Інструкція для медичного застосування препарату КЛЕРОН

міжнародна та хімічна назви:

• кларитроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки з розподільною рискою, жовтого кольору.

склад:

• одна таблетка містить

кларитроміцину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: повідон, гліколевий крохмаль натрію, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, стеаринова кислота, стеарат магнію, тальк, кремнію діоксид колоїдний, хінолін жовтий Е104.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для

системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клерон (кларитроміцин)- антибіотик групи макролідів, напівсинтетичний похідний еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, збільшує концентрацію в тканинах, розширяє антимікробний спектр, подовжує період напіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день і тим самим поліпшувати процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.

Клерон виявляє найбільшу активність проти більшості штамів таких мікроорганізмів:

аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes; аеробних грамнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis;

мікобактерій - Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, комплекс Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;

інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonіae (trachomatis).

Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому клерон швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2 години. Абсолютна біологічна доступність становить близько 50 %. Присутність їжі дещо уповільнює початок абсорбції та утворення антибактеріально-активного метаболіту, 14-ОН кларитроміцин, але не впливає на біодоступність. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, або на 1-2 порядки меншу (у залежності від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Екскретується з сечею

36 % дози, із калом - 52 %. Період напіввиведення залежить від дози.

Показання для застосування.

Запальні захворювання, викликані чутливими до Кларитроміцину мікроорганізмами: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт і синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальна пневмонія); інфекції шкіри і м'яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетіго, ранова інфекція); інфекції, викликані Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Helicobacter pylori. Також використовують для лікування токсоплазмоза.

Спосіб застосування та дози.

• Для дорослих і дітей

старших 12 років середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби Клерон можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів.

Для лікування інфекцій, викликаних Mycobacterium avium, призначають по 1 г 2 рази на добу. Тривалість лікування може становити 6 міс. і більше.

Дітям з 6-ти місяців до 12 років препарат призначають у добовій дозі 7,5 мг/кг маси тіла; максимальна добова доза 500 мг, тривалість курсу лікування - 7-10 днів.

Побічна дія.

• Можливі нудота, блювання,

біль в епігастральній ділянці, пронос, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, висипання на шкірі, головний біль. Під час лікування Клероном можливе виникнення суперінфекцій, викликаних резистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.

Протипоказання.

• Клерон протипоказаний

пацієнтам, що мають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно провести невідкладну підтримуючу терапію.

Препарат не призначають дітям до 3 років.

Передозування.

• При передозуванні можуть

виникнути нудота, блювання, пронос. Лікування: необхідно швидко промити шлунок і призначити симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

• Клерон слід з обережністю

призначати хворим із порушеннями функцій печінки і/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.

У хворих із нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв.) дозу препарату слід зменшити в 2 рази. Максимальна тривалість курсу лікування у пацієнтів цієї групи повинна становити не більше 14 днів.

У першому триместрі вагітності та під час годування груддю препарат призначають тільки за абсолютними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Клерону із теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.

Одночасне призначення Клерону та терфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появою клінічно значущих симптомів.

При прийомі Клерону одночасно з дигоксином відмічалось підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за його рівнем.

Умови та термін зберігання.

Зберiгати при температурі нище 25оС, у сухому, захищеному вiд свiтла, недоступному для дiтей мiсцi.Термін придатності – 3 роки.