Інструкція для медичного застосування препарату КАРБАМАЗЕПІН-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• carbamazepine;

5 Н-дибенз[b,f]азепін-5-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремувато-рожевим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить 0,2 г карбамазепіну (у

перерахуванні на суху речовину);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протиепілептичні засоби. Похідне

карбоксаміду.

Код АТС N03A F01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Карбамазепін-Дарниця має виражену протисудомну (протиепілептичну) і помірну антидепресивну (тимолептичну) і нормотимічну дію. При епілепсії, разом із позитивною динамікою пароксизмів, Карбамазепін-Дарниця покр ащує емоційний стан та підвищує комунікабельність хворих із змінами особистості, що сприяє їх соціальній реабілітації.

Механізм протисудомної дії Карбамазепіну-Дарниця пов’язаний з обмеженням поширення збудження з певних зон кори головного мозку, із зменшенням посттетанічного потенціювання в спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення руховими та чутливими нервами, а також із неспецифічним мембраностабілізуючим ефектом. Психотропна дія Карбамазепіну-Дарниця реалізується за рахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na+ -К+ -АТФази та гальмуванню цАМФ. При цьому не виключений інгібіторний вплив Карбамазепіну-Дарниця на нейропередачу в лімбічній системі.

Карбамазепін-Дарниця виявляє аналгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвитку пароксизмального болю.

При нецукровому діабеті приводить до швидкої нормалізації (рекомпенсації) водневого балансу.

Фармакокінетика. Карбамазепін-Дарниця після потрапляння в шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діюча речовина у незмінній формі досягає пікової концентрації у плазмі крові через 4-24 години після прийому в разовій дозі. Межа терапевтичної концентрації Карбамазепіну-Дарниця в плазмі перебуває в інтервалі 5-12 мкг/мл. 70-80 % Карбамазепіну-Дарниця зв’язується з білками плазми. Ступінь біодоступності становить від 70-95 %. Період напіввиведення незмінного Карбамазепіну-Дарниця після прийому в разовій дозі перебуває в межах 20-65 годин, становучи в середньому 36 годин. При тривалому прийомі внаслідок аутоіндукції мікросомальних ферментів печінки час напіввиведення зменшується до 16-24 годин. Із сечею у незмінному вигляді виводиться близько 25 % прийнятої дози препарату. Карбамазепін-Дарниця біотрансформується в печінці до 10, 11-епоксиду, дигідрокарбамазепіну та інших метаболітів. Епоксид має протиепілептичну дію, яка становить 1/3 від властивої Карбамазепіну-Дарниця. Карбамазепін-Дарниця та його активний метаболіт проникають через плаценту. Метаболізм Карбамазепіну-Дарниця сповільнений у людей похилого віку та дітей. Контроль за рівнем Карбамазепіну-Дарниця необхідний при наявності побічних ефектів, вагітності та одночасному його застосуванні з іншими протисудомними препаратами і лікарськими засобами супутньої терапії.

 

Показання для застосування.

• Психомоторна епілепсія (при великих та малих

нападах, комбінації великих нападів із психомоторними проявами, локальні форми епілепсії). Первинно- та вторинногенералізовані форми нападів з тоніко-клонічним компонентом. Як ад’ювант разом зі специфічними ліками, що призначені для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу).

Есенціальніа та зумовлена розсіяним склерозом невралгія трійчастого нерва, есенціальна глософарингеальна невралгія. Пронизуюча біль у разі спиної сухотки та больового синдрому периферичної діабетичної нейропатії. Карбамазепін-Дарниця може бути препаратом вибору в лікуванні болючого посмикування.

Синдром абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм (у складі комбінованої терапії), а також при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії та поліурії нейрогормонального генезу.

 

Спосіб застосування та дози.

• Карбамазепін-Дарниця вживають внутрішньо під

час їди. При лікуванні епілепсії дорослі на початку курсу приймають мінімально ефективну дозу –

0,2 г, хворі похилого віку – по 0,1 г препарату 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2-3 рази на добу, тобто до досягнення оптимальної добової дози в межах 0,8-1,2 г. Дозу Карбамазепіну-Дарниця для дітей встановлюють залежно від віку з розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12 місяців – 0,1-0,2 г/добу, 2-3-х років – 0,2-0,3 г/добу, 4-7 років – 0,3-0,5 г/добу, 8-14 років – 0,5-0,8 г/добу, 15-18 років – 0,8-1,2 г/добу. Зазначені дози, звичайно, розподіляють на 2 прийоми.

При лікуванні різних невралгій та больових синдромів Карбамазепін-Дарниця приймають у добовій дозі 0,2-0,4 г, яку розподіляють на 2-3 прийоми. Через 2-3 доби дозу збільшують на 0,1-0,2 г/добу та в цій дозі приймають протягом 7-10 діб. Далі, після поліпшення стану хворого дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), яку приймають тривалий час. При синдромі абстиненції середня доза Карбамазепіну-Дарниця становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох діб дозу можна підвищувати (0,4 г 3 рази на добу) та поєднувати прийом Карбамазепіну-Дарниця із седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можна продовжувати лікування Карбамазепіном-Дарниця як основним терапевтичним засобом аж до припинення болю. При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза для дорослих становить 0,2 г 2-3 рази на добу, для дітей – відповідно менше залежно від віку та маси тіла (дози як при лікуванні епілепсії).

 

Побічна дія.

• Карбамазепіну-Дарниця в цілому характерна

добра переносимість, особливо при дотриманні режиму дозування. В окремих випадках, частіше на початку лікування, можуть спостерігатися втрата апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, порушення акомодації; у хворих похилого віку можуть бути сплутаність свідомості та збудження. У поодиноких випадках може спостерігатися гіпонатріємія внаслідок антидіуретичної дії Карбамазепіну-Дарниця. В окремих випадках можливі алергічні реакції у вигляді висипів на шкірі та/або дерматиту, лейко- та тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, набряки, порушення серцевої провідності, холестатичний гепатит, інтерстиціальний нефрит та протеїнурія, лімфаденопатія, гінекомастія.

Зменшення або усунення побічних явищ можна досягти тимчасовим припиненням прийому препарату або зниженням його дози.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

Карбамазепіну-Дарниця та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит.

 

Передозування.

• Отруєння Карбамазепіном-Дарниця характеризується

запамороченням, атаксією, заціпенінням, ступором, нудотою, блюванням, занепокоєнням, збудженням, тремором, мимовільними рухами, мідриазом, ністагмом, почервонінням шкіри обличя та шиї з відчуттям жару, судомами, затримкою сечі, артеріальною гіпо- або гіпертензією, можливий розвиток коми.

Лікування. Промивання шлунка. Сольове проносне. Завись активованого вугілля усередину. Очисна клізма. Подальше лікування симптоматичне. Специфічного антидота немає.

 

Особливості застосування.

• Лікування Карбамазепіном-Дарниця слід

розпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажане визначення концентрації препарату в плазмі крові для підбирання оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії. При підборі дози слід виявляти особливу обережність у відношенні хворих із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та/або нирок, а також відносно хворих похилого віку.

Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. У подальшому ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікування Карбамазепіном-Дарниця слід утримуватись від занять такими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реактивну здатність. Лікування препаратом повинне проводитись під наглядом лікаря. У разі вимушеного раптового припинення застосування Карбамазепіну-Дарниця переведення хворого на інший протиепілептичний засіб повинне проводитись із застосуванням діазепаму.

З пересторогою призначають Карбамазепін-Дарниця при вагітності: слід уважно зважити очікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов’язаний із прийомом препарату (особливо у перші 3 місяці). Указане стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає в грудне молоко. Однак Карбамазепін-Дарниця розглядається як препарат вибору у жінок дітородного віку, які змушені приймати протисудомні засоби, а також як найбільш безпечний відносно плоду.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Карбамазепін-Дарниця як індуктор мікросомальних ферментів печінки може знижувати дію окремих лікарських засобів, які метаболізуються в ній. На це особливо слід звертати увагу при поєднанні Карбамазепіну-Дарниця з іншими протиепілептичними препаратами. Найбільш ефективними є поєднання Карбамазепіну з дифеніном та фенобарбіталом.

При призначенні або припиненні прийому Карбамазепіну-Дарниця необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).

Під час лікування Карбамазепіном-Дарниця може знижуватись надійність дії гормональних контрацептивів. Оскільки Карбамазепін-Дарниця, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватись від вживання спиртних напоїв.

Не слід призначати Карбамазепін-Дарниця одночасно з інгібіторами моноаміноксидази, фуразолідоном.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у

недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС.

Термін придатності – 3 роки.