Інструкція для медичного застосування препарату ЕТАЦИЗИН

міжнародна та хімічна назви:

• ethacyzin; 2-карбетоксіаміно-10-3-діетиламінопропіоніл)

фенотіазину гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить етацизину 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, цукор, полівінілпіролідон, кальцію карбонат, аеросил, желатин, гліцерин, віск бджолиний, кальцію стеарат, барвники Е 104, Е 171, Е 110.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антиаритмічні засоби класу ІС. Код АТС С01В G02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Етацизин – антиаритмічний препарат класу ІС. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду і уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільним каналам. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах, волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS електрокардіограми (на 25%), оскільки уповільнює провідність по міокарду шлуночків (у системі Гіса-Пуркіньє). Має негативну інотропну дію, виявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.

Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному прийманні і зменшує при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика. При прийманні внутрішньо етацизин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30 - 60 хв. Максимальна концентрація етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5 - 3 год; період напіввиведення становить в середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

 

Показання для застосування.

• Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія,

шлуночкова тахікардія, пароксизми миготливої аритмії, надшлуночкові тахікардії при синдромі передчасного збудження шлуночків.

 

Спосіб застосування та дози.

• Етацизин призначають дорослим внутрішньо,

незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 3 рази протягом доби. За недостатнього ефекту дозу збільшують (під контролем ЕКГ) до 50 мг 4 рази протягом доби (200 мг) або 100 мг 3 рази протягом доби (300 мг). Максимальна добова доза – 300 мг під обов’язковим контролем ЕКГ.

Після досягнення антиаритмічного ефекту проводять підтримуючу терапію в індивідуально підібраних дозах. Антиаритмічний ефект під час приймання внутрішньо звичайно розвивається на 1 – 2-й день; тривалість курсу лікування залежить від форми аритмії, ефективності та переносимості препарату.

 

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: зниження скоротливості міокарда, погіршення коронарного кровообігу, порушення ритму серця, зміни на ЕКГ: подовження інтервалу PQ, поширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, порушення акомодації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату;

атріовентрикулярна блокада ІІ - ІІІ ступеня, кардіогенний шок, виражена гіпотензія, тяжка серцева недостатність; слабкість синусового вузла. Захворювання печінки та нирок. Вагітність і лактація. Дитячий вік.

 

Передозування.

Симптоми: пригнічення провідності і скоротливості міокарда, виникнення аритмій, поява синоатріальної або атріовентрикулярної блокад, розширення комплексу QRS.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

 

Особливості застосування.

Обмеження для застосування. Артріовентрикулярна блокада І ступеня, синдром слабкості синусового вузла, порушення провідності по волокнам Пуркіньє, неповна блокада ніжок пучка Гіса, інфаркта міокарда, ускладнений порушеннями серцевого ритму.

Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діяти аритмогенно. Тому при призначенні препарату слід враховувати таке.

Суворо брати до уваги протипоказання до застосування препарату.

Попередньо виявити та ліквідувати гіпокаліємію.

Запобігати використанню Етацизину одночасно з антиаритмічними препаратами (ААП) 1and#945; класу.

Курсове лікування бажано починати в стаціонарі (особливо протягом перших 3 - 5 днів після приймання препарату та з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизину або даних моніторування ЕКГ).

Негайно припинити курсове лікування в разі почастішання ектопічних шлуночкових комплексів, проявів блокад чи брадикардії. Лікування Етацизином слід також негайно припинити при розширенні шлуночкових комплексів більше, як на 25%, зменшення їхньої амплітуди, розширення зубця Р понад 0,12 секунд.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування антиаритмічних

засобів класу ІС – морацизину, енкаїніду, флекаїніду, доркаїміду, пропафенону – протипоказане. Комбінація блокаторів and#946;-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу ІС (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє використовувати невеликі дози антиаритмічних засобів, що знижує частоту його побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна приймати разом з кордароном (ІІІ клас). У цих випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин + етацизин + анаприлін.

При одночасному застосуванні Етацизину з дигоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дигоксину в сироватці крові. У такому разі слід знизити дозу дигоксину.

Застосування глутамінової кислоти разом з Етацизином нівілює кардіодепресивну дію останнього у хворих з початковими ознаками порушення кровообігу.

Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки.