Інструкція для медичного застосування препарату ЛІПІКАРД

міжнародна назва: fenofibrate;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули № 0 з жовтим

корпусом та червоною кришечкою; на кришечці напис білими чорнилами “USV”, на корпусі напис чорними чорнилами “Lipicard”; вміст капсули – білий порошок, частково гранульований;

склад:

• 1 капсула містить 200 мг фенофібрату мікронізованого;

допоміжні речовини: поліоксил 40 (гідрогенізована касторова олія - кремофор РГ 40), крохмаль, тальк, кремнію диоксид колоїдний.

 

Форма випуску.

• Тверді желатинові капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

• Гіполіпідемічні засоби. Фібрати. Код АТС С10А В05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ліпікард - гіполіпідемічний засіб. Діюча речовина препарату - фенофібрат. Механізм дії полягає в активації нуклеарного активованого альфа-рецептора проліфератору пероксису (PPARальфа), який бере участь у процесі перепрограмування генів, задіяних в ліпідному обміні. При активації PPARальфа пригнічується експресія генів, які кодують синтез апопротеїнів В і СІІІ, в результаті знижується синтез ЛПДНЩ і ЛПНЩ; ліпопротеїди низької щільності, які синтезуються в невеликій кількості, метаболізуються, в результаті чого не формуються атеросклеротичні бляшки; збільшується експресія генів, які кодують апопротеїни АІ і АІІ, збільшуючи вироблення судинно-протекторної фракції ліпопротеїнів високої щільності; посилює експресію гену, який кодує ліпопротеїдліпазу, завдяки чому знижується рівень тригліцеридів. Препарат зменшує вміст загального холестерину в крові на 20-25% і тригліцеридів – на 40-50%; зменшує співвідношення холестерин ЛПНЩ/холестерин ЛПВЩ, таким чином зменшується фактор ризику розвитку інфаркту міокарда. При тривалому прийомі Ліпікарду значно знижуються екстраваскулярні відкладення холестерину. Фенофібрат знижує рівень ліпопротеїну А, який вважається незалежним фактором ризику серцево-судинних захворювань. Ліпікард справляє антиагрегантну дію: пригнічує агрегацію, пов’язану з АДФ, арахідонової кислоти і адреналіном; знижує рівень фібриногену плазми крові (особливо у хворих на дисліпідемію ІІв типу); знижує рівень сечової кислоти у хворих на гіперурикемію.

Фармакокінетика. Фенофібрат метаболізується в печінці. Основні метаболіти – фенофіброєва кислота і її кон’югат з глюкуроновою кислотою. В плазмі активна речовина виявляється у вигляді фенофіброєвої кислоти, максимальна концентрація виявляється протягом 5 годин після прийому препарату. Середня концентрація в плазмі становить 15 мкг/мл при прийомі препарату в дозі 200 мг.

Виводиться із організму в основному із сечею і меншою мірою - через кишечник. Протягом 24 годин із сечею виводиться до 70 % активної речовини, а через кишечник - близько 25 % активної речовини. При тривалому прийомі препарату не спостерігалося накопичення активної речовини. Т1/2 фенофіброєвої кислоти із плазми становить близько 20 годин.

Фенофіброєва кислота не виводиться при гемодіалізі.

 

Показання для застосування. Ліпікард застосовують при гіперхолестеринемії ІІа типу і ендогенній гіпертригліцеридемії ізольованій і змішаній (ІІа, ІІb, III, IV, V типу), які не піддаються корекції за допомогою дієти.

 

Спосіб застосування та дози. Перед початком прийому препарату хворому слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, якої необхідно дотримуватись під час медикаментозного лікування.

Ліпікард приймають по 200 мг (одна капсула) на добу, під час їди, ввечері.

 

Побічна дія.

З боку кістково-м’язової системи: дифузна міалгія, слабкість; зрідка можливий розвиток рабдоміолізу (ризик розвитку рабдоміолізу більш імовірний при одночасному прийомі препарату з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази).

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та печінки: диспепсія, транзиторне збільшення активності печінкових трансаміназ, можливий розвиток або посилення біліарного літогенезу.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, фотосенсибілізація, алергічні явища.

Іноді, після декількох місяців прийому препарату, можуть виникнути реакції фоточутливості у вигляді еритеми, папул, пухирців, екземи.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до фенофібрату, виражені

порушення функції печінки (первинний біліарний цироз печінки, холелітіаз і захворювання жовчного міхура), нирок; в анамнезі – фототоксичні чи фотоалергічні реакції при лікуванні фенофібратами або іншими аналогічними препаратами (кетопрофеном, комбінацією з іншими фібратами); уроджена галактоземія, дефіцит лактази; синдром мальабсорбції глюкози чи галактози; діти і підлітки до 18 років; вагітність, період лактації.

Лікування препаратами, яким властива гепатотоксичність.

 

 

Передозування.

• Специфічних симптомів передозування не відмічено.

За необхідності проводять симптоматичну терапію.

 

Особливості застосування.

• За відсутності ефекту після 3-6 місяців прийому

Ліпікарду може бути призначена супутня або альтернативна терапія.

При зниженому рівні альбумінази плазми крові можливий вплив фібратів на м’язову тканину, зрідка можливий некроз м’язової тканини.

При розвитку у пацієнтів дифузної міалгії, при збільшенні креатинфосфокінази (в 5 разів вище норми), лікування препаратом слід відмінити.

При одночасному прийомі препарату з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази збільшується ризик розвитку рабдоміолізу.

За необхідності одночасного прийому препарату і антикоагулянтів рекомендується контролювати рівень протромбіну і коригувати дози антикоагулянтів під час лікування і протягом 8 днів після відміни препарату.

При тривалому лікуванні необхідно контролювати активність печінкових трансаміназ кожні 3 місяці в перший рік терапії. У разі збільшення активності ферментів АСТ або АЛТ більш ніж в 3 рази порівняно з граничними нормами прийом препарату відміняють.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушеннями функції нирок, при кліренсі креатиніну andlt; 50мл/хв дозу слід зменшити.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Протипоказаний одночасний прийом Ліпікарду з

іншими фібратами, через ризик розвитку рабдоміолізу. З обережністю призначають препарат у поєднанні з інгібіторами ГМГ-КоА- редуктази через ризик розвитку міопатій, рабдоміолізу.

При одночасному прийомі препарату з непрямими антикоагулянтами можливо посилення їх ефекту і збільшення ризику розвитку кровотеч.

Не слід призначати одночасно з фенофібратом пергекселіну малеат і інгібітори МАО.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому,

захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10-25 оС. Термін придатності - 2 роки.