Інструкція для медичного застосування препарату КЕНАЛОГ 40 мг

міжнародна та хімічна назви:

• триамцинолон;

(11b,16a)-9-Фтор-11,16,17,21-тетрадигідроксипрегна-1,4-діен-3,20-діон;

основні фізико-хімічні властивості:

• біла або близька до білого

кольору рідка суспензія; практично без запаху або може мати запах бензилового спирту; не містить помітних включень;

склад:

• 1 мл препарату містить 40 мг

триамцинолону ацетоніду;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, натрію карбоксиметилцелюлоза, полісорбат 80, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Форма випуску.

• Суспензія для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Кортикостероїди для

системного застосування. Код АТС Н02А В08.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кеналог (триамцинолону ацетонід) має протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну та протисвербіжну дію, яка заснована на утворенні ліпокортинів, пригніченні вивільнення еозинофілами медіаторів запалення, зменшенні кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, зниженні капілярної проникності, стабілізуванні клітинних, у т.ч. лізосомальних мембран. Гальмує вивільнення цитокінів (інтерлейкіну 1, 2, гамаінтерферону) з лімфоцитів і макрофагів. Підвищує глюконеогенез, знижує утилізацію глюкози тканинами та активує катаболичні процеси.

Кеналог спричиняє пролонгований ефект, який може бути постійним або підтримуватися протягом декількох тижнів. Дослідження показують, що після одноразового внутрішньом’язового введення дози триамцинолону від 60 до 100 мг спостерігається пригнічення надниркових залоз протягом 24-48 годин, і потім на 30-40 день стан поступово повертається до норми. Вказані дані тісно скорельовані з пролонгованою терапевтичною дією, що досягається цими ліками.

 

 

 

Фармакокінетика.

При парентеральному введенні триасциналону ацетату (внутрішньом’язово, внутрішньосуглобово) період напіввиведення (Т andfrac12;) у плазмі становить 90 хвилин, однак з біологічним періодом напіввиведення не корелює. Максимальний ефект спостерігається через 24 – 48 годин і триває до 6 тижнів. Препарат біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, котрі в неактивній формі екскретуються ниркам. Менш 15 % виділяється із сечею в незміненому стані.

 

Показання для застосування.

Системне застосування (внутрішньом’язове введення)

Сінна пропасниця; хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів (наприклад, бронхіальна астма, хронічний спастичний бронхіт), при тяжких формах і негативних результатах місцевого лікування;

шкірні захворювання та контактні дерматити, що характеризуються свербежем, лущенням або утворенням пухирів, наприклад контактні дерматити, пемфігоїд, псоріаз, герпетичний дерматит (dermatitis herpetiformis), атопічний, ексфоліативний і екзематоїдний дерматит.

Місцеве застосування

Внутрішньосуглобове введення:

після системного застосування, при залишкових запальних процесах в одному або декількох суглобах, при хронічних запальних захворюваннях суглобів;

при ексудативному артриті, подагрі і псевдоподагрі;

при активних формах артрозів;

при водянці суглобів (hydrops articulorum intermittence);

при блокаді плечового суглоба внаслідок зморщування суглобової сумки;

додатково при внутрішньосуглобових ін’єкціях радіонуклідів або хімічних речовин і при хронічних запаленнях внутрішнього шару суглобової капсули (synoviorthese).

Введення в уражену ділянку застосовують при запаленнях слизової оболонки сумки, запаленнях надкісниці, а також при екзостозах (кістозних утвореннях поблизу суглобів).

Введення препарату під уражену ділянку показано при певних захворюваннях шкіри, наприклад при ізольованих псоріатичних бляшках, плескатих вузликових ураженнях (lichen ruber planus), lichen simplex chronicus (neurodermitis circumscripta), при випаданні волосся у формі кола, хронічному червоному вовчаку (lupus erythematodes chronicus discoides), а також при келоїдах.

Для введення в ділянку ураження при запаленнях сухожилля і сухожильної піхви, а також при епікондиліті плеча (andquot;лікоть тенісистуandquot;).

 

Спосіб застосування та дози.

Не вводити внутрішньовенно!

Системне застосування (внутрішньом’язове). Дозування кортикостероїдів визначають індивідуально; воно залежить від характеру захворювання і повинно відповідати цілям розпочатої терапії.

При системному лікуванні дорослих і підлітків старше 16 років вводять шляхом повільної глибокої внутрішньосідничної ін’єкції 1 мл препарату (40 мг). Не вводити в вену і під шкіру. При тяжких захворюваннях можуть знадобитися дози препарату до 80 мг. При глибокій внутрішньосідничній ін’єкції потрібно уникати можливого розвитку атрофії тканини. Після ін’єкції потрібно протягом 1-2 хвилин щільно притискати стерильну серветку до місця введення препарату. Для лікування сінної пропасниці та інших сезонних алергічних захворювань звичайно досить однієї ін’єкції препарату Кеналог 40 мг/мл на рік під час пилкового сезону.

За необхідності декількох ін’єкцій слід дотримувати інтервалу між введеннями не менше чотирьох тижнів.

 Місцеве застосування.

При внутрішньосуглобовому введенні дозу визначають розмірами суглоба та ступенем тяжкості симптомів. Звичайно для дорослих і дітей старше 12 років використовуються такі дози препарату:

 

 

 Дрібні суглоби (наприклад фаланги пальців рук і
 ніг)
  
 
 
 до 10 мг
 


 
 Суглоби середнього розміру (наприклад плечовий,
 ліктьовий)
  
 
 
 20 мг
 


 
 Великі суглоби (наприклад кульшовий, колінний)
  
 
 
 20 – 40 мг
 

При ураженні декількох суглобів загальна доза препарату може становити до 80 мг. У разі потреби застосування менших доз слід використовувати препарат Кеналог 10 мг/мл.

Для забезпечення більш швидкого зняття симптомів Кеналог 40 мг/мл можна вводити в комбінації з місцевим анестетиком, що не має судинозвужувальної дії. Ін’єкції слід проводити так, щоб уникати створення депо препарату в підшкірній жировій тканині. При ін’єкціях слід дотримуватися умови найсуворішої асептики. Перед проведенням внутрішньосуглобової ін’єкції ділянку шкіри готують, як перед проведенням хірургічних операцій.

Повторно застосовувати препарат слід не раніше, ніж через два тижні.

При малих осередках ураження введення в осередок: при запаленнях слизової сумки (бурситах), запаленнях надкісниці і екзостозах дорослим і дітям старше 12 років залежно від розмірів та локалізації уражень, що підлягають лікуванню, вводять до 10 мг препарату, а при ураженнях великих розмірів - від 10 до 40 мг препарату. У разі потреби застосування менших доз рекомендується використовувати Кеналог 10 мг/мл. Для цього Кеналог 40 мг/мл розбавляють ізотонічним розчином натрію хлориду і вводять віялоподібно в найбільш болючу ділянку. Слід уникати створення великих депо препарату. Кеналог 40 мг/мл можна також змішувати з місцевим анестетиком. При лікуванні екзостозів Кеналог 40 мг/мл вводять за допомогою товстої канюлі після відсмоктування вмісту кісти безпосередньо в її порожнину.

Повторно застосовувати препарат слід не раніше, ніж через два тижні.

При ін’єкції в ділянку підшкірних уражень 1 мл препарату в концентрації 40 мг/мл розбавляють місцевим анестетиком, що не містить судинозвужувальної речовини, і перемішують у шприці. Ін’єкцію проводять горизонтально в ділянку між шкірою і підшкірним шаром для забезпечення анестезії інфільтрату. Як орієнтована доза рекомендується 1 мг препарату на 1 см2 поверхні шкірного ураження. При лікуванні декількох вогнищ ураження на один прийом добова доза препарату дорослим не повинна перевищувати 30 мг, а дітям – 10 мг. За необхідності застосування менших доз препарату рекомендується використовувати Кеналог 10 мг/мл. При келоїдах Кеналог 40 мг/мл можна без розведення безпосередньо вводити в тканину рубця; не вводити підшкірно.

Повторно застосовувати препарат слід не раніше, ніж через два тижні.

 

Побічна дія.

Рідко, незалежно від характеру і частоти застосування препарату, спостерігаються реакції підвищеної чутливості, наприклад почервоніння (припливи), утворення шкірних пухирів, порушення серцевої діяльності і кровообігу, що зумовлені в тому числі і наявністю в препараті бензилового спирту. При повторних ін’єкціях в підшкірну жирову тканину в місці поблизу від попередньої ін’єкції може спостерігатися атрофія тканин, яка звичайно має оборотний характер. Після внутрішньосуглобових ін’єкцій можуть спостерігатися асептичні некрози кісткової тканини (головка стегна і плечової кістки), а також відчуття жару; в окремих випадках у місці ін’єкції можлива поява транзиторного болючого подразнення. При повторному місцевому застосуванні можуть спостерігатися покресленість шкіри, стоншення шкіри, розширення дрібних шкірних судин, стероїдні вугри, шкірні пухирі, посилення росту волосся, запалення волосяних фолікулів, зміна пігментації і запалення шкіри навколо рота.

При системному або повторному місцевому застосуванні можуть спостерігатися побічні ефекти, характерні для системного лікування глюкокортикоїдами: синдром місяцеподібного обличчя, синдром Кушинга, м’язова слабкість, атрофія м’язової тканини, атрофія кісткової тканини, зниження толерантності до глюкози, цукровий діабет (погіршення компенсації при наявному цукровому діабеті або активація латентного цукрового діабету), порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, посилення росту волосся, імпотенція), зміни шкірних покривів, наприклад покресленість шкіри (striae rubrae), кровотечі на шкірі і слизових оболонках (petechien, ekchymosen), стероїдні вугри, збільшене виведення калію, пригнічення функції або атрофія надниркових залоз, запальні процеси в судинах (васкуліти, синдром відміни після тривалої терапії), виразкове запалення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, виразка шлунка, пригнічення імунітету і підвищення ризику виникнення інфекцій, уповільнення загоєння ран і кісткових переломів, розриви сухожилля, порушення росту в дітей, асептичні некрози кісткової тканини (голівка стегна або плечової кістки), головний біль, посилене потовиділення, запаморочення, збільшення внутрішньочерепного тиску, що супроводжується симптомом застійного соска зорового нерва, глаукома, катаракта, психічні порушення, підвищення ризику тромбозів, панкреатити. Такі побічні ефекти кортикоїдів, як збільшення маси тіла, затримка води в організмі і підвищений артеріальний тиск, звичайно не спостерігаються після застосування препарату Кеналог. Проте при прийомі препарату рекомендується медичне спостереження.

 

Протипоказання.

Місцеве застосування препарату Кеналог 40 мг/мл не показано при вітряній віспі, станах після імунізації, ураженнях шкіри туберкульозного або сифілітичного характеру, грибкових захворюваннях, бактеріальних ураженнях шкіри, запаленні шкіри навколо рота (rosacea). Кеналог 40 мг/мл не вводити внутрішньосуглобово за наявності поблизу інфекції.

При системному або повторному місцевому застосуванні препарату слід враховувати перелічені нижче протипоказання відносно системного застосування глюкокортикоїдів.

Абсолютні протипоказання. Виразка шлунка і дванадцятипалої кишки; остеопороз; психічні захворювання, ниркова недостатність, вірусні захворювання, наприклад герпетична пухирчатка (herpes simplex); оперізувальний лишай (herpes zoster, віремічна фаза); вітряна віспа; захворювання, що спричинені амебами; грибкові інфекції внутрішніх органів; поліомієліт дитячого віку, за винятком бульбарно-енцефалітної форми; залежно від конкретної ситуації в терміни від восьми тижнів до проведення щеплень до двох тижнів після щеплень – глаукома. Тяжкі бактеріальні інфекції.

 Кеналог 40 мг/мл не слід застосовувати внутрішньом’язово дітям до 16 років, місцево – дітям до 12 років..

 

Передозування.

Симптоми передозування глюкокортикостероїдами можуть включати появу неспокою, хвилювання, депресії, шлунково-кишкової коліки або кровотечі, екхімози, місяцеподібного обличчя, гіпертензії, гіперглікемії. Після тривалого застосування різка відміна препарату може спричинити гостру недостатність надниркових залоз (що може трапитися також в період стресу); при безперервному прийомі високих доз можливі гіперадренокортикоїдні зміни.

 

Особливості застосування.

При системному лікуванні препаратом рекомендується призначати дієту, збагачену білками і вітамінами. Для введення в осередок запалення при лікуванні сухожилля, запалень сухожильної піхви і “ліктя тенісисту” рекомендується застосовувати Кеналог 10 мг/мл.

Тривалість застосування препарату залежить від характеру і ступеня тяжкості захворювання і визначається лікарем. Вона варіює від одноразового внутрішньом’язового введення при сінній пропасниці до курсу, що продовжується протягом декількох років, наприклад при тяжких формах бронхіальної астми. Якщо після 3-5 місцевих ін’єкцій (внутрішньосуглобові, у вогнище запалення, ін’єкції у ділянку підшкірних уражень) не спостерігається задовільного результату, препарат слід відмінити і призначити іншу форму лікування.

При повторному застосуванні препарату слід дотримуватися інтервалів між ін’єкціями, що рекомендовані в розділі “Спосіб застосування та дози”, і за необхідності збільшувати інтервали між ін’єкціями.

Дотримуватися обережності при виразках шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, при тяжких захворюваннях м’язів, дивертикулітах, свіжих анастомозах кишечнику, при тенденції до тромбозів і емболій, при карциномах із тенденцією до утворення метастазів, при цукровому діабеті, при гострому гломерулонефриті, при хронічному нефриті, при набряку лімфатичних вузлів у період після імунізації BCG. При лікуванні кортикостероїдами може відбуватися активізація туберкульозного процесу. Дітям Кеналог 40 мг/мл призначати тільки в разі абсолютної потреби.

Вагітність і лактація. Не треба призначати Кеналог протягом перших п’яти місяців вагітності, оскільки дослідження на тваринах вказують на тератогенну дію (поява аномалій розвитку плоду), а дані про безпеку застосування препарату під час вагітності відсутні. При тривалому застосуванні препарату не можна виключити порушення росту плоду всередині матки. У разі застосування препарату наприкінці вагітності існує небезпека атрофії надниркових залоз. Глюкокортикоїди переходять у материнське молоко, тому годування дитини груддю під час лікування препаратом слід припинити.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При системному або повторному місцевому застосуванні необхідно враховувати взаємодії, характерні для системної терапії глюкокортикоїдами, що можуть послабляти гіпоглікемічну дію антидіабетичних препаратів і антикоагулянтну дію похідних кумарину, дію гіпотензивних засобів та соматотропіну.

При одночасному застосуванні препарату із серцевими глікозидами може спостерігатися посилення їх дії; при комбінації із салуретиками може підвищуватися виділення калію з організму. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними або антиревматичними препаратами може призводити до розвитку шлунково-кишкових кровотеч. При одночасному застосуванні з рифампіцином можливо ослаблення кортикоїдної дії препарату. Посилює побічні ефекти цитостатиків та імунодепресантів.

 

 

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі 15-30 °С. Уникати заморожування!

Термін придатності - 5 років.