Інструкція для медичного застосування препарату ДИКЛОНАТ® П 50

міжнародна та хімічна назви:

• диклофенак; натрієва сіль

2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

• супозиторії жовтувато-білого кольору,

конусоподібної форми з слабким запахом жиру;

склад:

• 1 супозиторій містить 50 мг диклофенаку натрію;

допоміжні речовини: твердий жир.

Форма випуску.

• Супозиторії.

Фармаколотерапевтична група.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС М 01А B 05

Фармакологічні властивості.

Диклофенак є нестероїдним протиревматичним засобом з потужною аналгетичною, протизапальною та жарознижувальною дією. Ці ефекти є наслідком пригнічення синтезу простагландинів – важливих медіаторів запалення, болю та підвищення температури тіла.

Диклофенак ефективно зменшує біль (як у стані спокою, так і під час фізичної активності), припухлість і набряки в посттравматичному і післяопераційному періодах.

Він запобігає болю, припухлості та ранковій скутості суглобів при ревматичних захворюваннях. Також полегшує симптоми дисменореї, зменшуючи тривалість кровотечі.

Фармакокінетика.

Диклофенак всмоктується із свічок досить швидко, але повільніше, ніж з таблеток. Після застосування супозиторія 50 мг пікова концентрація в плазмі досягається в середньому через 1 годину і становить приблизно дві третини максимальної концентрації після внутрішнього застосування такої ж дози в таблетках. Поглинена кількість знаходиться в лінійній пропорції до величини дози. Тільки 50 % поглиненої дози потрапляє в системний кровоток, тому що майже половина диклофенаку метаболізується вже при першому проходженні через печінку.

Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні свічок. При дотриманні рекомендованого режиму дозування накопичення препарату не відбувається.

Об’єм розподілу - 550 мл/кг. Понад 99 % диклофенаку зв'язується з білками сироватки крові.

Диклофенак дифундує у синовіальну рідину з плазми, коли його концентрація у плазмі вища, і навпаки.

Диклофенак метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації та кон’югації. Приблизно 65 % дози виділяється з сечею і 35 % - з жовчю. Метаболіти виділяються здебільшого нирками. Період напіввиведення метаболітів менший, ніж незміненого препарату.

Показання для застосування.

Диклонат® П супозиторії застосовуються для лікування різноманітних больових синдромів і запальних станів:

· артрити (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, гострий напад подагри);

· позасуглобовий ревматизм (періартрити, тендиніти, тендосиновіти, бурсити);

· інші болючі стани (посттравматичний біль при переломах та розтягненні зв’язок, первинна дисменорея, больові синдроми при захворюваннях хребта, ортопедичні, стоматологічні та інші “малі” операції);

· додаткове знеболення при інфекційних запаленнях вуха, носа або горла.

Спосіб застосування та дози.

Диклофенак повинен застосовуватися в мінімальній дозі, що спричиняє задовільний терапевтичний ефект.

Для дорослих звичайна доза в лікуванні артритів, позасуглобового ревматизму та інших болючих станів складає 100 – 150 мг на день (свічки Диклонат® П по 50 мг 2 або 3 рази на день). Рекомендована максимальна добова доза становить 150 мг.

Для лікування незначного болю та дітей старше 14 років достатньо приймати 50-100 мг щодня.

У випадках сильного болю при первинній дисменореї початкова добова доза може бути збільшена до 200 мг (свічки Диклонат® П по 50 мг 4 рази на день).

Побічна дія.

• /p>

При застосуванні Диклонат® П супозиторіїв побічні ефекти звичайно подинокі та помірно виражені: подразнення слизової оболонки прямої кишки, послаблене випорожнення, діарея, загострення проктиту, геморою.

Можуть зустрічатися розлади шлунково-кишкового тракту.

Також може траплятися головний біль і запаморочення, рідше – сонливість і відчуття втоми.

Спостерігалися випадки шкірних висипань; зрідка – реакції кропив’янки і системної надчутливості. Винятково рідко – набряки, гостра ниркова недостатність.

Періодично може відмічатися тимчасове збільшення рівня печінкових ферментів у сироватці, зрідка порушення функції печінки з жовтухою або без неї.

Відомі поодинокі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, гемолітичної анемії, апластичної анемії, агранулоцитозу.

Протипоказання.

Диклофенак не повинен призначатися пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і 12-палої кишки, з підвищеною чутливістю до нього або до будь-якої з допоміжних речовин, до саліцилатів або інших інгібіторів синтезу простагландинів. Разом з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) протипоказаний хворим, у яких НПЗП прискорювали розвиток нападів астми, кропив’янки або гострого риніту.

Диклонат® П у свічках не повинен застосовуватися у хворих на проктит.

Передозування.

не має типових ознак: можливі токсичні прояви з боку гастроінтестинальної системи (від подразнення до кровотечі), гіпотензія, депресія дихання, нефротоксичність (навіть до гострої ниркової недостатності) і токсична дія на ЦНС (від летаргії і сонливості до конвульсій і коми).

Лікування – симптоматичне і підтримуюче. У випадку ушкодження нирок призначається допамін або добутамін. При значній гіпотензії застосовують плазмозамінники, при судомах – діазепам або інші бензодіазепіни. Потрібен моніторинг життєвих функцій.

Особливості застосування.

Диклонат® П застосовується з обережністю у пацієнтів з патологією серця, нирок або печінки, порфирією, захворюваннями ШКТ або виразковою хворобою в анамнезі.

Також з обережністю препарат потрібно призначати при одночасному прийомі діуретиків і при зменшенні об’єму позаклітинної рідини (наприклад, після хірургічних операцій). У таких випадках необхідно контролювати функцію нирок. Хворим похилого віку Диклонат П призначається з обережністю у мінімально ефективних дозах.

Хворі на гемофілію та з порушеннями гемостазу можуть приймати Диклонат П під контролем лікаря; пацієнтам з порушеннями гемопоезу та з депресією кісткового мозку Диклонат®П не рекомендується.

Через відсутність досліджень безпечності в педіатрії Диклонат® П супозиторії не рекомендуються для дітей віком до 14 років. При підозрі на виникнення виразок або кровотечі в шлунково-кишковому тракті, в т.ч. безсимптомних, прийом диклофенаку потрібно негайно припинити.

Будь-який НПЗП, у т.ч. диклофенак, без досвіду попереднього застосування в даного пацієнта, може спричинити анафілактичні реакції.

Під час тривалого лікування диклофенаком необхідно контролювати з профілактичною метою картину крові, показники функції нирок і печінки.

Вагітність і період лактації

Застосування Диклонату® П під час вагітності не рекомендується, особливо протягом останнього триместру, за винятком випадків клінічно обгрунтованої потреби в мінімально ефективних дозах.

Диклонат® П супозиторії можна застосовувати під час лактації.

Вплив на спроможність керування автотранспортом і механізмами.

Пацієнти, що відчувають запаморочення або інші розлади ЦНС, включно з порушеннями зору, не повинні керувати автотранспортом або рухомими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Диклофенак може підвищувати плазмові рівні дигоксину або літію.

Серед НПЗП є багато таких, які зменшують активність діуретиків, але потенціюють активність калійзберігаючих діуретиків і тим самим збільшують сироватковий калій.

Одночасне призначення різних системних НПЗП може збільшувати частоту виникнення побічних ефектів.

Хоча в дослідженнях не спостерігалося впливу диклофенаку на активність антикоагулянтів, рекомендується моніторинг відповідних функцій.

Диклофенак може застосовуватися разом з пероральними цукрознижувальними засобами, але відомі окремі випадки, що вимагали змін дозування гіпоглікемічних засобів під час лікування диклофенаком.

Диклофенак не повинен застосовуватися раніше, як за 24 години до або після терапії метотрексатом, оскільки це збільшує токсичність метотрексату.

Диклофенак може збільшувати нефротоксичність циклоспорину.

З обережністю призначається разом з хінолонами через небезпечність виникнення судом.

Умови та термін зберігання.

• Зберігають у недоступному для дітей місці,

при кімнатній температурі (до 25and#730;C).

Термін зберігання 3 роки.