Інструкція для медичного застосування препарату ЛІНКОМІЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• Lincomycin;

моногідрат метил 6,8-дидезокси-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин-2-карбоксамідо]-1-тіо-D-еритро-a-D-галакто-октопіранозиду гідрохлориду;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули з білим корпусом

та кришкою; вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору;

склад:

• кожна капсула містить лінкоміцину гідрохлориду в перерахунку на 100 %

лінкоміцин 0,25 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби для системного

застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Антибіотик групи лінкозамідів. У

терапевтичних дозах діє бактеріостатично, при більш високих дозах має бактерицидну дію. Антибактеріальний механізм ґрунтується на принципі зворотнього зв’язування лінкоміцину з 50S субодиницею рибосоми бактерій, що призводить до порушення процесу синтезу білка і руйнування мікроорганізму.

Препарат активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus spp., включаючи штами, що продукують пеніциліназу; Streptococcus spp. (у т.ч. на Staphylococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Сorynebacterium diphtheriae; грампозитивних анаеробів: Actinomices spp., Bacteroides spp., Сlostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутрішньоклітинних збудників Mycoplasma spp.

Не діє на Enterococcus faecalis, грамнегативні мікроорганізми, гриби, віруси та найпростіші. Стійкість розвивається повільно.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі лінкоміцину гідрохлорид швидко всмоктується з травного тракту, якщо приймається натще. Біодоступність становить 20 - 40 % від прийнятої дози. Препарат розподіляється по всьому організму, проникає у більшість рідин і тканин (печінка, нирки, міокард, легені, у тому числі у кісткову тканину, де накопичується у відносно високих концентраціях). Крізь гематоенцефалічний бар’єр проникає в незначній кількості, але проникність підвищується при менінгіті. Проникає також крізь плаценту та виділяється з молоком матері. Частково метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Зв'язування з білками зменшується зі збільшенням концентрації препарату в плазмі крові і, в середньому, становить 70 - 76 %.

Період напіввиведення у хворих з нормальною функцією печінки та нирок 4 - 6 годин, у хворих на термінальну ниркову недостатність 10 - 20 годин. Після одноразового прийому препарату внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 4 години.

Виводиться в незмінному вигляді та у вигляді метаболітів з сечею, жовчю та калом (приблизно 30 - 40 % від прийнятої внутрішньо дози виводиться з калом за 72 години).

Показання для застосування.

• Призначають Лінкоміцин при інфекційно-запальних

захворюваннях, що викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції кісток, суглобів (остеомієліти, септичні артрити);

- інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, отит, синусит;

- гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин (фурункульози, абсцеси, інфіковані рани, панариції, мастити), бешихове запалення;

- як антибіотик резерву при інфекціях, що викликані мікроорганізмами, резистентними до пеніциліну та інших антибіотиків.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат приймають всередину натще за 30 -

60 хв. до їди або через 2 години після їди, запиваючи великою кількістю рідини. Капсулу не можна ділити, розкривати.

Дітям віком від 3 до 14 років з масою тіла понад 25 кг призначають у добовій дозі в перерахунку 30 мг/кг маси тіла, розділені на 2 - 3 прийоми, у тяжких випадках - 60 мг/кг маси тіла на добу за 3 - 4 прийоми.

Дорослим призначають по 0,5 г кожні 8 годин при інфекціях середнього ступеня тяжкості, по 0,5 г кожні 6 годин при тяжкому перебігу інфекції (на добу - 2,0 г).

Тривалість курсу лікування становить 7 - 14 днів, при остеомієліті - 3 тижні та більше.

При порушеннях функції печінки та/або нирок необхідно зменшити добову дозу Лінкоміцин на 1/3 - 1/2 та збільшити інтервал між прийомами.

Побічна дія.

• При застосуванні препарату Лінкоміцин можливі:

- з боку травного тракту і печінки: нудота, блювання, біль у животі, діарея, жовтуха, зміна функціональних проб печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові), езофагіт;

- з боку системи кровотворення: оборотна лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;

- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок;

- запаморочення, м’язова слабкість.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до препарату;

- вагітність (за винятком необхідності застосування препарату за життєвими показаннями);

- період лактації (під час лікування годування необхідно припинити);

- тяжкі захворювання печінки та нирок;

- наявність в анамнезі виразкового коліту, регіонального ентериту, спровокованого антибіотиками коліту;

- діти віком до 3 років;

- міастенія.

Передозування.

• При тривалому лікуванні можливі псевдомембранозний

коліт, кандидоз.

Лікування. У випадку розвитку псевдомембранозного коліту лікування Лінкоміцином слід припинити.

Особливості застосування.

• З обережністю призначають Лінкоміцин хворим, які мають

в анамнезі захворювання травного тракту; грибкові захворювання шкіри, слизових оболонок порожнини рота та піхви.

Під час тривалої терапії препаратом необхідно регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не рекомендується застосовувати Лінкоміцин

одночасно з:

- наркотичними аналгетиками, тому що можлива дихальна недостатність включаючи апное;

- засобами, що уповільнюють перистальтику шлунково-кишкового тракту;

- інгаляційними анестетиками, міорелаксантами;

- холестираміном, каоліном, вікаїром, вікаліном та іншими препаратами, які мають адсорбуючі властивості (вони зменшують кількість всмоктування Лінкоміцин);

- пірідостигміном, неостигміном, амбеноніумом, тому що ослаблюється їх дія;

- левоміцетином, еритроміцином (ослаблюють антибактеріальну дію Лінкоміцин);

- з кліндаміцином, доксорубіцином, тому що мають місце випадки перехресної гіперчутливості.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, захищеному від світла місці,

при температурі не вище +25 оС. Термін придатності - 3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.