дія.

• При прийомі Левокому найчастіше виникають побічні

ефекти, викликані центральною нейрофармакологічною активністю дофаміну - дискінезії (включаючи хореєподібні), дистонічні та інші мимовільні рухи, сіпання м'язів і блефароспазм. Ці побічні ефекти зникають при зниженні дози препарату.

Інші серйозні побічні ефекти - зміна психічного статусу (включаючи параноїдальні ефекти і транзиторний психоз), депресія з розвитком суїцидних намірів або без них, деменція.

Не часто зустрічаються порушення серцевого ритму, сильне серцебиття, ортостатична гіпотензія, брадикінезія (явища загальмованості і розгальмованості), анорексія, нудота, блювання, запаморочення і сонливість.

Зрідка бувають шлунково-кишкова кровотеча, розвиток виразки дванадцятипалої кишки, артеріальна гіпертензія, флебіт, лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, загрудинний біль, задишка і парестезії, судоми.

При лікуванні препаратами леводопи з карбідопою можуть спостерігатись відхилення від норми різних лабораторних тестів - печінкових проб, лужної фосфатази, аспартат- і аланінамінотрансферази, лактатдегідрогенази, білірубіну, позитивна реакція Кумбса. Можливе зниження рівня гемоглобіну і показників гематокриту, підвищення рівня глюкози в сироватці крові, кількості лейкоцитів і бактерій у сечі.

Препарати леводопи з карбідопою можуть викликати псевдопозитивну реакцію на кетонові тіла в сечі.

Інші побічні ефекти:

з боку нервової системи - атаксія, оніміння, тремор рук, сіпання м'язів, тонічний блефароспазм, тризм, активація прихованого синдрому Бернара-Горнера; падіння, порушення ходи;

з боку психіки - сплутаність свідомості, безсоння, нічні кошмари, галюцинації, марення, збудження, занепокоєння, ейфорія;

з боку травного тракту - відчуття сухості та гіркоти в роті, печія язика, сіалорея,

дисфагія; бруксизм, напади гикавки, біль у черевній порожнині, запор, діарея,

метеоризм;

- з боку обміну речовин - зниження або збільшення маси тіла, набряки;

з боку шкірних покривів - припливи крові до обличчя, підвищена пітливість,

висипання, забарвлення поту в темний колір, випадіння волосся;

з боку сечостатевої системи - затримка сечовипускання, нетримання сечі, забарвлення сечі в темний колір, пріапізм;

- з боку органів чуття -диплопія, мідріаз, окуломоторний криз;

інші ускладнення - слабкість, нездужання, головний біль, захриплість голосу,

припливи, диспное, артеріальна гіпертензія, злоякісний нейролептичний синдром,

злоякісна меланома.

Протипоказання.

• Препарат протипоказаний хворим з закритокутовою

глаукомою. Не слід приймати препарат одночасно з інгібіторами МАО. Ці препарати необхідно відмінити за два тижні до призначення Левокома.

Застосування препарату протипоказане пацієнтам із встановленою гіперчутливістю до будь-якого з компонентів.

Леводопа може стимулювати розвиток злоякісної меланоми, тому препарат не слід призначати пацієнтам із підозрою на недіагностовані шкірні захворювання або з меланомою в анамнезі.

Препарат протипоказаний під час вагітності й годування груддю, дітям і підліткам у віці до 18 років.

Передозування.

• Симптоми: ранні ознаки - сіпання м'язів,

блефароспазм; артеріальна гіпертензія, збільшення частоти серцевих скорочень, погіршення апетиту. Сплутаність свідомості, тривожне збудження, безсоння, занепокоєння.

Лікування: штучно викликати блювання, екстрено промити шлунок. Симптоматична терапія: інфузії призначають з обережністю, звертають увагу на прохідність дихальних шляхів; при появі аритмії застосовують відповідне лікування під контролем ЕКГ. Значення діалізу для лікування явищ передозування не вивчено. Застосування піридоксину неефективне.

Особливості застосування.

• Левоком не застосовується для усунення

екстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими препаратами. Всі хворі, що приймають препарат, повинні бути під ретельним наглядом для виявлення психічних змін, депресивного синдрому. Пацієнтам з психозом (в тому числі в анамнезі) потрібен нагляд лікаря під час лікування.

Препарат слід обережно призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом, психічними порушеннями, судомним синдромом, відкритокутовою глаукомою, виразковою хворобою шлунка і/або дванадцятипалої кишки в анамнезі (через можливості виникнення кровотечі з верхніх відділів травного тракту), при захворюваннях нирок, печінки і органів ендокринної системи.

Під наглядом повинні бути хворі, у яких під час прийому препарату з’явились гіперкінези хореоатетоїдного типу. Левоком у деяких випадках може викликати рецидив гіперкінезів, що може бути наслідком збільшення дофаміну у головному мозку і потребує зниження дози препарату. Якщо необхідно призначити психотропні препарати, слід враховувати можливість послаблення у таких випадках протипаркінсонічного ефекту Левокому. Хворих з хронічною відкритокутовою глаукомою лікувати препаратом можна за умови систематичного офтальмологічного контролю.

Якщо необхідно провести операцію під наркозом, Левоком напередодні відміняють. Прийом препарату відновлюють після операції, як тільки пацієнт зможе приймати препарат перорально.

Хворі протягом 4 годин після прийому Левокому не повинні керувати автотранспортом або працювати з механізмами, що потребують повної зосередженості.

У період застосування препарату необхідно регулярно контролювати функції печінки, нирок, картину периферичної крові.

У разі відміни препарату дозу зменшують поступово.

У пацієнтів, що дотримуються дієти з високим вмістом білків, відзначається зменшення всмоктування препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які отримують деякі гіпотензивні засоби, Левоком може викликати симптоми ортостатичної гіпотензії, що потребує корекції дози гіпотензивних засобів на початку лікування препаратом.

При одночасному прийомі Левокому із трициклічними антидепресантами можливі негативні реакції, включаючи артеріальну гіпертензію і дискінезію.

Фенотіазини і бутирофенони можуть знизити терапевтичний ефект Левокому.

Папаверин і фенітоїн можуть усувати протипаркінсонічний ефект Левокому.

Метоклопрамід збільшує концентрацію леводопи в плазмі крові.

Препарати заліза можуть пригнічувати всмоктування леводопи.

Левоком можна застосовувати з іншими протипаркінсонічними засобами, що не містять леводопу.

Умови та термін зберiгання. Зберiгають при температурі від 15andordm; до 25andordm;С у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання – 2 роки.