Інструкція для медичного застосування препарату КВАМАТЕЛ

міжнародна і хімічна назви: фамотидин;

[аміно-3-[[[2-[(діамінометилен)-аміно]-4-тіазоліл]метил]тіо-пропіліден] сульфамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• білий або майже білий ліофілізат;

розчинник – чистий прозорий розчин без запаху;

склад:

• 1 флакон містить 20 мг фамотидину;

1 ампула розчинника містить 5 мл 0,9% розчину натрію хлориду;

допоміжні речовини: кислота аспарагінова, маніт.

 

Форма випуску.

• Порошок ліофілізований для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування пептичної виразки та

гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код АТС А02В А03

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Фамотидин є ефективним

блокатором H2 рецепторів шлунка, у зв’язку з чим він знижує секрецію шлункового соку. Знижується концентрація і кількість шлункового соку, а вироблення пепсину залишається в рівновазі з кількістю виділеного шлункового соку.

У здорових добровольців і в хворих з посиленим виділенням шлункового соку фамотидин однаковою мірою знижує як основну нічну секрецію кислоти так і секрецію, що викликана пентагастрином, бетазолом, кофеїном, інсуліном, а також стимулюванням блукаючого нерва.

Одноразова доза фамотидину по 20 або 40 мг гальмує базальне і нічне виділення шлункового соку протягом 10-12 годин.

Він практично не впливає на рівень гастрину, виділеного натще або після їжі.

Фамотидинне впливає на спорожнювання шлунка, на екзокринну функцію підшлункової залози і на портальне кровопостачання печінки.

Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохром Р450.

Терапія фамотидином не впливає на рівні гормонів у крові. Антиандрогенна дія відсутня.

Фармакокінетика. Фармакокінетика фамотидину лінійна.

Розподіл в організмі: зв’язування фамотидину з білками плазми крові порівняно низьке – 15-20%.

Час напіввиведення: 2,3-3,5 години. При тяжкій нирковій недостатності час напіввиведення може збільшуватися до 20 годин.

Метаболізм: метаболізується в печінці, єдиний відомий метаболіт – це сульфоксид.

Виділення: Нирковий кліренс препарату становить 250-450 мл на хвилину, що вказує на екскрецію через ниркові канальці. 65-70% внутрішньовенно введеної дози виділяється нирками в незмінному виді. Тільки невелика кількість уведеного препарату виділяється у вигляді сульфоксиду.

 

Показання для застосування.

• Лікування виразки шлунка і дванадцятипалої

кишки, гастроэзофагеальної рефлюксної хвороби та інших захворювань, що супроводжуються гіперсекрецією шлункового соку (наприклад, синдром Золлінгера-Еллісона), попередження аспірації шлункового соку при загальній анестезії (синдром Мендельсона).

 

Спосіб застосування та дози.

• Приготовлений розчин для ін’єкцій можна

вводити тільки внутрішньовенно!

Препарат можна застосовувати тільки в стаціонарі й у хворих, яким перорально не можна вводити ніякі ліки. Як тільки з’явиться можливість, треба перейти на прийом таблеток Квамател.

Звичайна доза для дорослих – по 20 мг два рази на добу (кожні 12 годин), внутрішньовенно.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Початкова доза для дорослих становить 20 мг внутрішньовенно, кожні 6 годин. Надалі доза залежить від секреції соляної кислоти і від клінічного стану хворого.

При загальній анестезії для попередження аспірації шлункового соку

Перед проведенням загальної анестезії дорослим уводять внутрішньовенно 20 мг препарату ранком у день операції або не менше ніж за 2 години до початку операції.

Разова внутрішньовенна доза для дорослих не повинна перевищувати 20 мг. При внутрішньовенному введенні порошок для ін’єкції необхідно розчиняти в 5-10 мл 0,9% хлористого натрію (ампула розчинника) і вводити повільно (протягом 2 хвилин). Час уведення препарату не повинний бути менше двох хвилин! При застосуванні у вигляді інфузії, розчин необхідно вводити протягом 15-30 хвилин.

Перелік рекомендованих інфузійних розчинів дивись нижче. Готувати розчин препарату необхідно безпосередньо перед застосуванням. Використовувати можна тільки чистий, безбарвний розчин.

Розчини для інфузій.

За даними досліджень на несумісність, можна застосовувати такі розчини для інфузій:

Розчин глюкози з калієм (Infusio glucosi cum kalio)

Розчин лактату натрію (Infusio natrii lactici)

Ізодекс = розчин декстрози 5% (Isodex )

Розчин Рінгера (Ringer)

Розчин Рінгера з молочною кислотою (Ringer lactat)

Розчин Салсол А = хлориду натрію 0,9% (Salsol A = infusio natrii chlorati 0,9%)

Ниркова недостатність: у зв’язку з тим, що фамотидин виділяється в основному нирками, при тяжкій формі ниркової недостатності препарат необхідно застосовувати обережно.

Якщо кліренс креатиніну становить andlt;30 мл/хв або креатинін сироватки крові – andgt;3 мг/100 мл, добову дозу препарату (як для прийому усередину, так і для внутрішньовенного введення) необхідно зменшувати до 20 мг або збільшувати інтервал між застосуванням окремих доз препарату до 36-48 годин.

Діти. Немає достатньої кількості даних про безпеку й ефективність застосування препарату для лікування дітей.

Літній вік. Немає необхідності в зміні дози препарату залежно від віку.

 

Побічна дія.

Рідко зустрічаються: головний біль, запаморочення, діарея або запори.

Дуже рідко зустрічаються. Зв’язок між застосуванням фамотидину і небажаною дією часто не з’ясований.

Загальні: пропасниця, втрата апетиту (анорексія), стомлюваність.

Серцево-судинна система: аритмії, атріовентрикулярна блокада.

Шлунково-кишковий тракт: холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові, нудота, блювання, неприємні відчуття в животі, сухість у роті.

Кровотворна система: агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергійні реакції: кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

Опорно-рухова система: болі у м’язах, болі в суглобах.

Центральна нервова система: минущі психічні порушення (наприклад галюцинації, затьмарення свідомості, занепокоєння, депресії, відчуття страху).

Дихальна система: бронхоспазм.

Шкіра: токсичний епідермальний некроліз, алопеція, вугри, свербіж шкіри, сухість шкіри.

Інші: гінекомастія, що після припинення курсу терапії спонтанно проходила.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до фамотидину або допоміжних речовин.

Вагітність, годування груддю.

Діти (через відсутність необхідного клінічного досвіду).

 

Передозування.

При застосуванні фамотидину протягом року в дозі по 800 мг на добу, при патологічному виділенні надлишку шлункового соку, не були виявлені тяжкі побічні дії.

Лікування. При передозуванні рекомендується симптоматична терапія, спостереження за станом хворого.

 

Особливості застосування.

• Треба виключити злоякісний характер виразки шлунка

перед початком курсу терапії, але не пізніше, ніж до переходу на прийом таблеток.

При печінковій недостатності потрібно приймати особливо обережно, при необхідності – знизити дозу препарату.

У зв’язку з тим, що були описані перехресні алергічні реакції між інгібіторами H2 рецепторів, хворим, у яких інший блокатор H2 рецепторів викликає алергійну реакцію, Квамател потрібно застосовувати обережно.

Годування груддю.

Фамотидин проникає в материнське молоко, тому, якщо з’являється необхідність у його застосуванні, годування груддю на час прийому треба припинити.

Дані, які підтверджували б, що препарат впливає на здатність керувати транспортом або на работу з механізмами з підвищеним ризиком травматизму, відсутні.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Фамотидин не впливає на ферментну систему

цитохром Р450, однак унаслідок підвищення pН шлунка може зменшитися всмоктування одночасно застосованого кетоконазолу.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі 15 - 25°С, у захищеному

від світла місці.

Термін придатності – 3 роки.