Інструкція для медичного застосування препарату ДИПРОСПАН®

міжнародна назва: betamethasone;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора безбарвна або жовтувата, злегка

в’язка рідина, яка містить частки білого або майже білого кольору, які легко суспендують;

склад:

• 1 мл суспензії містить 6,43 мг бетаметазону дипропіонату

(еквівалентний 5 мг бетаметазону) та 2,63 мг бетаметазону натрію фосфату (еквівалентний 2 мг бетаметазону); допоміжні речовини: натрію фосфат двозаміщений безводний, натрію хлорид, динатрію едетат, полісорбат 80, спирт бензиловий, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, карбоксиметилцелюлози натрієва сіль, макроголь 4000, вода для ін’єкцій.

andnbsp;

Форма випуску.

• Суспензія для ін’єкцій.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Кортикостероїди для системного застосування.

Код АТС H02A B01

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат “Дипроспан(R)” є комбінацією розчинного і малорозчинного ефірів бетаметазону для внутрішньом’язових, внутрішньо-суглобових, навколосуглобових, внутрішньосиновіальних та внутрішньошкірних ін’єкцій, а також введення безпосередньо у вогнище ураження. Дипроспан має високу глюкокортикостероїдну активність та незначну мінералокортикостероїдну активність.

Незначні розміри кристалів бетаметазону дипропіонату дозволяють застосовувати голки невеликого діаметра (до 0,9 мм) для внутрішньошкірних введень та введення безпосередньо у вогнище ураження.

Фармакокінетика. Бетаметазону натрію фосфат - легкорозчинний компонент, який швидко абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Бетаметазону дипропіонат - малорозчинний компонент, який повільно абсорбується з депо, що утворюється в місці ін’єкції, і обумовлює тривалу дію препарату.

andnbsp;

Показання для застосування.

• Дипроспан застосовують для лікування станів та

захворювань, глюкокортикостероїдна терапія яких дозволяє досягти необхідного клінічного ефекту (слід враховувати, що при деяких захворюваннях глюкокортикостероїдна терапія є допоміжною і не замінює звичайну терапію).

Захворювання м’язово-скелетної системи та м’яких тканин (у тому числі ревматоїдний артрит, остеоартрити, бурсити, тендосиновіти, тендиніти, перитендиніти, анкілозуючий спондиліт, епікондиліт, радикуліт, кокцидинія, ішіаз, люмбаго, кривошия, гангліозна кіста, екзостоз, фасциїт, захворювання стоп).

Алергічні захворювання та стани (у тому числі бронхіальна астма, сінна гарячка, алергічний бронхіт, сезонні або цілорічні риніти, медикаментозна алергія, сироваткова хвороба, реакції на укуси комах).

Дерматологічні стани (у тому числі атопічний дерматит, монетоподібна екзема, нейродерміти, контактний дерматит, виражений сонячний дерматит, кропив’янка, червоний плоский лишай, інсулінова ліподистрофія, гніздова алопеція, дискоїдний еритематозний вовчак, псоріаз, келоїдні рубці, звичайна пухирчатка, герпетичний дерматит, кістозні вугри).

Колагенози (включаючи системний еритематозний вовчак, склеродермія, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт).

Пухлинні захворювання (паліативна терапія лейкозу та лімфом у дорослих; гострий лейкоз у дітей).

Інші захворювання та стани: (адреногенітальний синдром, виразковий коліт, регіонарний ілеїт, синдром мальабсорбції, ураження ступнів - бурсит на фоні твердої мозолі, шпори, тугорухливості великого пальця стопи, патологія, що потребує субкон’юнктивальних ін’єкцій препарату, патологічні зміни крові, які потребують проведення кортикостероїдної терапії, нефрит, нефротичний синдром).

Первинна недостатність кори надниркових залоз (при обов’язковому одночасному введенні мінералокортикоїдів).

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

• Дипроспан рекомендується вводити

внутрішньом’язово при необхідності системного надходження глюкокортикостероїду в організм; безпосередньо в уражену м’яку тканину або у вигляді внутрішньосуглобових та періартикулярних ін’єкцій при артритах; у вигляді внутрішньошкірних ін’єкцій при різноманітних дерматологічних захворюваннях; та у вигляді місцевих ін’єкцій у вогнище ураження при деяких захворюваннях стопи.

Режим дозування і спосіб введення встановлюють індивідуально, залежно від показань, важкості захворювання та реакції хворого на лікування.

Якщо задовільний клінічний ефект не настає по закінченні певного проміжку часу, лікування Дипроспаном слід припинити і почати проводити іншу відповідну терапію.

При системній терапії початкова доза Дипроспану у більшості випадків дорівнює 1 - 2 мл. Введення повторюють по мірі необхідності, залежно від стану хворого. Препарат вводять глибоко внутрішньом’язово у сідницю:

при тяжких станах, які потребують застосування екстрених заходів, початкова доза препарату може становить 2 мл;

при різноманітних дерматологічних захворюваннях, як правило, достатньо 1 мл Дипроспану;

при захворюваннях дихальної системи дія препарату розпочинається протягом декількох годин після внутрішньом’язової ін’єкції Дипроспану. При бронхіальній астмі, сінній гарячці, алергічному бронхіті та алергічному риніті суттєве поліпшення стану досягається після введення 1 - 2 мл препарату.

при гострих та хронічних бурситах початкова доза для внутрішньом’язового введення становить 1 - 2 мл Дипроспану. При необхідності проводять декілька повторних введень.

При місцевому введенні одночасне застосування місцевоанестезуючого препарату необхідно лише в поодиноких випадках. Якщо одночасне введення анестезуючої речовини бажано, то використовують 1% або 2% розчин прокаїну гідрохлориду або лідокаїну, використовуючи розчини препаратів, які не містять метилпарабен, пропілпарабен, фенол та інші подібні речовини. При використанні анестетика в комбінації з Дипроспаном діють таким чином: спочатку набирають в шприц із флакона необхідну дозу препарату, потім в цей же шприц набирають з ампули необхідну кількість місцевого анестетика та струшують протягом короткого періоду часу.

При гострих бурситах (субдельтоподібному, підлопатковому, ліктьовому та переднаколінниковому) введення 1 - 2 мл Дипроспану в синовіальну сумку може полегшити біль та поновити повну рухливість протягом декількох годин. Лікування хронічного бурситу проводять меншими дозами препарату після купірування гострого нападу хвороби.

При гострих тендосиновітах, тендинітах та перитендинітах одна ін’єкція Дипроспану полегшує стан хворого, при хронічних - слід повторити ін’єкцію препарату залежно від реакції. Необхідно уникати введення препарату безпосередьо в сухожилля. Внутрішньосуглобове введення Дипроспану в дозі 0,5 - 2 мл знімає біль, болючість та тугорухливість суглобів при ревматоїдному артриті та остеоартриті протягом 2 - 4 годин після введення. Тривалість терапевтичної дії препарату значно варіює і може становити 4 і більше тижнів.

Рекомендовані дози Дипроспану при введенні в великі суглоби дорівнюють 1 - 2 мл; в середні - 0,5 - 1 мл; в малі - 0,25 - 0,5 мл.

При деяких дерматологічних захворюваннях ефективно внутрішньошкірне введення Дипроспану безпосередньо в осередок ураження, доза становить 0,2 мл/см2. Осередок ураження рівномірно обколюють за допомогою туберкулінового шприца та голки, яка має діаметр приблизно 0,9 мм. Загальна кількість введень Дипроспану на всіх ділянках не повинна перевищувати 1 мл протягом 1 тижня.

Рекомендовані разові дози Дипроспану (з інтервалами між введеннями 1 тиждень) при захворюваннях ступнів ніг: при твердій мозолі 0,25 - 0,5 мл (як правило, ефективно 2 ін’єкції); при шпорі - 0,5 мл; при тугорухливості великого пальця стопи - 0,5 мл; при синовіальній кісті - від 0,25 до 0,5 мл; при тендосиновіїті - 0,5 мл; при гострому подагричному артриті - від 0,5 до 1,0 мл. Для введення рекомендують застосовувати туберкуліновий шприц з голкою, яка має діаметр приблизно 1 мм.

Після досягнення терапевтичного ефекту підтримуючу дозу підбирають шляхом поступового зниження початкової дози за рахунок зменшення концентрації бетаметазону в розчині, яка вводиться у відповідні інтервали часу. Знижувати дозу продовжують до досягнення мінімальної ефективної дози.

При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації (яка не пов’язана з захворюванням) може виникнути необхідність у збільшенні дози Дипроспану.

Відміну препарату після тривалої терапії слід проводити шляхом поступового зниження дози. Нагляд за станом хворого здійснюють, принаймі, протягом року по закінченні тривалої терапії або після застосування Дипроспану у високих дозах.

andnbsp;

Побічна дія.

• Небажані явища, як і при застосуванні інших

глюкокортикостероїдів, обумовлені дозою та тривалістю застосування препарату. Ці реакції, як правило, оборотні і можуть бути зменшені шляхом зниження дозування; цьому методу порівняно з повною відміною препарату зазвичай надається перевага.

З боку водно-електролітного балансу: натріємія, підвищене виділення калію, гіпокаліємічний алкалоз, збільшення виведення кальцію, затримка рідини в тканинах.

З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність у хворих, схильних до цього захворювання; артеріальна гіпертензія.

З боку м’язово-скелетної системи: м’язова слабкість, міопатія, втрата м’язової маси, погіршення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, асептичний некроз голівок стегнової або плечової кісток, патологічні переломи довгих кісток, розриви сухожиль, нестабільність суглобів (після багаторазових введень).

З боку системи травлення: ерозивно-виразкові ураження ШКТ з можливою наступною перфорацією та кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразки стравоходу.

Дерматологічні: порушення загоювання ран, атрофія шкіри, витончення та ламкість шкіри, петехії та екхімози, еритема обличчя, підвищена пітливість, шкірні реакції, такі як дерматит, висипка, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (зазвичай по завершенні лікування), запаморочення, головний біль.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, розвиток кушінгоїдної конституції, затримка розвитку внутрішньоутробного плода або росту дитини, порушення толерантності до глюкози, прояви латентного цукрового діабету, підвищення потреби у використанні ін’єкцій інсуліну чи пероральних антидіабетичних засобів.

Офтальмологічні: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту (внаслідок катаболізму білка).

Психоневрологічні розлади: ейфорія, зміна настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), підвищена дратівливість, безсоння.

Інші прояви: анафілактична або надчутлива реакція на введення препарату, гіпотензивна або шокоподібна реакція.

Інші побічні реакції, пов’язані з парентеральним введенням препарату: поодинокі випадки порушення зору, що супроводжують внутрішньоосередкову терапію в області обличчя та голови, гіпер- або гіпопігментацію, підшкірну та шкірну атрофію, стерильні абсцеси, припливи крові до обличчя після ін’єкції (внутрішньосуглобове введення) та нейрогенна артропатія.

andnbsp;

Протипоказання.

• Дипроспан протипоказаний хворим, які страждають на

системні мікози, при підвищеній чутливості до бетаметазону або інших компонентів препарату, або до інших глюкокортикостероїдів.

andnbsp;

Передозування.

• Симптоми. Гостре передозування бетаметазону не

створює ситуації, що загрожують життю. Введення протягом декількох днів високих доз глюкокортикостероїдів не призводить до небажаних наслідків (за винятком випадків застосування дуже високих доз або у разі застосування при цукровому діабеті, глаукомі, загостренні ерозивно-виразкових уражень ШКТ або у хворих, які одночасно проходять терапію препаратами дигіталісу, непрямими антикоагулянтами або діуретиками, що виводять калій).

Лікування. Потрібний ретельний медичний контроль за станом хворого. Необхідно підтримувати оптимальне споживання рідини та контролювати вміст електролітів в плазмі та в сечі, приділяючи при цьому особливу увагу балансу в організмі натрію та калію. При виявленні дисбалансу цих іонів необхідно проводити відповідну терапію.

andnbsp;

Особливості застосування.

Застережні заходи. Суспензія Дипроспану не призначена для внутрішньовенного або підшкірного введення.

Суворе дотримування правил асептики обов’язкове при застосуванні Дипроспану.

Треба мати на увазі, що будь-яке введення препарату (м’які тканини, в осоредок ураження, внутрішньосуглобово тощо) може призвести до системної дії при одночасній вираженій місцевій дії.

При тромбопенічній пурпурі внутрішньом’язово Дипроспан слід вводити з великою обережністю.

Внутрішньом’язові ін’єкції глюкокортикостероїдів необхідно проводити в велику м’язову масу для запобігання локальної тканевої атрофії.

Внутрішньосуглобові ін’єкції повинні проводитись тільки медичним персоналом. Слід проводити аналіз внутрішньосуглобової рідини для виключення септичного процесу. Не вводити препарат при наявності внутрішньосуглобової інфекції. Помітне посилення болючості, набрякання, підвищення температури оточуючих тканин і подальше обмеження рухливості суглоба свідчать про септичний артрит. При підтвердженні діагнозу необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Не слід вводити глюкокортикостероїди в нестабільний суглоб, інфіковані області та міжхребцеві проміжки. Повторні ін’єкції в суглоб при остеоартриті можуть підвищити ризик руйнування суглоба. Після успішної внутрішньосуглобової терапії пацієнту слід уникати перевантажень суглоба.

З обережністю повинні лікуватися Дипроспаном пацієнти з гіпотиреозом або цирозом печінки, пацієнти з захворюванням очей, які викликані герпесом (через можливість перфорації рогівки); при неспецифічному виразковому коліті, при загрозі перфорації, абсцесі або інших гнійничкових інфекціях, а також при дивертикуліті, свіжих кишкових анастомозах, активній або латентній виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, нирковій недостатності, артеріальній гіпертензії, остеопорозі, тяжкій міастенії.

На фоні застосування Дипроспану можливі порушення психіки (особливо у пацієнтів з емоційною нестабільністю або схильністю до психозів).

При лікуванні Дипроспаном хворі на цукровий діабет можуть потребувати корекції цукрознижувальної терапії.

Хворим, які отримують глюкокортикостероїди, не слід робити щеплення проти віспи. Не слід проводити іншу імунізацію хворих, які отримують кортикостероїди (особливо в високих дозах), зважаючи на ризик розвитку неврологічних ускладнень та низьку імунну реакцію у відповідь (відсутність утворення антитіл). При проведенні замісної терапії (наприклад, при первинній недостатності кори надниркових залоз) проведення імунізації можливе.

Пацієнтам, що отримують Дипроспан в дозах, які пригнічують імунітет, слід уникати контакту з хворими на вітряну віспу та кір (особливо важливо при призначенні препарату дітям). При застосуванні препарату слід враховувати, що глюкокортикостероїди можуть маскувати ознаки інфекційного захворювання, а також знижувати опірність організму.

Призначення Дипроспану при активному туберкульозі можливе лише у випадках скороплинного або дисемінованого туберкульозу у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією. Пацієнти з латентним туберкульозом або з позитивною реакцією на туберкулін мають насамперед вирішити з лікарем питання щодо профілактичної протитуберкульозної терапії.

Тривале застосування глюкокортикостероїдів може призвести до розвитку катаракти (особливо у дітей), глаукоми з можливим ураженням зорового нерва та може сприяти розвитку вторинної інфекції очей (грибкової або вірусної). Необхідно періодично проходити офтальмологічне обстеження, особливо для хворих, що отримують Дипроспан протягом більше ніж шість місяців.

При підвищенні артеріального тиску, затримці рідини та натрію хлориду в тканинах та збільшенні виведення калію з організму (що може проявлятися набряками, відхиленнями у роботі серця) рекомендується дієта з обмеженням кухонної солі та додатково прийом препаратів, що містять калій.

З обережністю слід приймати ацетилсаліцилову кислоту в комбінації з Дипроспаном при гіпопротромбінемії у зв’язку з можливістю збільшення кровоточивості.

Треба пам’ятати також про можливість розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз протягом декількох місяців після закінчення терапії. При виникненні або загрозі виникнення стресової ситуації протягом цього періоду лікування Дипроспаном слід відновити.

На фоні застосування глюкокортикостероїдів можлива зміна рухливості та кількості сперматозоїдів.

Застосування в педіатрії. Діти, яким проводять терапію Дипроспаном (особливо тривалу), повинні знаходитись під ретельним медичним наглядом через можливе відставання в рості та розвитку вторинної недостатності кори надниркових залоз.

Вагітність і лактація. В зв’язку з відсутністю контрольованих досліджень з безпеки застосування Дипроспану у вагітних призначення цього препарату при вагітності і лактації або у жінок дітородного віку потребує ретельної оцінки користі від використання препарату та можливої потенційної загрози для матері та плоду. Діти, що народились від матерів, яким вводили терапевтичні дози кортикостероїдів при вагітності, повинні знаходитись під медичним контролем (для раннього виявлення ознак недостатності кори надниркових залоз).

При необхідності призначення Дипроспану в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю, беручи до уваги важливість терапії для матері (через можливі небажані побічні ефекти у дітей).

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне призначення фенобарбіталу,

рифампіцину, фенітоїну або ефедрину може посилювати метаболізм препарату, знижуючи при цьому його терапевтичну активність.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів та естрогенів може бути потрібно корекція дози препарату (через загрозу передозування).

Одночасний прийом Дипроспану з діуретиками, які сприяють виведенню калію, збільшує вірогідність розвитку гіпокаліємії. Одночасне застосування глюкокортикостероїдів та серцевих глікозидів підвищує ризик виникнення аритмії або дигіталісної інтоксикації (через гіпокаліємію).

Дипроспан може посилювати виведення калію, що викликане прийомом амфотерицину-В.

Одночасний прийом Дипроспану та непрямих антикоагулянтів може призвести до зміни швидкості зсідання крові, що може потребувати коректування дози.

При комбінованому застосуванні глюкокортикостероїдів з нестероїдними протизапальними препаратами або етанолом та препаратами, що містять етанол, можливе підвищення частоти появи або інтенсивності ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні глюкокортикостероїди можуть знижувати концентрацію саліцилатів в плазмі крові.

Одночасне введення глюкокортикостероїдів та соматотропіну може призвести до сповільнення абсорбції останнього.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному

для дітей місці при температурі від 2оС до 25оС, уникати світла і заморожування. Термін придатності - 3 роки.

andnbsp;