Інструкція для медичного застосування препарату КСЕФОКАМ

міжнародна та хімічна назви:

• lornoxicam;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки довгасті, вкриті оболонкою,

білого або жовтуватого кольору, з написом “L04” на таблетках 4 мг і “L08” - на таблетках 8 мг;

склад:

• 1 таблетка по 4 мг і по 8 мг містить відповідно 4 мг і 8 мг

лорноксикаму;

допоміжні речовини: магнію стеарат, полівідон (К 25), натрію кроскармелоза, целюлоза, лактоза, макроголь (6000), титану діоксид, тальк, гіпромелоза.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична группа. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АС05.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Справляє значну знеболюючу

та протизапальну дію. Лорноксикам має складний механізм дії, в основі якого - пригнічення синтезу простагландинів, що зумовлено пригніченням активності ізоферментів циклооксигенази. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення вільних радикалів кисню із активованих лейкоцитів.

Аналгетичний ефект лорноксикаму не пов’язаний з наркотичною дією. Препарат Ксефокам не спричиняє опіатоподібної дії на ЦНС і, на відміну від наркотичних аналгетиків, не пригнічує дихання, не призводить до лікарської залежності.

Фармакокінетика. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90 – 100%. Лорноксикам присутній у плазмі в основному - в незміненому вигляді і меншою мірою - у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності. Зв’язування лорноксикаму з білками плазми, переважно альбуміновою фракцією, становить 99% і не залежить від його концентрації.

Період напіввиведення у середньому становить 4 години і не залежить від концентрації препарату. Лорноксикам повністю метаболізується. and#8531; метаболітів виводиться з організму нирками і 2/3 – печінкою. В осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значних змін фармакокінетики лорноксикаму.

 

Показання для застосування.

Помірно або значно виражений больовий синдром (наприклад біль у хребті, біль, пов’язаний з гострим нападом люмбаго/ішалгії, післяопераційний біль, міалгії);

симптоматичне лікування болю і запалення при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях.

 

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньо.

При помірно або значно вираженому больовому синдромі рекомендується доза 8-16 мг на добу, поділена на 2-3 прийоми. Максимальна добова доза - 16 мг. При запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях рекомендується початкова доза 12 мг. Стандартна доза становить 8-16 мг на добу, залежно від стану пацієнта.

Тривалість терапії залежить від характеру і перебігу захворювання та визначається лікарем.

Таблетки Ксефокам приймають перед їдою, запиваючи водою. При захворюваннях ШКТ, хворим з порушенням функції нирок або печінки, особом похилого віку (старше 65 років) рекомендується максимальна добова доза 12 мг, поділена на 3 прийоми по 4 мг.

 

Побічна дія.

З боку ШКТ і печінки: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; рідко – метеоризм, сухість у роті, гастрит, езофагіт, утворення пептичних виразок і/або кровотеч у ШКТ (у т.ч. ректальні кровотечі), стоматит, глосит, коліт, дисфагія, гепатит, панкреатит, порушення функції печінки.

Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, реакції підвищеної чутливості, що супроводжуються задишкою, тахікардією, бронхоспазмом, синдром Стівенса – Джонсона, ексфоліативний дерматит, ангіїт, пропасниця, алергічний риніт, лімфаденопатія.

З боку центральної нервової системи: рідко – запаморочення, головний біль, сонливість, стан збудження, порушення сну, шум у вухах, зниження слуху, дизартрія, галюцинації, мігрень, периферична нейропатія, синкопальні стани, асептичний менінгіт. З боку органів чуття – порушення зору, кон’юнктивіт.

З боку периферичної крові і системи згортання: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку обміну речовин: рідко – посилення потовиділення, озноб, зміни маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, тахікардія, периферійні набряки.

З боку сечовидільної системи: рідко – дизурія, в окремих випадках – гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, поліурія.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість (алергія) до лорноксикаму або до одного з компонентів препарату;

Показання в анамнезі на підвищену чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (ібупрофен, індометацин);

геморагічний діатез або порушення згортання крові;

виразкова хвороба шлунка і 12- палої кишки у фазі загострення;

неспецифічний виразковий коліт;

значні порушення функції печінки;

помірні або тяжкі порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну andgt;300 мкмоль/л);

гіповолемія або зневоднення;

підтверджений або припустимий крововилив у мозок;

бронхіальна астма;

серцева недостатність;

зниження слуху;

дефіцит глюкозо-6-фосфат дегідрогенази;

вагітність і годування груддю;

дитячий вік до 18 років.

З обережністю використовувати препарат при артеріальній гіпертензії та анемії. Хворим з переліченими нижче захворюваннями препарат Ксефокам можна використовувати тільки після ретельної перевірки співвідношень “користь/ризик”:

- кровотечі із ШКТ, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в анамнезі;

- цукровий діабет із зниженою функцією нирок.

 

Передозування.

 Симптоми: можливо посилення перелічених вище побічних ефектів Ксефокаму.

Лікування – симптоматичне.

Прийом активованого вугілля відразу після прийому Ксефокаму може сприяти зниженню всмоктування цього препарату.

 

Особливості застосування.

 Як і інші НПЗЗ, Ксефокам може спричинювати виникнення пептичних виразок шлунка і кишечнику, а також шлунково–кишкові кровотечі. У хворих з пептичною виразкою лікування препаратом Ксефокам можна проводити на фоні одночасного прийому антагоністів Н2-рецепторів і омепразолу. Слід відмітити, що довготривале лікування препаратом Ксефокам може гальмувати процес загоєння пептичних виразок. У випадку виникнення кровотеч у ШКТ застосування препарату необхідно відразу відмінити і вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих хворих з шлунково – кишковою патологією, які вперше отримують курс лікування препаратом Ксефокам. Як і інші оксиками, препарат Ксефокам пригнічує агрегацію тромбоцитів, що призводить до збільшення часу кровотечі. При застосуванні цього препарату необхідно уважно спостерігати за станом хворих, які мають порушення системи згортання крові, отримують лікарські засоби, що пригнічують згортання (включаючи гепарин у великих дозах), для того щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі.

Хворим з порушеннями функції нирок, що спричинені великою крововтратою або тяжким зневодненням, Ксефокам як інгібітор синтезу простагландинів можна призначати тільки після усунення гіповолемії і пов’язаною з нею небезпекою зменшення перфузії нирок. Як і інші НПЗЗ, Ксефокам може спричинювати підвищення концентрації у крові сечовини і креатиніну, а також затримку води і натрію, периферійні набряки, артеріальну гіпертензію і інші ранні ознаки нефропатії. Довготривале лікування таких хворих препаратом Ксефокам може призвести до таких наслідків: гломерулонефрит, капілярний некроз і нефротичний синдром з переходом у гостру ниркову недостатність. Хворим із значним зниженням функції нирок препарат Ксефокам не призначають. У пацієнтів похилого віку, а також у хворих на артеріальну гіпертензію і/або ожиріння необхідно контролювати рівень артеріального тиску. Важливим є проведення моніторингу функції нирок у хворих похилого віку, а також у пацієнтів, які

одночасно отримують діуретики;

одночасно отримують ліки, які можуть спричинити ушкодження нирок.

При довготривалому застосуванні препарату Ксефокам необхідно періодично контролювати гематологічні параметри, а також функцію нирок і печінки. Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утриматись від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій, а також від вживанню алкоголю.

 

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Спостерігається взаємодія при використанні препарату Ксефокам у поєднанні з такими лікарськими засобами:

 - антикоагулянти або інгібітори агрегації тромбоцитів – можливо збільшення часу кровотечі (підвищений ризик кровотечі);

похідні сульфанілсечовини – може підсилюватись гіпоглікемічний ефект останніх;

інші НПЗЗ або глюкокортикоїди – збільшується ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту;

діуретики – знижує сечогінний ефект і гіпотензивну дію;

бета-адреноблокатори та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту - може зменшуватись їх гіпотензивний ефект;

підсилює дію фібринолітиків. Парацетамол, циклоспорин, препарати золота та інші нефротоксичні засоби збільшують ризик побічних явищ з боку нирок;

алкоголь, кортикотропін, препарати калію збільшують ризик побічних явищ з боку ШКТ;

цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота збільшують ризик кровотечі;

солі літію – може спричинюватися збільшення пікових концентрацій літію у плазмі і, тим самим, збільшення відомих побічних ефектів літію;

метотрексат – підвищує концентрацію метотрексату у сироватці;

дигоксин – знижує нирковий кліренс дигоксину.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 150С- 250С.

Термін придатності – 5 років.