Інструкція для медичного застосування препарату КАПОТРИЛ

міжнародна та хімічна назви:

• captopril; 1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропіоніл]-L-пролін;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки квадратної форми, двоопуклі,

білого кольору або майже білого кольору подвійною розподільчою рискою з обох боків, які ділять таблетку на 4 частини;

склад:

• кожна таблетка містить каптоприлу 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, аеросил А200, кислота стеаринова, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

Код АТС С09А A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Капотрил є високоспецифічним конкурентним інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту I, (АСІ), який відповідає за перетворення ангіотензину I в ангіотензин II.

Припускається, що каптоприл перешкоджає розпаду брадикініну, який має судинорозширювальний ефект та підвищує синтез простагландинів. Вказані механізми обумовлють зниження загального периферичного судинного опору, артеріального тиску та постнавантаження на міокард.

При застійній сердцевій недостатності знижує постнавантаження, тиск заклинювання в легеневих капілярах і опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об’єм крові і толерантність до фізичних навантажень.

Капотрил може зменшувати протеїнурію у хворих на артеріальну гіпертензію і діабетичну нефропатію.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується при прийманні внутрішньо. Біодоступність при пероральному прийманні становить не менше 75%. Одночасне приймання іжі зменшує абсорбцію на 30 - 55%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягаються через 30 - 90 хв після приймання. Початок дії – через 15 - 60 хв, максимальний гіпертензивний ефект досягається через 60 - 90 хв, тривалість дії дозозалежна і становить 6 -12 год. Зв’язування з білками плазми крові низьке: 25 - 30%, переважно з альбуміном. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення – не менше 3 год, підвищується при нирковій недостатності (3,5 - 32 год). Понад 95% виводиться з сечею, з них 45 - 50% у незміненому вигляді, інша частина – у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

- Артеріальна гіпертензія;

- застійна серцева недостатність;

- стан після інфаркту міокарда з дисфункцією лівого шлуночка;

- діабетична нефропатія.

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза для дорослих.

Початкова доза при артеріальній гіпертензії: 25 мг 2 - 3 рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити через 1 - 2 тижня до 50 мг 2 3 рази на добу.

Для хворих з дисфункцією лівого шлуночка після інфаркту міокарда – разова доза 6,25 мг, потім 12,5 мг 3 рази на добу з поступовим збільшенням до 25 мг 3 рази на добу протягом кількох днів. За призначенням лікаря доза може підтримуватися на рівні 50 мг 3 рази на добу.

При діабетичній нефропатії: 25 мг 3 рази на добу.

Початкова доза Капотрилу для хворих із серцевою недостатністю: 6,25 - 12,5 мг 2 - 3 рази на добу, доза поступово збільшується при необхідності щодня до 50 мг 2 - 3 рази на добу.

За призначенням лікаря доза може становити від 50 мг до 100 мг 2 - 3 рази на добу.

Початкова доза від 6,25 мг до 12,5 мг 2 - 3 рази на добу призначається хворим, організм яких зневоднений або знесолений внаслідок сечогінної терапії, а також хворим з порушенням функції нирок. Такі хворі повинні перебувати під медичним контролем протягом однієї години після приймання первинної дози, щоб простежити, чи не відбудеться різке зниження кров'яного тиску.

Звичайна доза для дорослих становить 75 - 150 мг препарату на добу, максимальна добова доза – 300 мг.

При гіпертонічних кризах можливе сублінгвальне застосування препарату (особливо у людей похилого віку) у дозі 25 - 50 мг.

Звичайна доза для дітей.

Дітям препарат призначають лише у випадку неефективності інших лікарських засобів. Добова доза 1 - 2 мг на 1 кг маси тіла дітини. Дозу потрібно ділити на 2 - 3 приймання.

Тривалість лікування Капотрилом залежить від перебігу захворювання, ефективності та індивідуальної переносимості препарату і визначається лікарем.

Побічна дія.

• При застосуванні у звичайних дозах (50 - 100

мг/добу) відзначаються у поодиноких випадках.

Можливі шкірні висипання, набряк Квінке, гіперемія шкіри обличчя, виражена артеріальна гіпотензія (особливо у хворих із серцевою недостатністю, що одержують діуретики), сухий кашель, протеїнурія, нефротичний синдром, нейтропенія і агранулоцитоз (що супроводжується інфекційними ускладненнями; рідко відзначаються тахікардія, біль у ділянці грудей (особливо при дегідратації), анорексія, відчуття сухості в роті (звичайно минає на 2 - 3-й місяць лікування), виразки слизової оболонки травного тракту, холестаз, біль у ділянці живота, діарея або запор, головний біль, запаморочення, порушення сну, парестезії, підвищення активності печінкових ферментів, вмісту залишкового азоту, креатиніну, калію в сироватці крові, псевдопозитивна реакція на ацетон у крові.

Необхідно також враховувати можливість розвитку ангіоневротичного набряку. Якщо тембр мовлення змінився, тобто набрякові піддалися голосова щілина або глотка, це може призвести до закриття дихальних шляхів і фатального результату. Тому приймання препарату необхідно припинити з появою перших ознак набряку і провести симптоматичне лікування.

Можливий прояв вищевказаних побічних дій має перебувати під ретельним медичним контролем.

Протипоказання.

• Капотрил протипоказаний хворим з підвищеною

чутливістю до даного препарату або до будь-яких інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Протипоказане приймання Капотрилу хворим на лейко- і тромбопенією, а також хворим, схильним до ідіопатичного набряку Квінке, пацієнтам з білатеральним стенозом ниркових артерій.

Протипоказане лікування препаратом хворих після трансплантації нирок.

Приймання препарату при вагітності та в період лактації протипоказаний.

Передозування.

найчастіше характеризується вираженою артеріальною гіпотензією. При цьому слід вводити внутрішньовенно ізотонічний розчин хлориду натрію для корекції об’єму циркулюючої крові.

Капотрил виводиться з організму при гемодіалізі.

Особливості застосування.

• При порушеннях функції нирок приймання препарату

слід починати з нижчих доз (6,25 мг 2 - 3 рази на добу), а підвищувати дози необхідно обережно і поступово. Перед початком терапії, а потім щомісяця слід визначати вміст білку в сечі. Якщо його кількість в сечі перевищує 1 мг/добу або протеїнурія посилюється, то продовження лікування необхідно ретельно обгрунтувати. Можливе посилення виділення білка в перші 8 місяців терапії. Починаючи з 9-го місяця терапії слід визначати вміст білка в сечі з інтервалом у 3 місяці.

У хворих з дефіцитом натрію та/або при гіповолемії, реноваскулярній гіпертензії дозу Капотрилу слід підбирати особливо обережно, оскільки через посилене вивільнення реніну гіпотензивна дія капотрилу стає виразнішою, зрідка можлива тахікардія.

Побічні ефекти частіше відзначалися у хворих з аутоімунними захворюваннями, тому у таких хворих слід регулярно контролювати склад крові та функціональний стан нирок.

При серцевій недостатності після приймання перших доз Капотрилу частіше спостерігається симптоматична гіпотензія, тому встановлювати дози потрібно в умовах стаціонару.

Рекомендована початкова доза для хворих, які лікуються діуретиками, становить 6,25 - 12,5 мг 2 - 3 рази на добу.

Вміст лейкоцитів у периферічній крові необхідно контролювати щомісяця, а у подальшому – 1 раз на 3 місяці. При аутоімунних захворюваннях кількість лейкоцитів у крові в перші 3 місяці терапії необхідно контролювати з інтервалом у 2 тижні, а у подальшому – з інтервалом 1 - 2 місяці. У разі виявлення лейкопенії (кількість лейкоцитів менше 4 andacute; 109 л), необхідно визначити лейкоцитарну формулу. Якщо кількість нейтрофільних гранулоцитів нижче 1 andacute; 109 л, то лікування Капотрилом слід припинити. При виникненні перших симптомів інфекції рекомендується дослідити склад периферичної крові.

Артеріальну гіпотензію, що виникає під час хірургічного втручання, необхідно усувати шляхом поповнення об’єму циркулюючої крові.

Значна втрата рідини, підвищена пітливість, блювання, діарея можуть бути наслідком тяжкої артеріальної гіпотензії.

Слід звертати увагу пацієнта на те, що у разі появи перших симптомів інфекційного захворювання необхідно звертатися до лікаря, не припиняючи приймання препарату самостійно. При значній втраті рідини, підвищеній пітливості, блюванні, діареї пацієнт повинен звернутися до лікаря, оскільки цих станів може бути тяжка артеріальна гіпотензія.

Припинення проведення антигіпертензивної терапії до хірургічного втручання не завжди бажано. Проте анестезіолог зобов'язаний знати про проведення такої терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Вживання Капотрилу з алкоголем, сечогінними

засобами та іншими лікарськими засобами, які знижують кров’яний тиск, може призвести до додаткового значного зниження тиску. [Несподіване і різке зниження тиску може наступати в перші п'ять годин після прийняття первинної дози Капотрилу. Припинення приймання сечогінних препаратів приблизно за тиждень до початку лікування Капотрилом або початок лікування з невеликих доз, знизить негативну реакцію організму].

Нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, можуть знизити протигіпертонічну дію Капотрилу. Для одержання бажаного ефекту хворий має перебувати знаходитися під ретельним спостереженням лікаря.

Вживання Капотрилу одночасно із процедурою переливання крові з банку крові і плазми, приймання циклоспорину, калійзберігаючих сечогінних засобів, медикаментів, що містять калій, калійні добавки або речовини з високою концентрацією калію, може призвести до гіперкаліємії. Рекомендується здійснювати постійний контроль за вмістом калію в сироватці крові.

Збільшується ризик появи потенційно фатальної нейтропенії або агранулоцитозу при одночасному прийманні Капотрилу з алопуринолом, цитостатиками, кортикостероїдами та препаратами, які пригнічують функції кісткового мозку.

При одночасному прийманні препарату з симпатоміметичними засобами може знизитися дія Капотрилу.

Спостерігалися збільшення концентрації у сироватці крові іонів літію і токсичність при прийманні Капотрилу.

Умови і термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.