Інструкція для медичного застосування препарату ЕРІУС®

міжнародна та хімічна назви:

• desloratadine;

8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиніліден)-5Н-бензо(5,6) циклогептал [1,2,-and#946;]піридин;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою

оболонкою світло-блакитного кольору, з одного боку таблетки нанесено торговий знак фірми Шерінг-Плау ( у вигляді стилізованих букв латинської абетки “S” та “Р”);

склад:

• 1 таблетка містить 5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк; склад оболонки: лактози моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, лак алюмінієвий блакитний FDandamp;С №2, віск карнаубський, віск білий.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Антигістамінні засоби для системного

застосування.

Код АТС R06A X27.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Дезлоратадин є селективним

блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. У доклінічних дослідженнях дезлоратадину і лоратадину якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено.

Після перорального прийому Еріус® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, Еріус® справляє протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що Еріус® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

адгезію і хемотаксис еозинофілів;

експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.

При клінічних дослідженнях щоденне застосування препарату Еріус® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично достовірними клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування Еріусу® по 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Еріус® не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У клінічних дослідженнях Еріус® не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв. після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається в середньому через 3 год., період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год.) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83 – 87%) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

Проведені дослідження показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібіторм Р-глікопротеїду.

У дослідженні з одноразовим прийомом дезлоратадину в дозі 7,5 мг було показано, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливає на розподіл дезлоратадину.

Показання для застосування.

• Для швидкого усунення алергічних симптомів,

у тому числі полінозу та алергічного риніту (таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж, сльозотеча і почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння і кашель); для усунення симптомів, пов’язаних з хронічною ідіопатичною кропив’янкою, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат призначений для перорального

прийому. Дорослі і діти віком від 12 років приймають по одній таблетці (5 мг) 1 раз на день, незалежно від прийому їжі. Таблетку потрібно ковтати цілою, запиваючи водою. Препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби. Тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.

Побічна дія.

• При застосуванні препарату Еріус® у

рекомендованій дозі 5 мг/добу частота небажаних явищ була на 3% вища, ніж при застосуванні плацебо.

При застосуванні препарату Еріус® найчастішими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були підвищена стомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%), головний біль (0,6%).

Дуже рідко повідомлялось про реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардію, відчуття серцебиття, психомоторну гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до активної речовини або

будь-якого неактивного компонента препарату.

Передозування.

• У разі передозування показані стандартні заходи,

спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне лікування.

У клінічних дослідженнях дезлоратадину у дорослих і підлітків, де застосовувалися дози до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), серйозних небажаних реакцій не спостерігалось.

Еріус® не видаляється при гемодіалізі; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Особливості застосування.

• Ефективність та безпека Еріусу®

у формі таблеток у дітей віком до 12 років не досліджувалась (оскільки таблетка є неділимою, а доза таблетки розрахована для дітей віком від 12 років).

У клініко-фармакологічних дослідженнях Еріус® не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які одержували Еріус® і плацебо окремо чи разом з алкоголем.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Впливу Еріусу® на керування автомобілем або роботу зі складними технічними пристроями не відзначалося.

Вагітність і лактація. Безпека застосування Еріусу® у вагітних не встановлена, тому його не рекомендується призначати у період вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, не слід призначати Еріус®.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації

дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні разом з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, невстановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, недоступному для дітей

місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.